Compound 401

目录号 M6284

Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50=0.28 μM) 抑制剂，在体外也靶向作用于 mTOR，但对 PI3K 没有抑制效果。

CAS No.：168425-64-7

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 828	现货
10mg	¥ 1080	现货
50mg	¥ 4095	现货
100mg	¥ 7020	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	281.31
分子式	C16H15N3O2
CAS号	168425-64-7
溶解性	6 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

化合物401是DNA-PK的有效抑制剂（IC 50 =0.28μM）。据报道化合物401在体外是PI3K，ATM和ATR的不良抑制剂，但它对mTOR有活性。化合物401显示针对mTOR的活性（IC 50 =5.3μM），但不显示p110α/p85αPI3K（IC 50>100μM）。用化合物401处理细胞阻断由mTOR-Raptor和mTOR-Rictor复合物（分别为核糖体蛋白S6激酶1 Thr389和Akt Ser473）修饰的位点的磷酸化。相反，没有直接抑制Akt Thr308磷酸化，这依赖于PI3K。在缺乏DNA-PK的细胞中也观察到类似的作用。化合物401在Raptor免疫沉淀物中抑制免疫沉淀的表位标记的mTOR或内源性mTOR。在两种情况下，在5μM或10μM化合物401分别获得67％或78％的抑制。相反，剂量响应曲线显示在这些浓度下化合物401对p110α/p85α或p110β/p85αPI3K复合物的抑制作用很差。在化合物401存在下，TSC1 - / - 成纤维细胞的增殖受到抑制，但TSC1 + / +细胞具有抗性

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.5548 mL	17.774 mL	35.548 mL
5 mM	0.711 mL	3.5548 mL	7.1096 mL
10 mM	0.3555 mL	1.7774 mL	3.5548 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	COS7 cells
方法	Twenty-two hours later the cells were preincubated for 20 min with 0.1% dimethyl sulfoxide (Con) or the indicated concentrations of 401 (in μM).
浓度	25 μM
处理时间	22 h

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。