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Columbin 古伦宾

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Columbin 是一种口服活性二萜呋喃内酯,具有抗炎和抗锥虫体作用。Columbin 选择性抑制 COX-2 (EC50=53.1 μM),选择性高于抑制 COX-1 (EC50=327 μM)。

Columbin结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 480 中国库存现货
10mg ¥ 760 中国库存现货
20mg ¥ 1200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Columbin 是一种口服活性二萜呋喃内酯,具有抗炎和抗锥虫体作用。Columbin 选择性抑制 COX-2 (EC50=53.1 μM),选择性高于抑制 COX-1 (EC50=327 μM)。

化学性质
分子量 358.39
分子式 C20H22O6
CAS号 546-97-4
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7903 mL 13.9513 mL 27.9026 mL
5 mM 0.5581 mL 2.7903 mL 5.5805 mL
10 mM 0.279 mL 1.3951 mL 2.7903 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jiaping Pei, et al. Chem Res Toxicol. Cytochrome P450 Enzyme-Mediated Bioactivation as an Underlying Mechanism of Columbin-Induced Hepatotoxicity

[2] Anil Yilmaz, et al. J Nat Prod. Semisynthesis and Kappa-Opioid Receptor Activity of Derivatives of Columbin, a Furanolactone Diterpene

[3] Siddig Ibrahim Abdelwahab, et al. Eur J Pharmacol. In vitro and in vivo anti-inflammatory activities of columbin through the inhibition of cycloxygenase-2 and nitric oxide but not the suppression of NF-κB translocation

[4] A J Nok, et al. J Enzyme Inhib Med Chem. Columbin inhibits cholesterol uptake in bloodstream forms of Trypanosoma brucei-A possible trypanocidal mechanism

[5] Hiroyuki Kohno, et al. Cancer Lett. A bitter diterpenoid furanolactone columbin from Calumbae Radix inhibits azoxymethane-induced rat colon carcinogenesis

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