GW842166X是一种有效的，高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂，EC50为63 nM，对CB1受体没有显著的活性。
GW842166X是一种有效的，高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂，EC50为63 nM，对CB1受体没有显著的活性。GW842166X对大鼠和人重组蛋白CB2受体有相似效力，EC 50分别为91 nM 和63nM 。 在环化酶化验上，GW-842166X充分激动剂效力的EC 50值为133 ， Emax 为101%。FLIPR检测其不完全激动剂效力的EC 50 为7.780nM， Emax 为84%。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | rat model of neuropathic pain |
| 配制 | saline |
| 剂量 | 15 mg/kg |
| 给药处理 | Orally administrated once daily for 8 days |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 449.25 |
| 分子式 | C18H17Cl2F3N4O2 |
| CAS号 | 666260-75-9 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2259 mL | 11.1297 mL | 22.2593 mL |
| 5 mM | 0.4452 mL | 2.2259 mL | 4.4519 mL |
| 10 mM | 0.2226 mL | 1.113 mL | 2.2259 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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