COX 抑制剂/激活剂/调节剂 Cyclooxygenase

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M3264 Pravadoline Pravadoline (WIN 48098)是一种 环氧合酶抑制剂,抑制 前列腺素合成,IC50为4.9 μM,也是大麻黄素抑制剂。
M2495 Carprofen Carprofen(卡洛芬)可以抑制环氧化酶(COX) I和II的活性,并导致前列腺素和血栓烷前体的形成减少。其抑制犬科COX2的IC50为0.03 mM。
M3359 Ibuprofen Ibuprofen 是一种抗炎类抑制剂,作用于COX-1和COX-2,IC50分别为13 μM和370 μM。
M3936 Saikosaponin D Saikosaponin D(柴胡皂苷D)是一种从柴胡中分离到的三萜皂苷类,同时也是COX-2和iNOS抑制剂,能抑制NF-κB、TNF-α、IL-1β,Selectin,STAT3 和IL-6,活化ER-β,并可抑制细胞凋亡。具有抗炎,抗菌以及抗肿瘤活性。
M3466 Indomethacin Indomethacin(吲哚美辛)是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂,COX-1 和 COX-2 的IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。具有抗炎、镇痛和解热活性。此外,Indomethacin具有较高的溃疡形成潜力,可用于实验性溃疡模型的构建。
M1965 Celecoxib Celecoxib是环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂,IC50为40 nM。Celecoxib是一种非甾体抗炎剂,可以减少前列腺素的合成,从而发挥抗炎和镇痛作用。Celecoxib常用于研究骨关节炎、类风湿关节炎、急性疼痛等动物模型。
M3471 Ketorolac tromethamine salt Ketorolac tromethamine salt 是一种非选择性的COX抑制剂,作用于人类COX-1和COX-2时, IC50分别为1.23 µM和3.50 µM。
M20423 Etoricoxib Etoricoxib 是一种非甾体抗炎剂,为可口服的、选择性的 COX-2 抑制剂,对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。
M2824 Lumiracoxib Lumiracoxib是一种新型,选择性的COX-2抑制剂,IC50和Ki分别为0.14 μM和0.06 μM,比作用于COX-1选择性高515倍。
M3915 Catechin Catechin (Cianidanol,(+)-儿茶素) 是一种多酚化合物,具有有效的抗氧化特性。儿茶素是活性氧(ROS)清除剂和金属离子螯合剂,它的间接抗氧化活性包括诱导抗氧化酶、抑制促氧化剂酶和产生第二阶段解毒酶和抗氧化酶。
M30613 Mofezolac Mofezolac,一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种选择性,可逆和具有口服活性的 COX-1 抑制剂,IC50 为 1.44 nM。Mofezolac 对 COX-2 的抑制活性较弱 (IC50 为 447 nM)。Mofezolac 可缓解疼痛并具有抗炎活性。
M29923 Tiaprofenic acid Tiaprofenic acid 是一种具有抗炎作用的口服非甾体抗炎剂 (NSAID)。Tiaprofenic acid 通过抑制环氧化酶 (COX) 抑制前列腺素合成。Tiaprofenic acid 可用于研究风湿性疾病。
M29756 Cimicoxib Cimicoxib (CX) 是一种口服有效的选择性 COX-2 (环加氧酶-2) 抑制剂。Cimicoxib 具有良好的抗炎和镇痛活性。Cimicoxib 的精确剂量 (2 mg/kg) 和近似剂量 (1.95-2.5 mg/kg) 对犬的药代动力学参数相似。
M28793 Ketorolac hemicalcium Ketorolac (RS37619) hemicalcium 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。Ketorolac tromethamine 被用作 0.5% 滴眼液,用于过敏性结膜炎、黄斑囊状水肿、术中瞳孔缩小、术后眼炎疼痛的研究。Ketorolac hemicalcium 也是一种 DDX3 抑制剂,可用于癌症的研究。
M28145 FR122047  FR122047 (hydrochloride) 是一种选择性的口服活性 COX-1 抑制剂,其 IC50 为 28 nM。FR122047(hydrochloride) 在体内具有抗血小板、镇痛和抗炎作用。
M27946 Withangulatin A  Withangulatin A 是一种选择性环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂。Withangulatin A 可从 Physalis angulata L 中分离得到。Withangulatin A 具有抗肿瘤、杀锥虫活性和抗炎作用。
M21079 Loxoprofenol-SRS tromethamine Loxoprofenol-SRS tromethamine(HR1405–01)是一种具有炎症和镇痛活性的静脉注射NSAID,具有良好的抗炎和镇痛活性。
M20850 Ibuprofen Lysine Ibuprofen Lysine is a non-steroidal anti-inflammatory drug.
M20792 Bromfenac sodium hydrate Bromfenac sodium hydrate (Bromsite, Bromday, Prolensa, Xibrom), a brominated nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAID) with strong in vitro anti-inflammatory potency, is a potent and orally active inhibitor of COX with IC50 of 5.56 nM and 7.45 nM for COX-1 and COX-2, respectively.
M20790 S-(+)-Ketoprofen S-(+)-Ketoprofen (Compound 1, Actron, (S)-Ketoprofen, Dexketoprofen) is a potent inhibitor of cyclooxygenase (COX) with IC50 of 1.9 nM and 27 nM for COX-1 and COX-2, respectively.
M20772 Pamicogrel Pamicogrel (KBT3022) is an inhibitor of cyclooxygenase (COX) with platelet anti-aggregatory properties.
M20769 Desmethyl Celecoxib Desmethyl Celecoxib (compound 3b), an analog of Celecoxib with the optimal yield of 75%, is a selective inhibitor of cyclooxygenase-2 (COX-2) with anti-inflammatory activities.
M20573 Flurbiprofen Axetil Flurbiprofen Axetil is one of the commonly used nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) that nonselectively inhibits cyclooxygenase.
M20527 Deracoxib Deracoxib is a COX-2 inhibitor with >48-fold selectivity over COX-1. It also exhibits inhibitory activity against phosphodiesterase (Ki = 3.6 μM against human PDE4D3).
M20500 Phenidone Phenidone, a dual inhibitor of cyclooxygenase (COX) and lipoxygenase (LOX), is an organic compound that is primarily used as a photographic developer.
M19370 Marmesin S-(+)-Marmesin 是一种天然的香豆素,具有 COX-2/5-LOX 双重抑制作用。
M18275 N-trans-Feruloyltyramine N-trans-Feruloyltyramine (N-feruloyltyramine) 是从Piper nigru 中分离得到的一种生物碱,是COX1 和COX2 的抑制剂,具有抗氧化和抗炎活性。
M18271 Ethyl p-methoxycinnamate (E)-Ethyl p-methoxycinnamate 是在山柰(Kaempferia galangal) 中发现的一种天然产物,具有抗炎,抗肿瘤和抗微生物作用。
M18165 Clematomandshurica saponin B Clematomandshurica saponin B 对环氧合酶-2有显著抑制作用 (IC50=2.58 mM)。
M18159 2,4,5-Trimethoxybenzaldehyde Asarylaldehyde (Asaronaldehyde) 是一种 COX-2 抑制剂,显著抑制环加氧酶 II (COX-2) 活性,IC50 值为 100 μg/mL。








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