Indomethacin 别名：Indometacin; 吲哚美辛
Indomethacin（吲哚美辛）是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂，COX-1 和 COX-2 的IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。具有抗炎、镇痛和解热活性。此外，Indomethacin具有较高的溃疡形成潜力，可用于实验性溃疡模型的构建。
CAS No.：53-86-1
Food Res Int. 2024 Jul 30.
MedComm (2020). 2023 Sep 20;4(5):e363.
Food Res Int. 2023 Jan 17;112486.
J Agric Food Chem. 2023 Feb 24.
J Cosmet Dermatol. 2023 Jul 10.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 357.79 |
| 分子式 | C19H16ClNO4 |
| CAS号 | 53-86-1 |
| 中文名称 | 吲哚美辛 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 80 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, protect from light, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Indomethacin是 COX1 和 COX2 的强效非选择性抑制剂，在 CHO 细胞中对人类 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin能有效抑制脂多糖（LPS）诱导的 PGE2 生成（COX-2）（IC50=0.68±0.17 μM），并能抑制凝血诱导的 TXB2 生成（COX-1）（IC50=0.19±0.02 μM）。在花生四烯酸浓度较低（0.1 μM）的 U937 细胞微粒体中，Indomethacin阻断 COX-1 的 IC50 为 20±1 nM。Indomethacin 是一种非甾体类抗炎化合物，常用于发热，疼痛，僵硬和肿胀等症状的研究。Indomethacin的作用原理是抑制前列腺素的产生。
此外，Indomethacin具有较高的溃疡形成潜力，可用于实验性溃疡模型的构建。
诱导胃溃疡模型（仅供参考，AbMole尚未独立证实这些方法的准确性）
致病原理：Indomethacin 可通过多种机制引起胃溃疡，包括通过抑制前列腺素（PG）合成、减少局部血流量、局部刺激和抑制组织再生而造成的损伤。
具体造模方法
Rats: albino Sprague-Dawley, male, adult (period: 2 weeks)
Administration: 100 mg/kg; p.o.; single dose
【注】(1) 所有动物给药前24 h 禁食。
(2) Indomethacin 溶解于含 5% NaOH 的生理盐水中。
造模成功指标
胃组织宏观改变：胃粘膜皱襞明显，糜烂严重，溃疡、出血灶明显。
组织病理学变化：粘膜严重糜烂，向下到达肌层；可见出血浸润、粘膜下层水肿、血管严重充血。
分子变化：显示出强烈的Tnf-α表达。
生化变化：MDA、TOS 水平升高，TAS 水平降低，CAT 和 GPx 活性以及 GSH 水平降低。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7949 mL | 13.9747 mL | 27.9494 mL |
| 5 mM | 0.559 mL | 2.7949 mL | 5.5899 mL |
| 10 mM | 0.2795 mL | 1.3975 mL | 2.7949 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | GES-1 cells |
| 方法 | Viability assay Cellular proliferative viability was detected using the MTT assay. Briefly, GES-1 cells (1 × 10^5 cells/well) were seeded in a 96-well plate to adhere for 24 h, and then pretreated with oleanolic acid, ursolic acid, 3-O-acetyl ursolic acid, betulinic acid, 3-O-acetyl pomolic acid, maslinic acid, and TA (1.563, 3.125, 6.25, 12.5, 25, and 50 µM) for 6 h, then continued or treated with indomethacin (IND) in the concentration of 700 μM for 18 h. Next MTT solution (20 µL, 5 mg/mL) was added to each well and incubated for 4 h at 37 °C. Then the medium was discarded and 150 mL DMSO was added to dissolve the formazan crystals. Finally, viable cells were detected by measuring absorbance at 570 nm using a Microplate Reader. |
| 浓度 | 700 μM |
| 处理时间 | 18 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Male Sprague-Dawley rats (6 weeks old) |
| 配制 | 0.5% carboxymethylcellulose sodium |
| 剂量 | 100 mg/kg |
| 给药处理 | gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
