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COX 抑制剂/激活剂/调节剂 Cyclooxygenase

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M3264 Pravadoline Pravadoline (WIN 48098)是一种 环氧合酶抑制剂,抑制 前列腺素合成,IC50为4.9 μM,也是大麻黄素抑制剂。
M2495 Carprofen Carprofen(卡洛芬)可以抑制环氧化酶(COX) I和II的活性,并导致前列腺素和血栓烷前体的形成减少。其抑制犬科COX2的IC50为0.03 mM。
M3359 Ibuprofen Ibuprofen 是一种抗炎类抑制剂,作用于COX-1和COX-2,IC50分别为13 μM和370 μM。
M3936 Saikosaponin D Saikosaponin D(柴胡皂苷D)是一种从柴胡中分离到的三萜皂苷类,同时也是COX-2和iNOS抑制剂,能抑制NF-κB、TNF-α、IL-1β,Selectin,STAT3 和IL-6,活化ER-β,并可抑制细胞凋亡。具有抗炎,抗菌以及抗肿瘤活性。
M1965 Celecoxib Celecoxib是环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂,IC50为40 nM。
M3471 Ketorolac Ketorolac是一种非选择性的COX抑制剂,作用于人类COX-1和COX-2时, IC50分别为1.23 µM和3.50 µM。
M20423 Etoricoxib Etoricoxib 是一种非甾体抗炎剂,为可口服的、选择性的 COX-2 抑制剂,对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。
M2824 Lumiracoxib Lumiracoxib是一种新型,选择性的COX-2抑制剂,IC50和Ki分别为0.14 μM和0.06 μM,比作用于COX-1选择性高515倍。
M10099 CAY10404 CAY10404是一种有效的,高度选择性的环氧合酶2(COX-2)的抑制剂,IC50为1 nM。
M9682 TFAP TFAP是一种选择性的环氧酶1(COX-1)抑制剂,其IC50值为0.8 μM。
M8277 680C91 680C91是一种有效的色氨酸2,3-双加氧酶2(TDO 2)抑制剂,Ki值为51 nM,同时可通过浓度依赖性的方式诱导SK-Mel-28和HUVEC细胞停滞在G2期,从而抑制细胞增殖。此外,680C91还能下调子宫蜕膜细胞中Cox2和Vegf基因的表达。
M8040 SC-236 SC-236 是具有口服活性的 COX-2 特异性抑制剂 (对 COX-1 的 IC50 值为 10 nM)和 PPARγ 激动剂。SC-236 可通过 c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1 (AP-1) 活性。SC-236在小鼠模型中通过抑制 ERK 的磷酸化发挥抗炎作用。
M7274 SC 560 SC 560 is a cyclooxygenase-1 (COX-1) inhibitor.
M7051 NS 398 NS 398是一种环氧化酶-2(COX-2)抑制剂。
M6693 DuP 697 DuP 697 is a cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitor.
M6057 Vitamin E (D-alpha-Tocopherol) Vitamin E是一种脂溶性的维生素,具有有效的抗氧化特性。它是有效的过氧化氢自由基清除剂并在很多组织中,非竞争性地抑制环氧酶活性。同时通过抑制VEGF基因转录,抑制血管生成和肿瘤休眠。
M5996 Tenoxicam Tenoxicam是一种2型环氧合酶(COX-2)抑制剂,可以有效的清除自由基,IC50为56.7 μM。
M5985 Suprofen Suprofen 是一种双重的COX-1/COX-2抑制剂,用作抗炎症的镇痛剂或者退热剂。
M5945 Salicylic acid Salicylic acid是一种水杨酸,植物中的天然化合物,是乙烯生物合成和环氧酶(COX)活性的抑制剂。
M5923 Rebamipide Rebamipide (OPC12759,瑞巴派特)是胆囊收缩素-1(CCK1)受体抑制剂,抑制[125I]BH-CCK-8S时,IC50值为37.7 μM。同时还可通过诱导 COX-2 的表达来增强内源性 PGs 的产生(特别是胃内 PGE2),具有胃粘膜保护活性。此外,Rebamipide 还有抗胃癌细胞增殖的功能,可用于胃十二指肠溃疡和胃癌等胃部疾病的相关研究。
M5907 Propyphenazone Propyphenazone是一种吡唑啉酮衍生物, 具有消炎、止痛和解热活性的。Propyphenazone为基础的类似物通常作为前药,选择性抑制环氧合酶-2(COX-2)。
M5893 Pranoprofen Pranoprofen 是PGE2抑制剂,IC50为7.5 μM。
M5874 Phenacetin Phenacetin是一种非阿片类镇痛剂,没有抗炎特性。
M5859 Parecoxib Sodium Parecoxib是COX-2抑制剂。
M5858 Parecoxib Parecoxib是选择性COX2的抑制剂。
M5814 Niflumic acid Niflumic acid是环氧合酶-2 (COX-2)抑制剂,用于治疗关节和肌肉疼痛。
M5755 Loxoprofen Loxoprofen是非类固醇的消炎药,属于丙酸衍生物。
M5716 Isoxicam Isoxicam是一种新的非甾体抗炎苯扎硫嗪衍生物。









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