Lovastatin  别名:MK-803; Mevinolin; 洛伐他汀

目录号 M1575

Lovastatin(MK-803,洛伐他汀)是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂,并且还能通过抑制蛋白质法尼基化(farnesylation),将细胞阻滞在细胞周期的G1期,从而诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis),并抑制肿瘤细胞侵袭。此外,Lovastatin也能增加PCSK9的水平。洛伐他汀 (lovastatin) 还是一种细胞分裂素合成抑制剂。

Lovastatin结构式

  CAS No.:75330-75-5

规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 450 现货
5mg ¥ 200 现货
10mg ¥ 300 现货
50mg ¥ 500 现货
100mg ¥ 760 现货
200mg ¥ 980 现货
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质量标准及产品资料
  • 纯度:>99.0%
  • COA
化学性质/溶解性/储存
分子量 404.54
分子式 C24H36O5
CAS号 75330-75-5
中文名称 洛伐他汀
溶解性 DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
生物活性
Lovastatin是一种细胞渗透性的HMG-CoA还原酶抑制剂,无细胞试验中IC50为3.4 nM。洛伐他汀抑制HMGCR,阻断酶催化的3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A转化为甲羟戊酸。洛伐他汀 (lovastatin) 还是一种细胞分裂素合成抑制剂。抑制剂lovastatin处理显著降低了突变体tasg1中叶绿素含量以及类囊体膜蛋白的稳定性。洛伐他汀是从多种来源分离的他汀类天然产物,包括平菇(Pleurotus ostreatus)牡蛎蘑菇,表现出降胆固醇和抗增殖特性。Lovastatin 是一种无活性内酯,在肝脏中水解为活性 f3-羟基酸形式。这种主要代谢物是 HMG-CoA 还原酶的抑制剂。Ki 为 1 nM。Lovastatin 及其 β-羟基酸代谢物与人血浆蛋白高度结合。Lovastatin 可穿过血脑屏障和胎盘屏障。
实验参考
蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4719 mL 12.3597 mL 24.7194 mL
5 mM 0.4944 mL 2.4719 mL 4.9439 mL
10 mM 0.2472 mL 1.236 mL 2.4719 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。


质量   浓度   体积   分子量*
 =   x   x 

 

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。


动物实验方案计算器

请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。

mg/kg
uL
该动物实验的总需药量为 mg
工作液终浓度2 mg/mL

1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。






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