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FXR agonist 5

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FXR agonist 5 是一种 FXR 激动剂。

FXR agonist 5结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

FXR agonist 5 是一种 FXR 激动剂。

化学性质
分子量 683.88
分子式 C40H53N5O5
CAS号 2414008-05-0
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 110 mg/mL (Need ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4622 mL 7.3112 mL 14.6224 mL
5 mM 0.2924 mL 1.4622 mL 2.9245 mL
10 mM 0.1462 mL 0.7311 mL 1.4622 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Vlad Ratziu et al. J Hepatol. Hepatic and renal improvements with FXR agonist vonafexor in individuals with suspected fibrotic NASH

[2] Sven M Francque et al. JHEP Rep. Non-alcoholic fatty liver disease: A patient guideline

[3] Lili Ding et al. Acta Pharm Sin B. Notoginsenoside Ft1 acts as a TGR5 agonist but FXR antagonist to alleviate high fat diet-induced obesity and insulin resistance in mice

[4] John Y L Chiang et al. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. Bile acid receptors FXR and TGR5 signaling in fatty liver diseases and therapy

[5] Ting Fu et al. Cell. FXR Regulates Intestinal Cancer Stem Cell Proliferation

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