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PIK-75 

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PIK-75 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2,5.8 和 76 nM。PIK-75 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 诱导凋亡 (apoptosis)。

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质量标准及产品资料
生物活性

PIK-75 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2,5.8 和 76 nM。PIK-75 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 诱导凋亡 (apoptosis)。

化学性质
分子量 452.28
分子式 C16H14BrN5O4S
CAS号 372196-67-3
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.211 mL 11.0551 mL 22.1102 mL
5 mM 0.4422 mL 2.211 mL 4.422 mL
10 mM 0.2211 mL 1.1055 mL 2.211 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shengjian Huang, et al. Am J Cancer Res. PIK-75 overcomes venetoclax resistance via blocking PI3K-AKT signaling and MCL-1 expression in mantle cell lymphoma

[2] Guoling Li, et al. J Genet Genomics. PIK-75 promotes homology-directed DNA repair

[3] No authors listed. Int J Immunopathol Pharmacol. Corrigendum

[4] Hong-Quan Duong, et al. Int J Oncol. Inhibition of NRF2 by PIK-75 augments sensitivity of pancreatic cancer cells to gemcitabine

[5] Meghna Talekar, et al. Int J Pharm. Development of PIK-75 nanosuspension formulation with enhanced delivery efficiency and cytotoxicity for targeted anti-cancer therapy

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