Ibuprofen 布洛芬

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Ibuprofen 是一种抗炎类抑制剂，作用于COX-1和COX-2，IC50分别为13 μM和370 μM。

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产品信息

生物活性

Ibuprofen 是一种抗炎类抑制剂，作用于COX-1和COX-2，IC50分别为13 μM和370 μM。Ibuprofen作用于完整细胞及破损细胞，类似阿司匹林, indomethacin，及所有其他NSAIDs，通过抑制环氧合酶COX-1和COX-2,及抑制花生四烯酸转换为前列腺素H2 (PGH2)而起作用。Ibuprofen作用于雄激素独立的前列腺肿瘤细胞，抑制组成型 NF-κB和IKKα激活，使肿瘤细胞进行电离辐射；Ibuprofen作用于雄激素敏感的前列腺肿瘤细胞LNCaP,阻断刺激的NF-κB 激活，随后用TNFα或电离辐射处理，这两种方法都不会直接抑制IκB-α激酶，但是都抑制IKKα上游调节器。Ibuprofen 通过降低癌细胞存活而具有抗癌效果。

使用AbMole产品发表的文献

Front Pharmacol. 2021 Mar 3;12:613104.

Deciphering the Pharmacological Mechanisms of Guizhi-Fuling Capsule on Primary Dysmenorrhea Through Network Pharmacology

产品使用成果展示

	数据来源	Front Pharmacol (2021). Figure 5. ibuprofen (Abmole Bioscience, USA)
	方法	Oxytocin-Induced Dysmenorrhea in Mice
	细胞系/动物模型	Female ICR mice
	浓度	0.54 g/kg
	处理时间	seven days (once a day)
	实验结果	As shown in Figure 5, GZFLC significantly inhibited the oxytocininduced writhing response. The inhibition percentages of writhing times were 43.3% and 52.8% after oral administration of GZFLC (0.54 g/kg and 1.08 g/kg) respectively while 85.5% after oral administration of ibuprofen. The numbers of writhing times at GZFLC groups (0.54 g/kg and 1.08 g/kg) and ibuprofen group (0.1 g/kg) were 18.5 ± 4.5, 15.4 ± 4.6 and 5.9 ± 2.1 respectively, significantly lower than that of the model group (32.6 ± 8.5).

实验参考

体外实验*
细胞系	Bladder epithelial cell line T24, RT-4 transitional cell papilloma bladder cell line, 5637 primary carcinoma bladder cell line, HCT-116, MDAMB231, MCF7, HEK293, A549, SKOV3 and DU145
方法	Incubating each cell line with Ibuprofe of various concentrations for 48 hours. Estimating cell survival by the MTT assay, and cell death is determined by Hoechst staining used to distinguish between intact cell nuclei and fragmented nuclei undergoing cell death. Using western blotting for detection of the p75NTR protein to lysing and analyzing the cells .
浓度	Dissolved in DMSO at a concentration of 200 mM for making the stock solution, final concentration ~2 mM
处理时间	48 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Female Sprague-Dawley rats with joint inflammation induced by high-repetition and high-force (HRHF) tasks
配制	Dissolved in DMSO and diluted in saline
剂量	45 mg/kg
给药处理	Taken orally every day

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	206.28
分子式	C13H18O2
CAS号	15687-27-1
溶解性（25°C）	DMSO 40 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.8478 mL	24.2389 mL	48.4778 mL
5 mM	0.9696 mL	4.8478 mL	9.6956 mL
10 mM	0.4848 mL	2.4239 mL	4.8478 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Min-Woo Ha, et al. Recent Advances in the Synthesis of Ibuprofen and Naproxen

[2] Frideriki Poutoglidou, et al. Ibuprofen and COVID-19 disease: separating the myths from facts

[3] Parth N Shah, et al. Antimicrobial Activity of Ibuprofen against Cystic Fibrosis-Associated Gram-Negative Pathogens

[4] Thomas Legg, et al. Single- and Multiple-Dose Pharmacokinetics of Immediate-Release/Extended-Release Ibuprofen Tablets

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