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Deracoxib

目录号 M20527 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Deracoxib is a COX-2 inhibitor with >48-fold selectivity over COX-1. It also exhibits inhibitory activity against phosphodiesterase (Ki = 3.6 μM against human PDE4D3).

Deracoxib结构式

别名:SC-046

规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

Deracoxib is a COX-2 inhibitor with >48-fold selectivity over COX-1. It also exhibits inhibitory activity against phosphodiesterase (Ki = 3.6 μM against human PDE4D3).

化学性质
分子量 397.37
分子式 C17H14F3N3O3S
CAS号 169590-41-4
溶解性(25°C) DMSO 80 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5165 mL 12.5827 mL 25.1655 mL
5 mM 0.5033 mL 2.5165 mL 5.0331 mL
10 mM 0.2517 mL 1.2583 mL 2.5165 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chao Wan, et al. J Org Chem. Copper-Catalyzed Reductive Ring-Cleavage of Isoxazoles: Synthesis of Fluoroalkylated Enaminones and Application for the Preparation of Celecoxib, Deracoxib, and Mavacoxib

[2] Tulay Bakirel, et al. Acta Vet Hung. Response of cultured normal canine mammary epithelial cells to deracoxib-doxorubicin combination

[3] B P Monteiro-Steagall, et al. J Vet Intern Med. Systematic review of nonsteroidal anti-inflammatory drug-induced adverse effects in dogs

[4] Safdar A Khan, et al. Vet Clin North Am Small Anim Pract. Toxicology of frequently encountered nonsteroidal anti-inflammatory drugs in dogs and cats

[5] Stephen R Royals, et al. Am J Vet Res. Investigation of the effects of deracoxib and piroxicam on the in vitro viability of osteosarcoma cells from dogs

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