找到约 60 条 “CDK2” 相关结果 (用时 0.094 秒)
目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M8902
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CVT-313 | CVT-313 | CDK |
NG26; Cdk2 Inhibitor III | |||
CVT-313 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。 | |||
M13422 | Beloranib | 贝洛拉尼布;比罗尼布;贝洛拉尼卜 | Others |
ZGN-440;CDK-732 | |||
Beloranib是一种蛋氨酸氨基肽酶2 (METAP2)抑制剂。是一种研究肥胖的实验性候选化合物。 | |||
M13601
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CDK9-IN-2 | CDK9-IN-2 | CDK |
CDK9-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时),IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。 | |||
M22026 | CDK2 | CDK2 | Others |
CDK2 | |||
M29110 | CDK12-IN-E9 | CDK12-IN-E9 | CDK |
CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂,同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱,IC50 > 1 μM。 | |||
M29171
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CDK2-IN-4 | CDK2-IN-4 | CDK |
CDK2-IN-4 是一种有效选择性的 CDK2 抑制剂,对 CDK2/cyclin A 的 IC50 值为 44 nM,选择性高出 CDK1/cyclin B 的 2,000 倍 (IC50=86 μM)。 | |||
M29353 | CDK1-IN-2 | CDK1-IN-2 | CDK |
CDK1-IN-2 是一种 CDK1 抑制剂 (IC50: 5.8 μM)。 | |||
M29364 | CDK12-IN-3 | CDK12-IN-3 | CDK |
CDK12-IN-3 是一种有效,选择性的 CDK12 抑制剂,酶试验中 IC50 值为 491 nM。 | |||
M30104 | Cdk1/2 Inhibitor III | Cdk1/2 Inhibitor III | CDK |
Cdk1/2 Inhibitor III 是一种选择性的 Cdk1/2 抑制剂,对 CDK1/cyclin B 作用的 IC50 值为 2.1 μM。 | |||
M31195 | CDK1/2/4-IN-1 | CDK1/2/4-IN-1 | CDK |
CDK1/2/4-IN-1 是一种有效的 CDK 抑制剂, CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平,降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。 | |||
M31196
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CDK12-IN-2 | CDK12-IN-2 | CDK |
CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM),具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂,因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。 | |||
M31197 | CDK2/4/6-IN-1 | CDK2/4/6-IN-1 | CDK |
CDK2/4/6-IN-1 是一种 CDK2/4/6 抑制剂,作用于 CDK2、CDK4、CDK6 的 IC50 值分别是 2.5、23.7 和 44.3 nM。可用于癌症研究。 | |||
M31199
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CDK-IN-2 | CDK-IN-2 | CDK |
CDK-IN-2是一种有效且特异性的CDK9抑制剂,IC50 <8 nM。 | |||
M31276 | PROTAC CDK2/9 Degrader-1 | PROTAC CDK2/9 Degrader-1 | PROTAC |
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是 CDK2 (DC50=62 nM) 和 CDK9 (DC50=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期,抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50=0.12 µM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。 | |||
M41425 | CDK7-IN-25 | CDK7-IN-25 | CDK |
CDK7-IN-25 (CY-16-1) 是一种 CDK-7 抑制剂 (IC50<1nM),可用于癌症的研究。 | |||
M41430 | CDK2-IN-19 | CDK2-IN-19 | CDK |
CDK2-IN-19 是一种选择性的、具有口服活性的 CDK2 抑制剂 (Ki: 0.18 nM)。 | |||
M41431 | CDK4-IN-2 | CDK4-IN-2 | CDK |
CDK4-IN-2 是 CDK4 的抑制剂,Ki 值和 IC50 值均小于 10 nM。 | |||
M41435 | CDK9-IN-23 | CDK9-IN-23 | CDK |
CDK9-IN-23 是一种 CDK9 抑制剂,IC50 <20 nM。 | |||
M41436 | CDK2/Bcl2-IN-1 | CDK2/Bcl2-IN-1 | CDK |
CDK2/Bcl2-IN-1 是一种皂素,也是一种 CDK-2 抑制剂 (IC50=117.6 nM),对癌细胞具有良好的细胞毒性。 | |||
M41438 | CDK2-IN-15 | CDK2-IN-15 | CDK |
CDK2-IN-15 是一种 CDK2 的抑制剂,对 CDK2 的 IC50 为 2.9 μM。 | |||
M41439 | CDK7-IN-22 | CDK7-IN-22 | CDK |
CDK7-IN-22 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK7 抑制剂。 | |||
M41441 | CDK9-IN-27 | CDK9-IN-27 | CDK |
CDK9-IN-27 是一种 CDK9 抑制剂 (IC50s: 0.424 μM)。 | |||
M41442 | CDK9-IN-26 | CDK9-IN-26 | CDK |
CDK9-IN-26 是 CDK9 抑制剂 (IC50=0.18 μM)。 | |||
M41443 | CDK-IN-12 | CDK-IN-12 | CDK |
CDK-IN-12 是一种 CDK 抑制剂。 | |||
M41444 | CDK7-IN-21 | CDK7-IN-21 | CDK |
CDK7-IN-21 是一种有效的 CDK7 抑制剂。 | |||
M43430 | PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA | PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA | PROTAC |
PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂,其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。 | |||
M49512 | CDK7-IN-20 | CDK7-IN-20 | CDK |
CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7 (CDK) 抑制剂,IC50 值为 4 nM。 | |||
M49513 | CDK8-IN-12 | CDK8-IN-12 | CDK |
CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂,Ki 为 14 nM。 | |||
M49514 | GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 | GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 | CDK |
GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1,一种咪唑衍生物,是 cdk5,cdk2 和 GSK-3 的抑制剂。 | |||
M53360 | Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I | Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I | CDK |
Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I (Tat-LFG) 是一种 CDK2 抑制剂,能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。 | |||
M1653
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AT7519 | AT7519 | CDK |
AT7519是多种CDK抑制剂,作用于CDK1, 2, 4, 6和9时,IC50为10-210 nM,对CDK3作用效果稍弱,对CDK7几乎没有抑制活性。AT7519 也可抑制GSK3β的磷酸化。 | |||
M1694
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CYC116 | CYC116 | Aurora Kinase |
CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。 | |||
M1710
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Flavopiridol | 夫拉平度;弗拉平度;阿伏西地 | CDK |
HMR-1275; Alvocidib; L86-8275 | |||
Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4和CDK6,IC50约为40 nM。作用于CDK1, 2, 4, 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。 | |||
M1717
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GSK1904529A | GSK1904529A | IGF-1R |
GSK1904529A是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。 | |||
M1721
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AZD4547 | AZD4547 | FGFR |
Fexagratinib; ABSK091 | |||
AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性,对IGFR, CDK2和p38几乎没有作用活性。 | |||
M1740
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R547 | R547 | CDK |
R547是一种有效的,ATP竞争性CDK1/2/4抑制剂,Ki为2 nM/3 nM/1 nM,对CDK7和GSK3α/β作用效果稍弱。 | |||
M1750
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TAK-733 | TAK-733 | MEK |
TAK-733是一种有效的,选择性的MEK变构抑制剂,作用于MEK1,IC50为3.2 nM,抑制Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2及c-Met等活性。 | |||
M1769
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PHA-739358 (Danusertib) | 达那色替 | Aurora Kinase |
Danusertib | |||
Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl, TrkA, c-RET和FGFR1,对Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2等作用效果稍弱。 | |||
M1800
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JNJ-7706621 | JNJ-7706621 | CDK |
JNJ7706621 | |||
JNJ-7706621是一种pan-CDK抑制剂,对CDK1/2抑制作用最强,IC50为9 nM/4 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B,对Plk1和Wee1没有抑制活性。 | |||
M1806
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PD 0332991 HCL | 帕博西尼盐酸盐;哌柏西利盐酸盐 | CDK |
Palbociclib HCl | |||
PD-0332991 HCl 是一种高度选择性的,具有口服活性的CDK4/6抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。可阻止细胞周期从G1期向S期的过渡,Palbociclib可用于HR+/HER2-乳腺癌的研究。 | |||
M1807
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SCH727965 (dinaciclib) | 迪纳西利 | CDK |
Dinaciclib | |||
Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂,作用于CDK2, CDK5, CDK1和CDK9,IC50分别为1 nM, 1 nM, 3 nM和4 nM,也抑制胸甘(dThd) DNA摄入。 | |||
M1810
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AZD5438 | AZD5438 | CDK |
AZD 5438 | |||
AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂,IC50为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱,也抑制GSK3β。 | |||
M1877
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ZM447439 | ZM447439 | Aurora Kinase |
ZM-447439 | |||
ZM 447439是一种选择性的,ATP竞争性Aurora A和Aurora B抑制剂,IC50分别为110 nM和130 nM,作用于Aurora A/B比作用于MEK1, Src, Lck选择性高8倍,对CDK1/2/4, Plk1, Chk1等几乎没有作用效果。 | |||
M1913
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Neratinib | 来那替尼 | EGFR/HER2 |
HKI-272 | |||
Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,IC50分别为59 nM和92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。 | |||
M1943
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Canertinib | 卡奈替尼;卡纳替尼 | EGFR/HER2 |
CI-1033, PD-183805 | |||
Canertinib (CI-1033)是一种pan-ErbB抑制剂,同时抑制EGFR和ErbB2,IC50分别为1.5 nM和9.0 nM,但对PDGFR, FGFR, InsR, PKC,和CDK1/2/4等均无抑制活性。 | |||
M1974
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Roscovitine (Seliciclib) | Roscovitine (Seliciclib) | CDK |
Seliciclib, CYC202 | |||
Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的,选择性的CDK抑制剂,作用于Cdc2, CDK2和CDK5时,IC50分别为0.65 μM, 0.7 μM和0.16 μM,对CDK4/6几乎没有抑制效果。 | |||
M2065
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SNS-032 | SNS-032 | CDK |
BMS-387032 | |||
SNS-032 (BMS-387032)是一种选择性的CDK2抑制剂,IC50为48 nM ,比作用于CDK1/CDK4选择性分别高10和20倍。对CDK7/9敏感,IC50为62 nM/4 nM,对CDK6几乎没有抑制效果。 | |||
M2078
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SAR131675 | SAR131675 | VEGFR/PDGFR |
CAS#: 1092539-44-0 | |||
SAR131675是一种VEGFR3抑制剂,IC50/Ki为23 nM/12 nM,作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍,对Akt1, CDKs, PLK1, EGFR, IGF-1R, c-Met, Flt2等几乎没有作用活性。 | |||
M2112
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LY2835219 mesylate | 甲磺酸阿贝西利 | CDK |
Abemaciclib mesylate | |||
LY2835219 mesylate 是一种同类最佳的(best-in-class),有效的CDK4和CDK6选择性抑制剂,IC50分别为2 nM和10 nM。 | |||
M9553
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PF-06873600 | PF-06873600 | CDK |
PF6873600; Ebvaciclib | |||
PF-06873600是一种具有口服活性的,选择性的CDK抑制剂,其对CDK2、CDK4和CDK6的Ki值分别为0.09 nM、0.13 nM和0.16 nM。 | |||
M2153
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Orantinib | 奥瑞替尼 | VEGFR/PDGFR |
SU6668; TSU-68 | |||
Orantinib (SU6668; TSU-68; 奥瑞替尼) 有效作用于PDGFR自磷酸化,Ki为8 nM,也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化,对IGF-1R, Met, Src, Lck, Zap70, Abl和CDK2几乎没有抑制活性;对EGFR没有抑制作用。 | |||
M2239
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SB1317 | SB1317 | CDK |
TG02 | |||
SB1317(TG02)是一种新型小分子CDK/JAK2/FLT3抑制剂。 | |||
M2322
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PHA-767491 | PHA-767491 | CDK |
CAY10572 | |||
PHA-767491是一种有效的,ATP竞争性的,双重Cdc7/CDK9抑制剂,IC50分别为10 nM和34 nM,比作用于CDK1/2和GSK3-β选择性高20倍左右,比作用于MK2和CDK5选择性高50倍,比作用于PLK1和CHK2选择性高100倍。 | |||
M2323
![]() |
BMS-265246 | BMS-265246 | CDK |
BMS-265246是一种有效的,选择性的CDK1/2抑制剂,IC50为6 nM/9 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK4选择性高25倍。 | |||
M2325
![]() |
CHIR-124 | CHIR-124 | Checkpoint |
CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂,IC50为0.3 nM,比作用于Chk2选择性高2000倍,作用于CDK2/4和Cdc2活性低500到5,000倍。 | |||
M2354
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1-Azakenpaullone | 1-Azakenpaullone | GSK-3 |
1-Azakenpaullone是一种高度选择性GSK-3β抑制剂,IC50 为18 nM, 其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。 | |||
M2417
![]() |
AZD1080 | AZD1080 | GSK-3 |
AZD1080是一种口服生物有效的,选择性的,可透过大脑的GSK3抑制剂,抑制人类GSK3α和GSK3β,Ki分别为6.9 nM和31 nM,比作用于CDK2, CDK5, CDK1和Erk2选择性高14倍以上。 | |||
M2434
![]() |
BAY 1000394 | BAY 1000394 | CDK |
Roniciclib | |||
BAY 1000394是一种口服生物有效的pan-CDK抑制剂,作用于CDK1/2/3/4/7/9,IC50为5-25 nM,也有效抑制Aurora A, Clk2, ARK5, FGFR1, Flt3和JAK2/3。Phase 1/2。 | |||
M2590
![]() |
Purvalanol B | Purvalanol B | CDK |
NG 95 | |||
Purvalanol B(NG-95) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,对cdc2/细胞周期蛋白B、cdk2/细胞周期蛋白A、cdk2/细胞周期蛋白E、cdk4/细胞周期蛋白D1和cdk5-p35的IC50值分别为6 nM、6 nM、9 nM、>10,000 nM和6 nM。 | |||
M2743
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GW2580 | GW2580 | CSF-1R (c-Fms) |
SC-203877 | |||
GW2580是一种选择性CSF-1R抑制剂,作用于c-FMS时,IC50为30 nM,比作用于b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2等的选择性高150到500倍。 |