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AZD1080

目录号 M2417 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


AZD1080是一种口服生物有效的,选择性的,可透过大脑的GSK3抑制剂,抑制人类GSK3α和GSK3β,Ki分别为6.9 nM和31 nM,比作用于CDK2, CDK5, CDK1和Erk2选择性高14倍以上。

AZD1080结构式
规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
2mg ¥ 550 中国库存现货
5mg ¥ 850 中国库存现货
10mg ¥ 1400 中国库存现货
25mg ¥ 2400 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

AZD1080是一种选择性,有口服活性,脑渗透性的GSK3抑制剂,抑制人GSK3α和GSK3β,Ki 值分别为6.9 nM和31 nM,显示对CDK2,CDK5,CDK1和ERK2 >14倍的选择性。在表达人类tau蛋白的细胞中,AZD1080抑制tau蛋白磷酸化,IC 50为324 nM。.

产品使用成果展示
数据来源 Oncotarget (2016). Figure 10. AZD1080
方法 cell proliferation assay
细胞系/动物模型 EC cell
浓度 1.0, 2.0, 4.0 μM
处理时间 0 h, 24 h, 48 h, and 72 h
实验结果 The MTT assay showed a significant reduction of cell viability started from 0.5 μM when exposed to AZD1080 compared with the DMSO group, and thus the www.impactjournals.com/oncotarget 27546 Oncotarget concentration of 1.0, 2.0, 4.0μM was used for further study
化学性质
分子量 334.37
分子式 C19H18N4O2
CAS号 612487-72-6
溶解性(25°C) DMSO 18 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9907 mL 14.9535 mL 29.907 mL
5 mM 0.5981 mL 2.9907 mL 5.9814 mL
10 mM 0.2991 mL 1.4953 mL 2.9907 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Georgievska B,et al. J Neurochem. AZD1080, a novel GSK3 inhibitor, rescues synaptic plasticity deficits in rodent brain and exhibits peripheral target engagement in humans.

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