找到约 31 条 “DNA-PK” 相关结果 （用时 0.077 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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| M43294 | DNA-PK Substrate | DNA-PK Substrate | Others |
| DNA-PK Substrate 是一种有生物活性的肽。 | |||
M1666
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AZD8055 | AZD8055 | mTOR |
| AZD8055是一种新型的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为0.8 nM，与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比，具有优异的选择性（约1000倍）。 | |||
| M1680
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BKM120 (Buparlisib) | 布帕尼西；布帕里西；布帕利西 | PI3K |
| NVP-BKM120; Buparlisib | |||
| BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib, AN2025)是一种选择性PI3K抑制，作用于p110α/β/δ/γ时，IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM，对VPS34， mTOR， DNAPK作用效果降低，对PI4Kβ几乎没有抑制活性。 | |||
M1770
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PIK-75 Hydrochloride | PIK-75 Hydrochloride | PI3K |
| PIK-75 HCl | |||
| PIK-75是一种PI3K抑制剂，选择性作用于p110α，IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍)，亚型特异性的突变体在Ser773，也有效抑制DNA-PK，IC50为2 nM。 | |||
| M1773
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PI-103 | PI-103 | PI3K |
| PI103 | |||
| PI-103是一种多靶点的PI3K抑制剂，对p110α的抑制效果最好，IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱)，也抑制mTORC1/2和DNA-PK ，IC50分别为20 nM/83 nM和8 nM。 | |||
| M1801
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KU-55933 | KU-55933 | ATM/ATR |
| KU55933 | |||
| KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的，特异性ATM抑制剂，IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM，与DNA-PK， PI3K/PI4K， ATR和mTOR相比，作用于ATM具有高度选择性。 | |||
| M1809
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NU7441 | NU7441 | PI3K |
| KU 57788 | |||
| NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，IC50为14 nM，也抑制PI3K，IC50为5 μM。 | |||
| M1849
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Voxtalisib (XL765) | 伏他西布 | PI3K |
| SAR245409 | |||
| Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂，对p110γ作用最强，IC50为9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。 | |||
| M1925
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LY294002 | LY294002 | PI3K |
| NSC 697286; SF 1101 | |||
| LY294002是一种广谱的PI3K抑制剂，对PI3Kα/δ/β的IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM。LY294002 也可以抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 还是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。 | |||
| M1945
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CAL-101 (Idelalisib) | 艾德拉尼 | PI3K |
| Idelalisib; GS-1101 | |||
| CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)是一种PI3K抑制剂，选择性作用于p110δ，IC50为2.5 nM；作用于p110δ比作用于p110α/β/γ选择性高40到300倍，作用于p110δ比作用于C2β， hVPS34， DNA-PK和mTOR选择性高400到4000倍，可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。 | |||
| M1998
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KU-60019 | KU-60019 | ATM/ATR |
| KU-60019是改进的KU-55933类似物，作用于ATM， IC50为6.3 nM，作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR选择性分别高270和1600倍，且是高度有效的放射增敏剂。 | |||
| M2011
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PP121 | PP121 | VEGFR/PDGFR |
| PP121是一种作用于PDGFR， Hck， mTOR， VEGFR2， Src和Abl的多靶点抑制剂，IC50分别为2 nM， 8 nM， 10 nM， 12 nM， 14 nM和18 nM，也抑制DNA-PK，IC50为60 nM。 | |||
| M2022
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Torin 2 | Torin 2 | mTOR |
| Torin 2是一种有效的，选择性的mTOR抑制剂，IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，且增强药代动力学特性，抑制ATM/ATR/DNA-PK，EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。 | |||
| M2047
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VE-821 | VE-821 | ATM/ATR |
| VE-821是一种有效的，选择性的，ATP竞争性ATR抑制剂，Ki/IC50为13 nM/26 nM，抑制H2AX磷酸化，对PIKKs ATM， DNA-PK， mTOR和PI3Kγ具有最低限度的抑制活性。 | |||
| M2053
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Wortmannin (KY 12420) | 渥曼青霉素 | PI3K |
| SL-2052; KY-12420 | |||
| Wortmannin (KY 12420) 是一种PI3K抑制剂，IC50为3 nM，能抑制自噬体的形成，也可有效抑制DNA-PK/ATM，IC50分别为16 nM和150 nM。此外，Wortmannin还能抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1) 和 Plk3，IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。 | |||
| M2099
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OSI-027 | OSI-027 | mTOR |
| OSI-027是一种有效的，选择性的，mTORC1和mTORC2双重抑制剂，IC50分别为22 nM和65 nM，作用于mTOR比作用于PI3Kα， PI3Kβ， PI3Kγ和DNA-PK选择性高100倍以上。 | |||
| M2187
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ETP-46464 | ETP-46464 | ATM/ATR |
| ETP-46464是一种有效的，选择性ATR抑制剂，IC50为14 nM。ETP-46464 还能抑制 DNA-PK、PI3Kα 和 ATM，其 IC50 分别为 36 nM、170 nM 和 545 nM。 | |||
| M2217
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Mitoxantrone dihydrochloride | 盐酸米托蒽醌 | Topoisomerase |
| Mitozantrone dihydrochloride; NSC 301739 dihydrochloride | |||
| Mitoxantrone Dihydrochloride（盐酸米托蒽醌）是一种高效的拓扑异构酶II（Topoisomerase II）抑制剂，Mitoxantrone Dihydrochloride通过嵌入DNA并抑制拓扑异构酶II的活性，干扰肿瘤细胞的DNA复制和转录过程，从而抑制细胞增殖，体外实验表明Mitoxantrone Dihydrochloride可诱导 B-慢性淋巴细胞白血病（B-CLL）细胞的凋亡(apoptosis)。Mitoxantrone 还对PKC具有竞争性抑制作用，其Ki值为6.3 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 的活性，对牛痘和猴痘的EC50分别为0.25μM 和0.8μM。 | |||
| M2308
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NU7026 | NU7026 | DNA-PK |
| LY293646 | |||
| NU7026是一种有效的DNA-PK抑制剂，IC50为0.23 μM，作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍，抑制ATM和ATR活性。 | |||
| M2798
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KU-0060648 | KU-0060648 | DNA-PK |
| KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ双重抑制剂，IC50分别为8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM，对PI3Kγ抑制作用稍弱，IC50为0.59 μM。 | |||
| M2893
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NU6027 | NU6027 | CDK |
| NU6027是一种有效的ATR/CDK抑制剂，抑制CDK1/2， ATR和DNA-PK时，Ki分别为2.5 μM/1.3 μM， 0.4 μM和 2.2 μM ，进入细胞时比6-氨基嘌呤类抑制剂更容易。 | |||
| M3115
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VE-822 (Berzosertib) | VE-822 (Berzosertib) | ATM/ATR |
| VX-970; Berzosertib; M6620 | |||
| VE-822 (Berzosertib) 是选择性ATR抑制剂，Ki< 0.2 nM，ATR选择性比高相关性的PI3K关联酶ATM/DNA-PK高了170倍。 | |||
| M8925
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Samotolisib | Samotolisib | PI3K |
| LY3023414 | |||
| Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ，DNA-PK 和 mTOR，IC50 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM 和 165 nM。 | |||
| M3493
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Mitoxantrone | 米托蒽醌 | Topoisomerase |
| Mitozantrone; NSC 301739 | |||
| Mitoxantrone是一种高效的拓扑异构酶II（Topoisomerase II）抑制剂，Mitoxantrone通过嵌入DNA并抑制拓扑异构酶II的活性，干扰肿瘤细胞的DNA复制和转录过程，从而抑制细胞增殖，体外实验表明Mitoxantrone 可诱导 B-慢性淋巴细胞白血病（B-CLL）细胞的凋亡(apoptosis)。Mitoxantrone 对PKC具有竞争性抑制作用，其Ki值为6.3 μM。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 的活性，对牛痘和猴痘的EC50分别为0.25μM 和0.8μM。 | |||
| M4933
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CC-115 | CC-115 | DNA-PK |
| CC-115 是一种有效的双重 mTOR/DNA-PK 抑制剂，IC50 分别为21nM 和 13 nM。CC-115 抑制 PC-3 细胞增殖的 IC50 值为 138 nM。 | |||
| M5337
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PI-3065 | PI-3065 | PI3K |
| PI-3065是高效PI3K p110δ选择性抑制剂，IC50为15 nM，比对p110α，p110β，p110γ，DNA-PK和mTOR的抑制性高100倍以上。 | |||
| M6077
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LTURM34 | LTURM34 | DNA-PK |
| LTURM34是特异性的DNA-PK抑制剂，对DNA-PK活性的抑制选择性比对PI3K活性的抑制高170倍，IC50为0.034 μM。 | |||
| M6152
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SF2523 | SF2523 | PI3K |
| SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂，对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。 | |||
| M6284
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Compound 401 | Compound 401 | DNA-PK |
| Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50=0.28 μM) 抑制剂，在体外也靶向作用于 mTOR，但对 PI3K 没有抑制效果。 | |||
| M6721 | ETP 45658 | ETP 45658 | Others |
| ETP 45658 is a potent PI 3-kinase inhibitor; also inhibits DNA-PK and mTOR. | |||
| M9341
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AZD-7648 | AZD-7648 | DNA-PK |
| AZD7648 | |||
| AZD-7648 是一种有效的选择性的具有口服活性的 DNA-PK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM, | |||
