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Tropifexor

目录号 M6201 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Tropifexor 是法尼醇 X 受体 (FXR) 的新型高效激动剂。

Tropifexor结构式

别名:LJN452

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2000 中国库存现货
10mg ¥ 2900 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

法尼醇X受体(FXR)是核受体,其作为胆汁酸代谢和信号传导的主要调节剂。 FXR的激活抑制胆汁酸的合成,增加胆汁酸的结合,转运和排泄,从而保护肝脏免受胆汁积累的有害影响,从而引起FXR作为治疗胆汁淤积和非酒精性脂肪性肝炎的治疗靶点。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Liver Int (2021). Figure 4. Tropifexor (Abmole Bioscience)
方法 gavage
细胞系/动物模型 Guangxi Bama mini-pigs
浓度 1.06 μg/kg
处理时间 a day since 2 d
实验结果 RT-qPCR analysis showed that the mRNA levels of the cholangiocyte markers KRT7, KRT19 and MMP7 were reduced in BDL + TXR piglets compared with BDL piglets. Western blot analysis showed that the expression of CK19 protein was significantly decreased in the liver samples of BDL + TXR compared with that of BDL piglets.
数据来源 Liver Int (2021). Figure 3. Tropifexor (Abmole Bioscience)
方法 gavage
细胞系/动物模型 Guangxi Bama mini-pigs
浓度 1.06 μg/kg
处理时间 a day since 2 d
实验结果 Consistently, western blot analysis showed that BDL significantly increased the protein levels of α-SMA and collagen I in the liver samples of BDL piglets but not in that of BDL + TXR piglets
化学性质
分子量 603.58
分子式 C29H25F4N3O5S
CAS号 1383816-29-2
溶解性(25°C) 10 mM in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6568 mL 8.2839 mL 16.5678 mL
5 mM 0.3314 mL 1.6568 mL 3.3136 mL
10 mM 0.1657 mL 0.8284 mL 1.6568 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Tully DC, et al. J Med Chem. Discovery of Tropifexor (LJN452), a Highly Potent Non-bile Acid FXR Agonist for the Treatment of Cholestatic Liver Diseases and Nonalcoholic Steatohepatitis (NASH).

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