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M8902 CVT-313 CVT-313 CDK
NG26; Cdk2 Inhibitor III
CVT-313 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。
M13422 Beloranib 贝洛拉尼布;比罗尼布;贝洛拉尼卜 Others
ZGN-440;CDK-732
Beloranib是一种蛋氨酸氨基肽酶2 (METAP2)抑制剂。是一种研究肥胖的实验性候选化合物。
M13601 CDK9-IN-2 CDK9-IN-2 CDK
CDK9-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时),IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。
M22026 CDK2 CDK2 Others
CDK2
M29110 CDK12-IN-E9  CDK12-IN-E9  CDK
CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂,同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱,IC50 > 1 μM。
M29171 CDK2-IN-4  CDK2-IN-4  CDK
CDK2-IN-4 是一种有效选择性的 CDK2 抑制剂,对 CDK2/cyclin A 的 IC50 值为 44 nM,选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC50=86 μM)。
M29353 CDK1-IN-2  CDK1-IN-2  CDK
CDK1-IN-2 是一种 CDK1 抑制剂 (IC50: 5.8 μM)。
M29364 CDK12-IN-3  CDK12-IN-3  CDK
CDK12-IN-3 是一种有效,选择性的 CDK12 抑制剂,酶试验中 IC50 值为 491 nM。
M30104 Cdk1/2 Inhibitor III  Cdk1/2 Inhibitor III  CDK
Cdk1/2 Inhibitor III 是一种选择性的 Cdk1/2 抑制剂,对 CDK1/cyclin B 作用的 IC50 值为 2.1 μM。
M31195 CDK1/2/4-IN-1  CDK1/2/4-IN-1  CDK
CDK1/2/4-IN-1 是一种有效的 CDK 抑制剂, CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平,降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
M31196 CDK12-IN-2  CDK12-IN-2  CDK
CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM),具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂,因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
M31197 CDK2/4/6-IN-1  CDK2/4/6-IN-1  CDK
CDK2/4/6-IN-1 是一种 CDK2/4/6 抑制剂,作用于 CDK2、CDK4、CDK6 的 IC50 值分别是 2.5、23.7 和 44.3 nM。可用于癌症研究。
M31199 CDK-IN-2 CDK-IN-2 CDK
CDK-IN-2是一种有效且特异性的CDK9抑制剂,IC50 <8 nM。
M31276 PROTAC CDK2/9 Degrader-1  PROTAC CDK2/9 Degrader-1  PROTAC
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是 CDK2 (DC50=62 nM) 和 CDK9 (DC50=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期,抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50=0.12 µM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
M41425 CDK7-IN-25 CDK7-IN-25 CDK
CDK7-IN-25 (CY-16-1) 是一种 CDK-7 抑制剂 (IC50<1nM),可用于癌症的研究。
M41430 CDK2-IN-19 CDK2-IN-19 CDK
CDK2-IN-19 是一种选择性的、具有口服活性的 CDK2 抑制剂 (Ki: 0.18 nM)。
M41431 CDK4-IN-2 CDK4-IN-2 CDK
CDK4-IN-2 是 CDK4 的抑制剂,Ki 值和 IC50 值均小于 10 nM。
M41435 CDK9-IN-23 CDK9-IN-23 CDK
CDK9-IN-23 是一种 CDK9 抑制剂,IC50 <20 nM。
M41436 CDK2/Bcl2-IN-1 CDK2/Bcl2-IN-1 CDK
CDK2/Bcl2-IN-1 是一种皂素,也是一种 CDK-2 抑制剂 (IC50=117.6 nM),对癌细胞具有良好的细胞毒性。
M41438 CDK2-IN-15 CDK2-IN-15 CDK
CDK2-IN-15 是一种 CDK2 的抑制剂,对 CDK2 的 IC50 为 2.9 μM。
M41439 CDK7-IN-22 CDK7-IN-22 CDK
CDK7-IN-22 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK7 抑制剂。
M41441 CDK9-IN-27 CDK9-IN-27 CDK
CDK9-IN-27 是一种 CDK9 抑制剂 (IC50s: 0.424 μM)。
M41442 CDK9-IN-26 CDK9-IN-26 CDK
CDK9-IN-26 是 CDK9 抑制剂 (IC50=0.18 μM)。
M41443 CDK-IN-12 CDK-IN-12 CDK
CDK-IN-12 是一种 CDK 抑制剂。
M41444 CDK7-IN-21 CDK7-IN-21 CDK
CDK7-IN-21 是一种有效的 CDK7 抑制剂。
M43430 PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA PROTAC
PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂,其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。
M49512 CDK7-IN-20 CDK7-IN-20 CDK
CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7 (CDK) 抑制剂,IC50 值为 4 nM。
M49513 CDK8-IN-12 CDK8-IN-12 CDK
CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂,Ki 为 14 nM。
M49514 GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 CDK
GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1,一种咪唑衍生物,是 cdk5,cdk2 和 GSK-3 的抑制剂。
M53360 Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I CDK
Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I (Tat-LFG) 是一种 CDK2 抑制剂,能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。
M1653 AT7519 AT7519 CDK
AT7519是多种CDK抑制剂,作用于CDK1, 2, 4, 6和9时,IC50为10-210 nM,对CDK3作用效果稍弱,对CDK7几乎没有抑制活性。AT7519 也可抑制GSK3β的磷酸化。
M1694 CYC116 CYC116 Aurora Kinase
CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。
M1710 Flavopiridol 夫拉平度;弗拉平度;阿伏西地 CDK
HMR-1275; Alvocidib; L86-8275
Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4和CDK6,IC50约为40 nM。作用于CDK1, 2, 4, 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。
M1717 GSK1904529A GSK1904529A IGF-1R
GSK1904529A是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。
M1721 AZD4547 AZD4547 FGFR
Fexagratinib; ABSK091
AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性,对IGFR, CDK2和p38几乎没有作用活性。
M1740 R547 R547 CDK
R547是一种有效的,ATP竞争性CDK1/2/4抑制剂,Ki为2 nM/3 nM/1 nM,对CDK7和GSK3α/β作用效果稍弱。
M1750 TAK-733 TAK-733 MEK
TAK-733是一种有效的,选择性的MEK变构抑制剂,作用于MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2及c-Met等活性。
M1769 PHA-739358 (Danusertib) 达那色替 Aurora Kinase
Danusertib
Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl, TrkA, c-RET和FGFR1,对Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2等作用效果稍弱。
M1800 JNJ-7706621 JNJ-7706621 CDK
JNJ7706621
JNJ-7706621是一种pan-CDK抑制剂,对CDK1/2抑制作用最强,IC50为9 nM/4 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B,对Plk1和Wee1没有抑制活性。
M1806 PD 0332991 HCL 帕博西尼盐酸盐;哌柏西利盐酸盐 CDK
Palbociclib HCl
PD-0332991 HCl 是一种高度选择性的,具有口服活性的CDK4/6抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。可阻止细胞周期从G1期向S期的过渡,Palbociclib可用于HR+/HER2-乳腺癌的研究。
M1807 SCH727965 (dinaciclib) 迪纳西利 CDK
Dinaciclib
Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂,作用于CDK2, CDK5, CDK1和CDK9,IC50分别为1 nM, 1 nM, 3 nM和4 nM,也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。
M1810 AZD5438 AZD5438 CDK
AZD 5438
AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂,IC50为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱,也抑制GSK3β。
M1877 ZM447439 ZM447439 Aurora Kinase
ZM-447439
ZM 447439是一种选择性的,ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂,IC50分别为110 nM和130 nM,作用于Aurora A/B比作用于MEK1, Src, Lck选择性高8倍,对CDK1/2/4, Plk1, Chk1等几乎没有作用效果。
M1913 Neratinib 来那替尼 EGFR/HER2
HKI-272
Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,IC50分别为59 nM和92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。
M1943 Canertinib 卡奈替尼;卡纳替尼 EGFR/HER2
CI-1033, PD-183805
Canertinib (CI-1033)是一种pan-ErbB抑制剂,同时抑制EGFR和ErbB2,IC50分别为1.5 nM和9.0 nM,但对PDGFR, FGFR, InsR, PKC,和CDK1/2/4等均无抑制活性。
M1974 Roscovitine (Seliciclib) Roscovitine (Seliciclib) CDK
Seliciclib, CYC202
Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的,选择性的CDK抑制剂,作用于Cdc2, CDK2和CDK5时,IC50分别为0.65 μM, 0.7 μM和0.16 μM,对CDK4/6几乎没有抑制效果。
M2065 SNS-032 SNS-032 CDK
BMS-387032
SNS-032 (BMS-387032)是一种选择性的CDK2抑制剂,IC50为48 nM ,比作用于CDK1/CDK4选择性分别高10和20倍。对CDK7/9敏感,IC50为62 nM/4 nM,对CDK6几乎没有抑制效果。
M2078 SAR131675 SAR131675 VEGFR/PDGFR
CAS#: 1092539-44-0
SAR131675是一种VEGFR3抑制剂,IC50/Ki为23 nM/12 nM,作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍,对Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2等几乎没有作用活性。
M2112 LY2835219 mesylate 甲磺酸阿贝西利 CDK
Abemaciclib mesylate
LY2835219 mesylate 是一种同类最佳的(best-in-class),有效的CDK4和CDK6选择性抑制剂,IC50分别为2 nM和10 nM。
M9553 PF-06873600 PF-06873600 CDK
PF6873600; Ebvaciclib
PF-06873600是一种具有口服活性的,选择性的CDK抑制剂,其对CDK2、CDK4和CDK6的Ki值分别为0.09 nM、0.13 nM和0.16 nM。
M2153 Orantinib 奥瑞替尼 VEGFR/PDGFR
SU6668; TSU-68
Orantinib (SU6668; TSU-68; 奥瑞替尼) 有效作用于PDGFR自磷酸化,Ki为8 nM,也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化,对IGF-1R, Met, Src, Lck, Zap70, Abl和CDK2几乎没有抑制活性;对EGFR没有抑制作用。
M2239 SB1317 SB1317 CDK
TG02
SB1317(TG02)是一种新型小分子CDK/JAK2/FLT3抑制剂。
M2322 PHA-767491 PHA-767491 CDK
CAY10572
PHA-767491是一种有效的,ATP竞争性的,双重Cdc7/CDK9抑制剂,IC50分别为10 nM和34 nM,比作用于CDK1/2和GSK3-β选择性高20倍左右,比作用于MK2和CDK5选择性高50倍,比作用于PLK1和CHK2选择性高100倍。
M2323 BMS-265246 BMS-265246 CDK
BMS-265246是一种有效的,选择性的CDK1/2抑制剂,IC50为6 nM/9 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK4选择性高25倍。
M2325 CHIR-124 CHIR-124 Checkpoint
CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂,IC50为0.3 nM,比作用于Chk2选择性高2000倍,作用于CDK2/4和Cdc2活性低500到5,000倍。
M2354 1-Azakenpaullone 1-Azakenpaullone GSK-3
1-Azakenpaullone是一种高度选择性GSK-3β抑制剂,IC50 为18 nM, 其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。
M2417 AZD1080 AZD1080 GSK-3
AZD1080是一种口服生物有效的,选择性的,可透过大脑的GSK3抑制剂,抑制人类GSK3α和GSK3β,Ki分别为6.9 nM和31 nM,比作用于CDK2, CDK5, CDK1和Erk2选择性高14倍以上。
M2434 BAY 1000394 BAY 1000394 CDK
Roniciclib
BAY 1000394是一种口服生物有效的pan-CDK抑制剂,作用于CDK1/2/3/4/7/9,IC50为5-25 nM,也有效抑制Aurora A, Clk2, ARK5, FGFR1, Flt3和JAK2/3。Phase 1/2。
M2590 Purvalanol B Purvalanol B CDK
NG 95
Purvalanol B(NG-95) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,对cdc2/细胞周期蛋白B、cdk2/细胞周期蛋白A、cdk2/细胞周期蛋白E、cdk4/细胞周期蛋白D1和cdk5-p35的IC50值分别为6 nM、6 nM、9 nM、>10,000 nM和6 nM。
M2743 GW2580 GW2580 CSF-1R (c-Fms)
SC-203877
GW2580是一种选择性CSF-1R抑制剂,作用于c-FMS时,IC50为30 nM,比作用于b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2等的选择性高150到500倍。








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