Lumiracoxib是一种新型,选择性的COX-2抑制剂,IC50和Ki分别为0.14 μM和0.06 μM,比作用于COX-1选择性高515倍。
别名:COX-189
Lumiracoxib是一种新型,选择性的COX-2抑制剂,IC50和Ki分别为0.14 μM和0.06 μM,比作用于COX-1选择性高515倍。Lumiracoxib作用于表达COX-2的真皮成纤维细胞,IC50为0.14 μm,但是作用于转染人COX-1的HEK 293细胞,在浓度高达30μm时,也不抑制COX-1。在人全血试验中,Lumiracoxib作用于COX-2,IC50为0.13 μM,作用于COX-1,IC50为67 μM(COX-1/COX-2选择性比为515)。
MedComm (2020). 2023 Sep 20;4(5):e363.
分子量 | 293.72 |
分子式 | C15H13ClFNO2 |
CAS号 | 220991-20-8 |
溶解性(25°C) | DMSO 40 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.4046 mL | 17.023 mL | 34.046 mL |
5 mM | 0.6809 mL | 3.4046 mL | 6.8092 mL |
10 mM | 0.3405 mL | 1.7023 mL | 3.4046 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Bernard Bannwarth, et al. Lumiracoxib in the management of osteoarthritis and acute pain
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