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M2403 MDK83190 MDK83190 Caspase
Apoptosis Activator 2; MDK-83190
MDK83190 (Apoptosis Activator 2) 强诱导caspase-3激活, PARP分裂, DNA断裂,导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的),IC50约为4 μM,抑制HMEC, PREC和MCF-10A细胞活性。
M41299 Apoptosis inducer 12 Apoptosis inducer 12 Apoptosis
Apoptosis inducer 12 是一种通过线粒体途径诱导凋亡 (apoptosis) 的凋亡诱导剂,可用于癌症的研究。
M41304 Apoptosis inducer 11 Apoptosis inducer 11 Apoptosis
Apoptosis inducer 11 通过线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
M41362 Apoptosis inducer 13 Apoptosis inducer 13 ROS
Apoptosis inducer 13 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),并抑制癌细胞迁移和侵袭。
M45267 Recombinant Mouse Fas/CD95 Protein (HEK293, C-6His) 重组小鼠Fas/CD95蛋白 (HEK293, C-6His) Cytokines and Growth Factors
Apoptosis-mediating surface antigen FAS; TNFRSF6
Mouse Apoptosis-mediating surface antigen FAS (Fas) belongs to the death receptor subfamily of the TNF receptor superfamily. FAS-mediated apoptosis may have a role in the induction of peripheral tolerance, in the antigen-stimulated suicide of mature T-cells, or both.
M55201 Annexin V-FITC/7-AAD Apoptosis Detection Kit Annexin V-FITC/7-AAD细胞凋亡检测试剂盒 Cell Analysis
AbMole Annexin V-FITC/7-AAD细胞凋亡检测试剂盒用于检测细胞凋亡早期的发生,其中Annexin V为胞内蛋白膜联蛋白家族成员,以钙离子依赖的方式选择性与磷脂酰丝氨酸(PS)结合。
M55205 Annexin V-FITC/PI Apoptosis Detection Kit Annexin V-FITC/PI细胞凋亡检测试剂盒 Cell Analysis
AbMole Annexin V-FITC/PI细胞凋亡检测试剂盒用于检测细胞凋亡的发生。其中Annexin V-FITC可检测细胞凋亡早期的磷脂酰丝氨酸(PS)外翻,而PI则用于检测晚期的细胞凋亡。
M55256 Annexin V-PE/7-AAD Apoptosis Detection Kit Annexin V-PE/7-AAD Apoptosis Kit细胞凋亡检测试剂盒 Cell Analysis
AbMole Annexin V-PE/7-AAD Apoptosis Kit细胞凋亡检测试剂盒可用于检测悬浮细胞和贴壁细胞的凋亡,区分处于不同凋亡时期的细胞。
M1803 Laquinimod 拉喹莫德 Immunology/Inflammation
ABR-215062
Laquinimod(ABR-215062,拉喹莫德)是一种具有口服活性的芳香酰胺化合物,以及BDNF的激动剂,可直接抑制RGC细胞凋亡(apoptosis),以及caspase-8的激活和随后的炎症反应,具有免疫调节和神经保护的双重特性,可用于多发性硬化(MS)的相关研究。
M1940 Docetaxel 多西他赛;多烯紫杉醇;多西紫杉醇 Microtubule
Taxotere; RP-56976
Docetaxel是一种紫杉醇类似物,通过结合到稳定的微管来抑制微管(Microtubule)解聚,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis)。
M1966 Fulvestrant 氟维司群 Estrogen Receptor
ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780
Fulvestrant是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD),IC50为9.4 nM。同时,Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂,能有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。此外,Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性,可用于乳腺癌的相关研究。
M2025 PQ401 PQ401 IGF-1R
PQ-401
PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。PQ401抑制IGF-1R区域自磷酸化,IC50为低于1 μM。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。PQ401 有用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的潜力研究。
M2040 BAY 11-7082 BAY 11-7082 IκB/IKK
BAY 11-7821; NF-κB inhibitor 13
BAY 11-7082(BAY 11-7821)是一种NF-κB抑制剂,可以通过干扰NF-κB抑制蛋白IκB-α的失活,来抑制核因子NF-κB的激活和核转位,IC50值约为10 μM,同时还可以抑制NLRP3炎症小体激活,并引发细胞凋亡(apoptosis),具有抗炎活性。此外,BAY 11-7082 也能抑制泛素特异性蛋白酶 (USP7 和 USP21)的活性,IC50分别为 0.19 μM和0.96 μM。
M2052 Decitabine 地西他滨 DNA Methyltransferase
5-Aza-2'-deoxycytidine; NSC 127716; 5-AZA-CdR
Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物,同时也是DNA甲基转移酶的有效抑制剂,作用于HL-60和KG1a细胞时,IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。此外,Decitabine 能代替胞嘧啶掺入DNA,将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中,从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis),并具有有效的抗癌活性。
M2183 Bendamustine hydrochloride 盐酸苯达莫司汀 DNA Alkylator/Crosslinker
SDX-105
Bendamustine HCl是Bendamustine的盐酸盐形式,Bendamustine是一种嘌呤类似物,同时也是DNA 交联剂,其IC50值为50 μM,能激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis),具有有效的烷基化,抗癌和抗代谢活性。可用于慢性淋巴细胞性白血病,多发性骨髓瘤和非霍奇金氏淋巴瘤的相关研究。
M2217 Mitoxantrone dihydrochloride 盐酸米托蒽醌 Topoisomerase
Mitozantrone dihydrochloride; NSC 301739 dihydrochloride
Mitoxantrone Dihydrochloride(盐酸米托蒽醌)是一种高效的拓扑异构酶II(Topoisomerase II)抑制剂,Mitoxantrone Dihydrochloride通过嵌入DNA并抑制拓扑异构酶II的活性,干扰肿瘤细胞的DNA复制和转录过程,从而抑制细胞增殖,体外实验表明Mitoxantrone Dihydrochloride可诱导 B-慢性淋巴细胞白血病(B-CLL)细胞的凋亡(apoptosis)。Mitoxantrone 还对PKC具有竞争性抑制作用,其Ki值为6.3 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 的活性,对牛痘和猴痘的EC50分别为0.25μM 和0.8μM。
M2327 Daunorubicin hydrochloride 盐酸柔红霉素;盐酸红比霉素;盐酸正定霉素;道诺霉素盐酸盐 DNA/RNA Synthesis
Daunomycin hydrochloride; RP 13057 hydrochloride; Rubidomycin hydrochloride
Daunorubicin HCl 盐酸柔红霉素是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,抑制DNA/RNA合成(DNA/RNA Synthesis),抑制DNA合成时,Ki为0.02 μM。Daunorubicin hydrochloride 是一种细胞毒素,可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis),具有有效的抗肿瘤活性。
M2329 Zoledronic acid 唑来膦酸 PKC
Zometa; Zomera; Zoledronate; CGP 42446; CGP42446A; ZOL 446
Zoledronic Acid (Zometa,Zomera,Zoledronate,CGP 42446,CGP42446A,ZOL 446,唑来膦酸) 是一种二膦酸盐化合物,可以抑制破骨细胞的骨吸收,以及破骨细胞分化相关分子(如TRAP、cathepsin K、降钙素受体和空泡H+-ATP酶)的表达,同时还对多核化相关分子(如树突状细胞表达的7种跨膜蛋白和破骨细胞跨膜蛋白等)的表达具有抑制作用。此外,Zoledronic Acid 也是一种法尼基二磷酸合酶(FPPS)抑制剂,能通过抑制肝脏脂肪生成来改善肝脏脂肪变性,同时还能促进细胞凋亡(apoptosis),具有抗癌以及抗衰老活性。
M2572 SMI-4a SMI-4a Pim
TCS PIM-1 4a; 327033-36-3
SMI-4a是一种有效的Pim1抑制剂,IC50为17 nM,可通过阻断PI3K/AKT/mTOR途径抑制非小细胞肺癌的进展。此外,SMI-4a还能通过下调Bcl-2、上调Bax和其他抗凋亡蛋白表达,以及降低p-JAK2和p-STAT3的蛋白水平来诱导凋亡(apoptosis),具有抗肿瘤活性。
M2719 G-418 disulfate 遗传霉素硫酸盐;G418硫酸盐;遗传霉素 Antibiotic
Geneticin sulfate; G418 sulfate
G-418 disulfate (Geneticin)是一种氨基糖苷类抗生素,能通过抑制原核和真核细胞中的延伸步骤来阻断多肽合成,通常用于实验室研究以选择基因工程细胞。通过基因重组技术将抗性基因导入细胞,可使细胞获得对G418的耐药性,从而用来筛选以及维持培养携带抗性基因的原核或者真核细胞。此外,G-418还能促进翻译通读,使翻译机制绕过RNA终止密码子,产生全长p53蛋白,从而挽救完整p53的合成,促进癌细胞凋亡(apoptosis)。
M3007 SF1126 SF1126 PI3K
SF1126 是RGDS-缀合的 LY294002 前体,同时也是首创的(first-in-class)双重 PI3K/BRD4 泛抑制剂,具有抗肿瘤和抗血管生成活性。并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
M3026 Sorafenib (BAY 43-9006) 索拉非尼 Raf
BAY 43-9006
Sorafenib (BAY 43-9006)是Raf-1, B-Raf和VEGFR-2的多重激酶抑制剂,IC50分别为6 nM, 22 nM和90 nM。Sorafenib 对 VEGFR3,PDGFRβ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。Sorafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
M3183 Quinacrine dihydrochloride 奎纳克林二盐酸盐;盐酸阿的平;盐酸米帕林 Anti-infection
Mepacrine dihydrochloride; SN-390
Quinacrine 2HCl 是有多重作用的亲脂性阳离子药物,一般用于抗原生动物的药剂。Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial),抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。
M3224 NSC 207895 NSC 207895 Mdm2
XI-006
NSC 207895(XI-006)可以抑制MDM4和MDMX的表达,激活p53,同时导致促凋亡(apoptosis)基因(如PUMA、BAX和PIG3)表达增加。
M3356 Busulfan 白消安 DNA Alkylator/Crosslinker
Busulfan(白消安)是一种具有口服活性的烷化剂,能通过交联 DNA 以及 DNA 和蛋白质造成 DNA 损伤,还能抑制硫氧还蛋白还原酶,以及诱导细胞凋亡(apoptosis),具有抗癌活性和细胞毒性,可用于慢性髓性白血病的相关研究。
M3412 Propafenone hydrochloride 普罗帕酮盐酸盐 Sodium Channel
Propafenone HCl是一种钠通道 (sodium-channel) 阻滞剂,同时对 β 受体也具有高亲和力 (IC50=32 nM)。能阻断瞬时外向钾电流 (Ito) 和持续延迟整流器 K+ 电流 (Isus),IC50 值分别为 4.9 μM 和 8.6 μM。此外,Propafenone 还能通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制食管癌增殖。
M3493 Mitoxantrone 米托蒽醌 Topoisomerase
Mitozantrone; NSC 301739
Mitoxantrone是一种高效的拓扑异构酶II(Topoisomerase II)抑制剂,Mitoxantrone通过嵌入DNA并抑制拓扑异构酶II的活性,干扰肿瘤细胞的DNA复制和转录过程,从而抑制细胞增殖,体外实验表明Mitoxantrone 可诱导 B-慢性淋巴细胞白血病(B-CLL)细胞的凋亡(apoptosis)。Mitoxantrone 对PKC具有竞争性抑制作用,其Ki值为6.3 μM。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 的活性,对牛痘和猴痘的EC50分别为0.25μM 和0.8μM。
M3497 Simvastatin (MK 733) 辛伐他汀 Autophagy
MK 733; MK-0733
Simvastatin (MK-0733, MK 733)是一种来源于土曲霉菌的,有效的,竞争性的HMG-CoA Reductase(HMGCR)抑制剂,在无细胞试验中Ki值为0.1-0.2 nM,可以降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并通过抑制IFN-γ刺激的抗原呈递细胞(如人血管内皮细胞上的MHC II)来调节免疫反应。此外,Simvastatin还能诱导铁死亡(ferroptosis)、线粒体自噬、细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)等生物学过程。在细胞试验中,用之前,Simvastatin需要使用NaOH的EtOH溶液激活。
M3510 Mifepristone 米非司酮 Progesterone Receptor
RU486; C-1073; RU 38486
Mifepristone(RU486, C-1073,RU 38486,米非司酮)是一种非选择性的孕酮受体(PR)、糖皮质激素受体(GR)和雄激素受体(AR)拮抗剂,作用于PR和GR的IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。此外,Mifepristone还能促进细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis),降低Bcl-2水平,增加Beclin1水平,以及减弱Bcl-2和Beclin1之间的相互作用。具有抗抑郁和抗焦虑活性。
M9319 Dimethyl anthranilate 邻甲氨基苯甲酸甲酯;2-(甲氨基)苯甲酸甲酯 Apoptosis
Methyl 2-(methylamino)benzoate
Dimethyl anthranilate(DMA,Methyl N-methylanthranilate,邻甲氨基苯甲酸甲酯)是一种存在于柑橘叶油和皮油、芸香油中的天然产物。在UVA 和日光暴露下,光活化的Dimethyl anthranilate 能以剂量依赖的方式显著降低细胞活力,同时产生过量的细胞内ROS,导致溶酶体不稳定和线粒体膜去极化,引起DNA断裂,并能上调氧化应激标记基因血红素氧合酶-1(HO1)和凋亡(apoptosis)。
M55399 Recombinant Rat FGF-basic (E. coli, Ala11-Ser154) 重组大鼠FGF-basic (E. coli, Ala11-Ser154) Cytokines and Growth Factors
FGF-2; Fibroblast Growth Factor-basic; FGFb; bFGF
Fibroblast Growth Factor-basic (FGF-basic), also known as FGF-2, is a pleiotropic cytokine and one of the prototypic members of the heparin-binding FGF family. FGF-basic regulates a variety of processes including cell proliferation, differentiation, survival, adhesion, motility, apoptosis, limb formation and wound healing. FGF-basic is a non-glycosylated heparin binding growth factor that is expressed in the brain, pituitary, kidney, retina, bone, testis, adrenal gland liver, monocytes, epithelial cells and endothelial cells.
M3913 Sophocarpine monohydrate 槐果碱水合物 Autophagy
Sophocarpine monohydrate 是一种 PTEN 激活剂及 PI3K/Akt、MEK/ERK、NF-κB 信号通路抑制剂。Sophocarpine monohydrate 上调 PTEN 表达抑制 PI3K/Akt 磷酸化,阻滞肿瘤细胞周期并诱导凋亡 (apoptosis)。Sophocarpine monohydrate 抑制 MEK/ERK 磷酸化及 VEGF 分泌,减少肿瘤细胞迁移。Sophocarpine monohydrate 是一种HERG K+通道阻滞剂,IC50为100-300 μM, Na+通道内向电流抑制剂。
M3914 Gallic acid 没食子酸 Thrombopoietin/Thrombin
3,4,5-Trihydroxybenzoic acid
Gallic acid(没食子酸)是一种在植物中发现的天然抗炎物质,也是凝血酶的直接抑制剂,其IC50和Kd值分别为9.07 μM和8.29 μM,对凝血酶诱导的血小板聚集有明显的抑制作用。同时也是COX-2的强抑制剂,还可潜在地抑制LPS诱导的NO、PGE-2和IL-6的产生,以及诱导人类肺癌细胞凋亡(apoptosis)。
M3938 Baicalin 黄芩苷 GABA Receptor
Baicalein 7-O-β-D-glucuronide; 5, 6-dihydroxy-7-O-glucuronide flavone
Baicalin(黄芩苷)可以通过抑制oncomiRNAs的表达,从而诱导结肠癌细胞凋亡(apoptosis)。同时能通过抑制肝细胞癌细胞中PD-L1的表达,促进抗肿瘤免疫。此外,Baicalin还可以激活肝脏CPT1,改善饮食引起的肥胖和肝脏脂肪变性。
M3967 α-Hederin α-常春藤皂苷 Apoptosis
Hed,alpha-hederin
α-Hederin 是一种能够水溶的五环三萜皂苷,能抑制细胞增长。alpha-Hederin 可通过激活线粒体依赖性途径抑制胃癌细胞增殖,诱导凋亡 (apoptosis),并伴有谷胱甘肽减少和活性氧生成,对多种肿瘤细胞具有良好的抗肿瘤作用。
M4001 Aloe-emodin 芦荟大黄素 mTOR
AE
Aloe-emodin(AE,芦荟大黄素)是芦荟叶中的一种羟基蒽醌,具有体内外和体外抗神经外胚层肿瘤活性。Aloe emodin (Rhabarberone) 可以与 mTORC2 结合并抑制其激酶活性。 Aloe emodin (Rhabarberone) 发挥抗增殖作用并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
M1575 Lovastatin 洛伐他汀 HMG-CoA Reductase
MK-803; Mevinolin
Lovastatin(MK-803,洛伐他汀)是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂,并且还能通过抑制蛋白质法尼基化(farnesylation),将细胞阻滞在细胞周期的G1期,从而诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis),并抑制肿瘤细胞侵袭。此外,Lovastatin也能增加PCSK9的水平。洛伐他汀 (lovastatin) 还是一种细胞分裂素合成抑制剂。








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