680C91
680C91是一种有效的色氨酸2，3-双加氧酶2(TDO 2)抑制剂，Ki值为51 nM，同时可通过浓度依赖性的方式诱导SK-Mel-28和HUVEC细胞停滞在G2期，从而抑制细胞增殖。此外，680C91还能下调子宫蜕膜细胞中Cox2和Vegf基因的表达。
CAS No.：163239-22-3
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 238.26 |
| 分子式 | C15H11FN2 |
| CAS号 | 163239-22-3 |
| 溶解性 | DMSO: ≥10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
680C91是一种色氨酸2,3-双加氧酶(TDO)的有效抑制剂，TDO引导色氨酸转化为犬肾素。Kynurenin最近被鉴定为芳香烃受体(AHR)的内源性木质结构。TDO在胶质瘤细胞中高表达，有助于ahr介导的胶质瘤细胞存活和抗肿瘤免疫应答的抑制。
680C91动物实验给药方式和给药剂量（整理自公开文献，仅供参考）：
给药方式：
口服给药：在多数实验中，680C91通过口服（p.o.）给予大鼠，通常是将药物溶解在纯水（H₂O）中，以一定体积（如5 mL/kg）灌胃。
静脉注射：在少数情况下，如给予L-[ring-2-¹⁴C]-色氨酸时，680C91可能通过静脉注射（i.v.）作为预处理，以观察其对色氨酸代谢的即时影响。
给药剂量：
预防剂量：在探讨680C91对色氨酸羟化酶或5-羟色胺（5-HT）水平的影响时，给药剂量通常较低，范围从2 mg/kg到15 mg/kg不等，以观察其对基础生理状态的影响。
治疗剂量：在探讨680C91对色氨酸负荷（load dose）的影响时，剂量通常设定为能够显著抑制色氨酸2,3-加氧酶（TDO）的活性，但又不引起明显副作用的剂量，如5 mg/kg、10 mg/kg等。
具体实验示例：
在一项实验中，大鼠在给予色氨酸负荷（100 mg/kg，i.p.）前30分钟，口服给予680C91（2 mg/kg、5 mg/kg或10 mg/kg）。
另一项实验中，单独给予680C91（15 mg/kg，p.o.）以观察其对大脑色氨酸、5-HT及5-羟吲哚乙酸（5-HIAA）水平的影响。
AbMole has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.1971 mL | 20.9855 mL | 41.971 mL |
| 5 mM | 0.8394 mL | 4.1971 mL | 8.3942 mL |
| 10 mM | 0.4197 mL | 2.0985 mL | 4.1971 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
