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NU7026

目录号 M2308 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


NU7026是一种有效的DNA-PK抑制剂,IC50为0.23 μM,作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍,抑制ATM和ATR活性。

NU7026结构式

别名:LY293646

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 420 中国库存现货
10mg ¥ 630 中国库存现货
50mg ¥ 2660 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

NU7026是一种有效的DNA-PK抑制剂,IC50为0.23 μM,作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍,抑制ATM和ATR活性。

化学性质
分子量 281.31
分子式 C17H15NO3
CAS号 154447-35-5
溶解性(25°C) DMSO 2 mg/mL (May need ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5548 mL 17.774 mL 35.548 mL
5 mM 0.711 mL 3.5548 mL 7.1096 mL
10 mM 0.3555 mL 1.7774 mL 3.5548 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Dmitry Kostyushev, et al. Suppressing the NHEJ pathway by DNA-PKcs inhibitor NU7026 prevents degradation of HBV cccDNA cleaved by CRISPR/Cas9

[2] M T Niazi, et al. Effects of dna-dependent protein kinase inhibition by NU7026 on dna repair and cell survival in irradiated gastric cancer cell line N87

[3] Lilian Amrein, et al. Chlorambucil cytotoxicity in malignant B lymphocytes is synergistically increased by 2-(morpholin-4-yl)-benzo[h]chomen-4-one (NU7026)-mediated inhibition of DNA double-strand break repair via inhibition of DNA-dependent protein kinase

[4] B P Nutley, et al. Preclinical pharmacokinetics and metabolism of a novel prototype DNA-PK inhibitor NU7026

[5] Elaine Willmore, et al. A novel DNA-dependent protein kinase inhibitor, NU7026, potentiates the cytotoxicity of topoisomerase II poisons used in the treatment of leukemia

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