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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M43294 | DNA-PK Substrate | DNA-PK Substrate | Others |
DNA-PK Substrate 是一种有生物活性的肽。 | |||
M1666 | AZD8055 | AZD8055 | mTOR |
AZD8055是一种新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.8 nM,与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比,具有优异的选择性(约1000倍)。 | |||
M1680 | BKM120 (Buparlisib) | 布帕里西;布帕利西 | PI3K |
NVP-BKM120; Buparlisib | |||
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib, AN2025)是一种选择性PI3K抑制,作用于p110α/β/δ/γ时,IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM,对VPS34, mTOR, DNAPK作用效果降低,对PI4Kβ几乎没有抑制活性。 | |||
M1770 | PIK-75 Hydrochloride | PIK-75 Hydrochloride | PI3K |
PIK-75 HCl | |||
PIK-75是一种PI3K抑制剂,选择性作用于p110α,IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍),亚型特异性的突变体在Ser773,也有效抑制DNA-PK,IC50为2 nM。 | |||
M1773 | PI-103 | PI-103 | PI3K |
PI103 | |||
PI-103是一种多靶点的PI3K抑制剂,对p110α的抑制效果最好,IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱),也抑制mTORC1/2和DNA-PK ,IC50分别为20 nM/83 nM和8 nM。 | |||
M1801 | KU-55933 | KU-55933 | ATM/ATR |
KU55933 | |||
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的,特异性ATM抑制剂,IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM,与DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR和mTOR相比,作用于ATM具有高度选择性。 | |||
M1809 | NU7441 | NU7441 | PI3K |
KU 57788 | |||
NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的,选择性DNA-PK抑制剂,IC50为14 nM,也抑制PI3K,IC50为5 μM。 | |||
M1849 | Voxtalisib (XL765) | 伏他西布 | PI3K |
SAR245409 | |||
Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。 | |||
M1925 | LY294002 | LY294002 | PI3K |
NSC 697286; SF 1101 | |||
LY294002是一种广谱的PI3K抑制剂,对PI3Kα/δ/β的IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM。LY294002 也可以抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 还是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。 | |||
M1945 | CAL-101 (Idelalisib) | 艾德拉尼 | PI3K |
Idelalisib; GS-1101 | |||
CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)是一种PI3K抑制剂,选择性作用于p110δ,IC50为2.5 nM;作用于p110δ比作用于p110α/β/γ选择性高40到300倍,作用于p110δ比作用于C2β, hVPS34, DNA-PK和mTOR选择性高400到4000倍,可用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的相关研究。 | |||
M1998 | KU-60019 | KU-60019 | ATM/ATR |
KU-60019是改进的KU-55933类似物,作用于ATM, IC50为6.3 nM,作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR选择性分别高270和1600倍,且是高度有效的放射增敏剂。 | |||
M2011 | PP121 | PP121 | VEGFR/PDGFR |
PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src和Abl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PK,IC50为60 nM。 | |||
M2022 | Torin 2 | Torin 2 | mTOR |
Torin 2是一种有效的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为0.25 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍,且增强药代动力学特性,抑制ATM/ATR/DNA-PK,EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。 | |||
M2047 | VE-821 | VE-821 | ATM/ATR |
VE-821是一种有效的,选择性的,ATP竞争性ATR抑制剂,Ki/IC50为13 nM/26 nM,抑制H2AX磷酸化,对PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR和PI3Kγ具有最低限度的抑制活性。 | |||
M2053 | Wortmannin (KY 12420) | 渥曼青霉素 | PI3K |
SL-2052; KY-12420 | |||
Wortmannin (KY 12420) 是一种PI3K抑制剂,IC50为3 nM,能抑制自噬体的形成,也可有效抑制DNA-PK/ATM,IC50分别为16 nM和150 nM。此外,Wortmannin还能抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3,IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。 | |||
M2099 | OSI-027 | OSI-027 | mTOR |
OSI-027是一种有效的,选择性的,mTORC1和mTORC2双重抑制剂,IC50分别为22 nM和65 nM,作用于mTOR比作用于PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和DNA-PK选择性高100倍以上。 | |||
M2308 | NU7026 | NU7026 | DNA-PK |
LY293646 | |||
NU7026是一种有效的DNA-PK抑制剂,IC50为0.23 μM,作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍,抑制ATM和ATR活性。 | |||
M2798 | KU-0060648 | KU-0060648 | DNA-PK |
KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ双重抑制剂,IC50分别为8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM,对PI3Kγ抑制作用稍弱,IC50为0.59 μM。 | |||
M2893 | NU6027 | NU6027 | CDK |
NU6027是一种有效的ATR/CDK抑制剂,抑制CDK1/2, ATR和DNA-PK时,Ki分别为2.5 μM/1.3 μM, 0.4 μM和 2.2 μM ,进入细胞时比6-氨基嘌呤类抑制剂更容易。 | |||
M3115 | VE-822 (Berzosertib) | VE-822 (Berzosertib) | ATM/ATR |
VX-970; Berzosertib; M6620 | |||
VE-822 (Berzosertib) 是选择性ATR抑制剂,Ki< 0.2 nM,ATR选择性比高相关性的PI3K关联酶ATM/DNA-PK高了170倍。 | |||
M8925 | LY3023414 | LY3023414 | PI3K |
LY3023414是一种口服的ATP竞争性抑制剂,抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK。 | |||
M4933 | CC-115 | CC-115 | DNA-PK |
CC-115 is a inhibitor of mTOR/DNA-PK (IC50= 21/ 13 nM). | |||
M5337 | PI-3065 | PI-3065 | PI3K |
PI-3065是高效PI3K p110δ选择性抑制剂,IC50为15 nM,比对p110α,p110β,p110γ,DNA-PK和mTOR的抑制性高100倍以上。 | |||
M5343 | Voxtalisib Analogue | Voxtalisib Analogue | PI3K |
SAR245409, XL765 | |||
Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。 | |||
M6077 | LTURM34 | LTURM34 | DNA-PK |
LTURM34是特异性的DNA-PK抑制剂,对DNA-PK活性的抑制选择性比对PI3K活性的抑制高170倍,IC50为0.034 μM。 | |||
M6152 | SF2523 | SF2523 | PI3K |
SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂,对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。 | |||
M6284 | Compound 401 | Compound 401 | DNA-PK |
Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50=0.28 μM) 抑制剂,在体外也靶向作用于 mTOR,但对 PI3K 没有抑制效果。 | |||
M6721 | ETP 45658 | ETP 45658 | Others |
ETP 45658 is a potent PI 3-kinase inhibitor; also inhibits DNA-PK and mTOR. | |||
M9341 | AZD-7648 | AZD-7648 | DNA-PK |
AZD-7648 是一种有效的选择性 DNA-PK 抑制剂。 | |||
M11017 | Camonsertib (RP-3500) | 卡蒙色替 | ATM/ATR |
ATR inhibitor 4; Camonsertib | |||
Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的,选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi),在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。RP-3500 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM),是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。 | |||
M13656 | CC-115 hydrochloride | CC-115 hydrochloride | DNA-PK |
CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。 |
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