Farnesoid X Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Farnesoid X Receptor

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M6201 Tropifexor Tropifexor 是法尼醇 X 受体 (FXR) 的新型高效激动剂。
M2507 Chenodeoxycholic acid Chenodeoxycholic Acid是一种天然存在的人体胆汁酸,也是一种法尼类X受体(Farnesoid X Receptor)的激动剂。可用于脑腱黄瘤病(CTX)的相关研究。
M2018 GW4064 GW4064是一种farnesoid X receptor(FXR)(法尼酯X受体)激动剂,EC50为65 nM。
M10940 LY2562175 LY2562175 是一种有效且有选择性的 FXR 激动剂,其 EC50 值为 193 nM。可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的相关研究。
M10939 Androsterone Androsterone 是睾酮的代谢产物,可以激活法尼醇 X 受体 (FXR)。
M10251 Gly-β-MCA Gly-β-MCA 是一种有效的,稳定的,肠特异性的,具有口服生物活性的法尼酯X受体 (FXR) 抑制剂。
M9597 Vonafexor Vonafexor是一种FXR(法尼醇X受体)的激动剂。
M9125 Z-Guggulsterone Z-Guggulsterone是一种矿质皮质激素、黄体激素和糖皮质激素受体拮抗剂(Ki值分别为37、224和252 nM)和弱雄激素受体激动剂(Ki = 315 nM)。(Z)-Guggulsterone 也是 FXR 拮抗剂。(Z)-Guggulsterone 可降低 ACE2 表达和 SARS-CoV-2 感染。
M9124 DY268 DY268是一种有效的FXR拮抗剂,IC50为7.5 nM。DY268 可用于药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
M9111 Nidufexor Nidufexor (LMB763) 是一种具有口服活性的 farnesoid X受体(FXR)激动剂。
M9039 Cilofexor Cilofexor是一种有效的,选择性的,具有口服活性的非甾体farnesoid X受体(FXR)激动剂,其EC50 值为 43 nM。具有抗炎活性,可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
M6302 Fexaramine Fexaramine 是一种有效的选择性的 FXR 激动剂,EC50 为 25 nM。
M6157 PX-102 PX-102,也称为PX20606,是FXR激动剂。
M5957 Sevelamer HCl Sevelamer是一种磷酸盐结合的药物,用于治疗慢性肾脏疾病的高磷酸盐血症。
M3775 Obeticholic Acid (INT-747) Obeticholic Acid (INT-747) 是一种有效的,具有口服活性的选择性法尼醇X受体(FXR)激动剂,EC50为99 nM。可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的相关研究。
M2165 WAY-362450 (Turofexorate isopropyl) WAY-362450 (Turofexorate isopropyl; XL335) 是一种有效的,选择性的FXR激动剂,EC50为4 nM,高选择性作用于其他核受体,如LXR, PPAR, ER等。
M55628 ZLY28 ZLY28 是一种首创的 (first-in-class),具有口服活性的肠道限制性 FXR 和 FABP1 双重调节剂。 ZLY28 也是一种新型抗 NASH 剂。
M50187 ASC-42 ASC-42是一种潜在同类最佳的(best-in-class)新型高效选择性非甾类FXR激动剂,同时还能通过抑制HBV的共价闭合环状DNA(cccDNA)转录为HBV RNA,从而抑制HBV RNA转录为乙肝表面抗原。
M50186 Linafexor Linafexor是一种胆汁酸受体 (FXR) 激动剂,可用于胆管炎和非酒精性脂肪性肝炎的相关研究。
M45358 MET-409 MET-409是一种口服非甾体胆汁酸受体FXR激动剂,可用于炎症性肠病和肠易激综合征的相关研究。








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