COX 抑制剂/激活剂/调节剂 Cyclooxygenase

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M3264 Pravadoline Pravadoline (WIN 48098)是一种 环氧合酶抑制剂,抑制 前列腺素合成,IC50为4.9 μM,也是大麻黄素抑制剂。
M2495 Carprofen Carprofen(卡洛芬)可以抑制环氧化酶(COX) I和II的活性,并导致前列腺素和血栓烷前体的形成减少。其抑制犬科COX2的IC50为0.03 mM。
M3359 Ibuprofen Ibuprofen 是一种抗炎类抑制剂,作用于COX-1和COX-2,IC50分别为13 μM和370 μM。
M3936 Saikosaponin D Saikosaponin D(柴胡皂苷D)是一种从柴胡中分离到的三萜皂苷类,同时也是COX-2和iNOS抑制剂,能抑制NF-κB、TNF-α、IL-1β,Selectin,STAT3 和IL-6,活化ER-β,并可抑制细胞凋亡。具有抗炎,抗菌以及抗肿瘤活性。
M3466 Indomethacin Indomethacin(吲哚美辛)是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂,COX-1 和 COX-2 的IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。具有抗炎、镇痛和解热活性。此外,Indomethacin具有较高的溃疡形成潜力,可用于实验性溃疡模型的构建。
M1965 Celecoxib Celecoxib是环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂,IC50为40 nM。Celecoxib是一种非甾体抗炎剂,可以减少前列腺素的合成,从而发挥抗炎和镇痛作用。Celecoxib常用于研究骨关节炎、类风湿关节炎、急性疼痛等动物模型。
M3471 Ketorolac tromethamine salt Ketorolac tromethamine salt 是一种非选择性的COX抑制剂,作用于人类COX-1和COX-2时, IC50分别为1.23 µM和3.50 µM。
M20423 Etoricoxib Etoricoxib 是一种非甾体抗炎剂,为可口服的、选择性的 COX-2 抑制剂,对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。
M2824 Lumiracoxib Lumiracoxib是一种新型,选择性的COX-2抑制剂,IC50和Ki分别为0.14 μM和0.06 μM,比作用于COX-1选择性高515倍。
M3915 Catechin Catechin (Cianidanol,(+)-儿茶素) 是一种多酚化合物,具有有效的抗氧化特性。儿茶素是活性氧(ROS)清除剂和金属离子螯合剂,它的间接抗氧化活性包括诱导抗氧化酶、抑制促氧化剂酶和产生第二阶段解毒酶和抗氧化酶。
M2905 Oxaprozin Oxaprozin是一种非麻醉性,非甾体类抗炎药(NSAID),用于缓解与骨关节炎和类风湿关节炎相关的炎症,肿胀,僵硬,关节疼痛。
M2871 Nabumetone Nabumetone是一种非甾类抗炎症药物,它的活性代谢物抑制COX。
M2835 Mefenamic Acid Mefenamic Acid是一种竞争性COX-1和COX-2抑制剂。
M2817 Meclofenamate sodium Meclofenamate sodium是一种双COX-1/COX-2抑制剂,其IC50 分别为40 nM 和 50 nM。用于研究关节、肌肉疼痛,关节炎。Meclofenamate sodium是一种非选择性的 gap-junction 阻断剂,是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶 (FTO) 抑制剂。
M2706 Flufenamic acid Flufenamic Acid(氟芬那酸)是一种COX-2抑制剂,IC50为0.71±0.12 μM,同时具有抗炎活性。此外,Flufenamic Acid还是ion channel的调节剂,不仅影响非选择性阳离子通道和氯离子通道,对钾、钙和钠通道也都有调节作用。
M2634 Diclofenac Potassium Diclofenac Potassium是一种选择性的非甾体类抗炎剂,它是COX的抑制剂,对人的COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Potassium通过抑制COX,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化,减少前列腺素的生成,因此能炎症反应。
M2633 Diclofenac Diethylamine Diclofenac Diethylamine是一种选择性的非甾体类抗炎剂,它是COX的抑制剂,对人的COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Diethylamine通过抑制COX,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化,减少前列腺素的生成,因此能抑制炎症反应。
M2478 Bufexamac Bufexamac是一种环氧酶(COX)抑制剂,靶点是IFN-α, EC50 为8.9 μM。
M2471 Bromfenac Sodium Bromfenac Sodium通过抑制环氧合酶1(COX-1)和环氧合酶2(COX-2)从而阻断前列腺素合成。
M2392 Ampiroxicam Ampiroxicam是一种非选择性的cyclooxygenase(环氧合酶)抑制剂,作为消炎药。
M2233 Nepafenac Nepafenac是一种非甾体抗炎药。
M1830 Firocoxib Firocoxib 是一种高选择性的COX-2抑制剂。
M56352 PPOH  PPOH,脂肪酸衍生物,是一种选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂,可以抑制肾皮质微粒体中的花生四烯酸环氧合酶活性。此外,PPOH 作用于 CYP4A2 和 CYP4A3 的 IC50值分别是 22 μM 和 6.5 μM。
M56351 Tenidap Tenidap 是一种非甾体类抗炎活性分子,是选择性的COX-1 的抑制剂,其对COX-1 和COX-2 的 IC50 值分别为0.03 μM 和1.2 μM。Tenidap 具有抗炎和抗风湿作用。
M56350 COX-2-IN-6  COX-2-IN-6 是一种口服有效、肠道限制性和选择性的环氧化酶-2 (COX-2) 抑制剂,用于结直肠癌的化学预防。COX-2-IN-6 选择性靶向 COX-2,IC50 为 0.84 μM,Ki 为 69 nM。
M56349 Tazofelone Tazofelone (LY 213829) 是一种环氧合酶-II (COX-II) 抑制剂。Tazofelone 转化为亚砜和喹啉代谢物主要由 CYP3A 介导。
M56348 (S)-Ketorolac (S)-Ketorolac 是一种非甾体类抗炎药。(S)-Ketorolac 有效抑制 COX1 和 COX2 酶活性。
M56347 Benoxaprofen Benoxaprofen (LRCL 3794) 是一种强效、长效的抗炎和解热化合物。Benoxaprofen 在体外系统中是一种相对较弱的环氧合酶抑制剂,在其他系统中抑制脂氧合酶,在一些炎症动物模型中抑制单核细胞迁移。
M56346 Ibuprofen sodium Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) sodium 是一种具有口服活性的 COX-1 选择性抑制剂,IC50 值为 13 μM。Ibuprofen sodium 抑制细胞增殖、血管生成,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
M56345 Eicosatetraynoic acid Eicosatetraynoic acid (ETYA) 是 cyclooxygenase 和 lipoxygenase 的非特异性抑制剂 (ID50=8 μM 和 4 μM)。Eicosatetraynoic acid (ETYA) 10 μM 激活 PPARα 和 PPARγ 嵌合体。








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