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COX 抑制剂/激活剂/调节剂 Cyclooxygenase

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M3264 Pravadoline Pravadoline (WIN 48098)是一种 环氧合酶抑制剂,抑制 前列腺素合成,IC50为4.9 μM,也是大麻黄素抑制剂。
M2495 Carprofen Carprofen(卡洛芬)可以抑制环氧化酶(COX) I和II的活性,并导致前列腺素和血栓烷前体的形成减少。其抑制犬科COX2的IC50为0.03 mM。
M3359 Ibuprofen Ibuprofen 是一种抗炎类抑制剂,作用于COX-1和COX-2,IC50分别为13 μM和370 μM。
M3936 Saikosaponin D Saikosaponin D(柴胡皂苷D)是一种从柴胡中分离到的三萜皂苷类,同时也是COX-2和iNOS抑制剂,能抑制NF-κB、TNF-α、IL-1β,Selectin,STAT3 和IL-6,活化ER-β,并可抑制细胞凋亡。具有抗炎,抗菌以及抗肿瘤活性。
M1965 Celecoxib Celecoxib是环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂,IC50为40 nM。
M3471 Ketorolac Ketorolac是一种非选择性的COX抑制剂,作用于人类COX-1和COX-2时, IC50分别为1.23 µM和3.50 µM。
M20423 Etoricoxib Etoricoxib 是一种非甾体抗炎剂,为可口服的、选择性的 COX-2 抑制剂,对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。
M2824 Lumiracoxib Lumiracoxib是一种新型,选择性的COX-2抑制剂,IC50和Ki分别为0.14 μM和0.06 μM,比作用于COX-1选择性高515倍。
M18275 N-trans-Feruloyltyramine N-trans-Feruloyltyramine (N-feruloyltyramine) 是从Piper nigru 中分离得到的一种生物碱,是COX1 和COX2 的抑制剂,具有抗氧化和抗炎活性。
M18271 Ethyl p-methoxycinnamate (E)-Ethyl p-methoxycinnamate 是在山柰(Kaempferia galangal) 中发现的一种天然产物,具有抗炎,抗肿瘤和抗微生物作用。
M18165 Clematomandshurica saponin B Clematomandshurica saponin B 对环氧合酶-2有显著抑制作用 (IC50=2.58 mM)。
M18159 2,4,5-Trimethoxybenzaldehyde Asarylaldehyde (Asaronaldehyde) 是一种 COX-2 抑制剂,显著抑制环加氧酶 II (COX-2) 活性,IC50 值为 100 μg/mL。
M17992 4,4'-Dihydroxy-2,6-dimethoxydihydrochalcone 4,4'-Dihydroxy-2,6-dimethoxydihydrochalcone 抑制 COX-1 和 COX-2 活性。
M14084 Salicin Salicin 是一个天然的 COX 抑制剂。
M14082 Naproxen Naproxen是COX-1 和 COX-2 的抑制剂,在细胞试验中 IC50 值分别为8.72 和5.15 μM。
M14081 Indomethacin sodium hydrate Indomethacin sodium hydrate (Indometacin sodium hydrate) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin sodium hydrate 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
M11449 AG-024322 AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂,抑制 CDK1, CDK2, CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。









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