Ibuprofen 是一种抗炎类抑制剂,作用于COX-1和COX-2,IC50分别为13 μM和370 μM。
Ibuprofen 是一种抗炎类抑制剂,作用于COX-1和COX-2,IC50分别为13 μM和370 μM。Ibuprofen作用于完整细胞及破损细胞,类似阿司匹林, indomethacin,及所有其他NSAIDs,通过抑制环氧合酶COX-1和COX-2,及抑制花生四烯酸转换为前列腺素H2 (PGH2)而起作用。Ibuprofen作用于雄激素独立的前列腺肿瘤细胞,抑制组成型 NF-κB和IKKα激活,使肿瘤细胞进行电离辐射;Ibuprofen作用于雄激素敏感的前列腺肿瘤细胞LNCaP,阻断刺激的NF-κB 激活,随后用TNFα或电离辐射处理 ,这两种方法都不会直接抑制IκB-α激酶,但是都抑制IKKα上游调节器。Ibuprofen 通过降低癌细胞存活而具有抗癌效果。
Front Pharmacol. 2021 Mar 3;12:613104.
体外实验* | |
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细胞系 | Bladder epithelial cell line T24, RT-4 transitional cell papilloma bladder cell line, 5637 primary carcinoma bladder cell line, HCT-116, MDAMB231, MCF7, HEK293, A549, SKOV3 and DU145 |
方法 | Incubating each cell line with Ibuprofe of various concentrations for 48 hours. Estimating cell survival by the MTT assay, and cell death is determined by Hoechst staining used to distinguish between intact cell nuclei and fragmented nuclei undergoing cell death. Using western blotting for detection of the p75NTR protein to lysing and analyzing the cells . |
浓度 | Dissolved in DMSO at a concentration of 200 mM for making the stock solution, final concentration ~2 mM |
处理时间 | 48 hours |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Female Sprague-Dawley rats with joint inflammation induced by high-repetition and high-force (HRHF) tasks |
配制 | Dissolved in DMSO and diluted in saline |
剂量 | 45 mg/kg |
给药处理 | Taken orally every day |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 206.28 |
分子式 | C13H18O2 |
CAS号 | 15687-27-1 |
溶解性(25°C) | DMSO 40 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 4.8478 mL | 24.2389 mL | 48.4778 mL |
5 mM | 0.9696 mL | 4.8478 mL | 9.6956 mL |
10 mM | 0.4848 mL | 2.4239 mL | 4.8478 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Min-Woo Ha, et al. Recent Advances in the Synthesis of Ibuprofen and Naproxen
[2] Frideriki Poutoglidou, et al. Ibuprofen and COVID-19 disease: separating the myths from facts
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