COX 抑制剂/激活剂/调节剂 Cyclooxygenase

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M3264 Pravadoline Pravadoline (WIN 48098)是一种 环氧合酶抑制剂,抑制 前列腺素合成,IC50为4.9 μM,也是大麻黄素抑制剂。
M2495 Carprofen Carprofen(卡洛芬)可以抑制环氧化酶(COX) I和II的活性,并导致前列腺素和血栓烷前体的形成减少。其抑制犬科COX2的IC50为0.03 mM。
M3359 Ibuprofen Ibuprofen 是一种抗炎类抑制剂,作用于COX-1和COX-2,IC50分别为13 μM和370 μM。
M3936 Saikosaponin D Saikosaponin D(柴胡皂苷D)是一种从柴胡中分离到的三萜皂苷类,同时也是COX-2和iNOS抑制剂,能抑制NF-κB、TNF-α、IL-1β,Selectin,STAT3 和IL-6,活化ER-β,并可抑制细胞凋亡。具有抗炎,抗菌以及抗肿瘤活性。
M3466 Indomethacin Indomethacin(吲哚美辛)是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂,COX-1 和 COX-2 的IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。具有抗炎、镇痛和解热活性。此外,Indomethacin具有较高的溃疡形成潜力,可用于实验性溃疡模型的构建。
M1965 Celecoxib Celecoxib是环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂,IC50为40 nM。Celecoxib是一种非甾体抗炎剂,可以减少前列腺素的合成,从而发挥抗炎和镇痛作用。Celecoxib常用于研究骨关节炎、类风湿关节炎、急性疼痛等动物模型。
M3471 Ketorolac tromethamine salt Ketorolac tromethamine salt 是一种非选择性的COX抑制剂,作用于人类COX-1和COX-2时, IC50分别为1.23 µM和3.50 µM。
M20423 Etoricoxib Etoricoxib 是一种非甾体抗炎剂,为可口服的、选择性的 COX-2 抑制剂,对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。
M2824 Lumiracoxib Lumiracoxib是一种新型,选择性的COX-2抑制剂,IC50和Ki分别为0.14 μM和0.06 μM,比作用于COX-1选择性高515倍。
M3915 Catechin Catechin (Cianidanol,(+)-儿茶素) 是一种多酚化合物,具有有效的抗氧化特性。儿茶素是活性氧(ROS)清除剂和金属离子螯合剂,它的间接抗氧化活性包括诱导抗氧化酶、抑制促氧化剂酶和产生第二阶段解毒酶和抗氧化酶。
M19361 Rosmanol Rosmanol能够抑制低密度脂蛋白的氧化,显著抑制脂多糖诱导的 INOS、COX-2 的表达,并具有抗炎活性。
M19356 Columbin Columbin 是一种口服活性二萜呋喃内酯,具有抗炎和抗锥虫体作用。Columbin 选择性抑制 COX-2 (EC50=53.1 μM),选择性高于抑制 COX-1 (EC50=327 μM)。
M17903 Gamma-Mangostin Gamma-Mangostin (γ-Mangostin,γ-倒捻子素) 是一种存在于山竹果实中的化合物,γ-Mangostin是运甲状腺素蛋白 (TTR) 原纤维化抑制剂,通过抑制TTR可抑制淀粉样蛋白生成。γ-Mangostin还具有一定的抗氧化作用,可以保护神经元细胞。 γ-Mangostin同时也是5-HT2A receptor 拮抗剂和环氧酶 2 (COX-2) 抑制剂,γ-Mangostin还可通过靶向TCF4抑制结肠癌细胞的增殖。
M14083 Paradol Paradol 是一种姜科植物中发现的刺激性酚类物质。在小鼠皮肤癌变中,Paradol结合到环氧合酶 (COX-2) 活性位点,有效抑制肿瘤发展。
M14080 Gallic acid hydrate Gallic acid (3,4,5-Trihydroxybenzoic acid) hydrate 是一种天然多羟基酚类化合物,具有抑制环氧合酶-2 (COX-2) 的自由基清除作用。Gallic acid hydrate 具有多种活性,如抗菌、抗氧化、抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。
M11002 N-tert-Butyl-α-phenylnitrone N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 是一种基于硝酮的自由基清除剂,可形成一氧化氮自旋加合物。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 抑制 COX2 的催化活性。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone可以穿透血脑屏障。
M10989 (+)-Catechin hydrate (+)-Catechin hydrate 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50值为 1.4 μM。
M10920 Chebulagic acid Chebulagic acid是一个从果实中提取出来的 COX-LOX 双重抑制剂。有抗炎和抗感染的效果。Chebulagic acid 是一种 M2(S31N) 抑制剂和抗流感病毒剂。Chebulagic acid 还抑制 SARS-CoV-2 病毒的复制,EC50 值为 9.76 μM.
M10580 Guaiacol Guaiacol是一种酚类化合物,可以抑制LPS刺激的COX-2表达和NF-κB激活,Guaiacol具有抗炎活性。
M10099 CAY10404 CAY10404是一种有效的,高度选择性的环氧合酶2(COX-2)的抑制剂,IC50为1 nM。
M9682 TFAP TFAP是一种选择性的环氧酶1(COX-1)抑制剂,其IC50值为0.8 μM。
M8277 680C91 680C91是一种有效的色氨酸2,3-双加氧酶2(TDO 2)抑制剂,Ki值为51 nM,同时可通过浓度依赖性的方式诱导SK-Mel-28和HUVEC细胞停滞在G2期,从而抑制细胞增殖。此外,680C91还能下调子宫蜕膜细胞中Cox2和Vegf基因的表达。
M8040 SC-236 SC-236 是具有口服活性的 COX-2 特异性抑制剂 (对 COX-1 的 IC50 值为 10 nM)和 PPARγ 激动剂。SC-236 可通过 c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1 (AP-1) 活性。SC-236在小鼠模型中通过抑制 ERK 的磷酸化发挥抗炎作用。
M7274 SC 560 SC 560 is a cyclooxygenase-1 (COX-1) inhibitor.
M7051 NS-398 NS-398是一种环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,能够选择性地抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 3.8 μM,在 100 μM 的浓度下,对 COX-1 的活性没有作用。NS-398 是一种抗炎剂,具有解热作用,可用于缓解疼痛的研究。
M6693 DuP 697 DuP 697 is a cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitor.
M6057 α-Vitamin E (D-α-Tocopherol) Vitamin E是一种脂溶性的维生素,具有有效的抗氧化特性。它是有效的过氧化氢自由基清除剂并在很多组织中,非竞争性地抑制环氧酶活性。同时通过抑制VEGF基因转录,抑制血管生成和肿瘤休眠。
M5996 Tenoxicam Tenoxicam是一种2型环氧合酶(COX-2)抑制剂,可以有效的清除自由基,IC50为56.7 μM。
M5985 Suprofen Suprofen 是一种双重的COX-1/COX-2抑制剂,用作抗炎症的镇痛剂或者退热剂。
M5945 Salicylic acid Salicylic acid是一种水杨酸,植物中的天然化合物,是乙烯生物合成和环氧酶(COX)活性的抑制剂。








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