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AZD-7648

目录号 M9341 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AZD-7648 是一种有效的选择性 DNA-PK 抑制剂。

AZD-7648结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 720 中国库存现货
10mg ¥ 1000 中国库存现货
25mg ¥ 2000 中国库存现货
50mg ¥ 3040 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

AZD-7648 是一种有效的选择性 DNA-PK 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

化学性质
分子量 380.4
分子式 C18H20N8O2
CAS号 2230820-11-6
溶解性(25°C) DMSO ≥ 4 mg/mL (Need ultrasonic and heat to 60°C)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6288 mL 13.1441 mL 26.2881 mL
5 mM 0.5258 mL 2.6288 mL 5.2576 mL
10 mM 0.2629 mL 1.3144 mL 2.6288 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shikang Liang, et al. Structural insights into inhibitor regulation of the DNA repair protein DNA-PKcs

[2] Wenjie Chen, et al. DNA repair proteins cooperate with SOX2 in regulating the transition of human embryonic stem cells to neural progenitor cells

[3] Kyoko Nakamura, et al. Inhibition of DNA-PK with AZD7648 Sensitizes Tumor Cells to Radiotherapy and Induces Type I IFN-Dependent Durable Tumor Control

[4] Frederick W Goldberg, et al. The Discovery of 7-Methyl-2-[(7-methyl[1,2,4]triazolo[1,5- a]pyridin-6-yl)amino]-9-(tetrahydro-2 H-pyran-4-yl)-7,9-dihydro-8 H-purin-8-one (AZD7648), a Potent and Selective DNA-Dependent Protein Kinase (DNA-PK) Inhibitor

[5] Jacqueline H L Fok, et al. AZD7648 is a potent and selective DNA-PK inhibitor that enhances radiation, chemotherapy and olaparib activity

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