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Firocoxib 非罗考昔

目录号 M1830 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Firocoxib 是一种高选择性的COX-2抑制剂。

Firocoxib结构式

别名:ML 1785713

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
5mg ¥ 720 中国库存现货
10mg ¥ 1170 中国库存现货
25mg ¥ 2340 中国库存现货
50mg ¥ 3960 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Firocoxib is a coxib exhibiting high selectivity to inhibit COX-2. In vitro canine whole blood assays have demonstrated Firocoxib to be 350–430-fold more selective for COX-2 than for COX-1. COX-1 is constitutively expressed and enzymatically active in a variety of sites, including the stomach, intestine, kidneys, and platelets. COX-1 is the isoform largely responsible for the physiologic functions of eicosanoids, including gastric mucosal protection, renal blood flow, and vascular hemostasis. COX-2 expression is primarily induced by mediators such as serum growth factors, cytokines, and mitogens. COX-2 is primarily responsible for the synthesis of eicosanoids associated with inflammation.

实验参考
体外实验*
细胞系 isolated peripheral blood mononuclear cells
方法 Peripheral blood mononuclear cells were isolated by density gradient centrifugation and incubated at 37°C with medium alone, firocoxib (100 ng/mL), LPS (1 ng/mL or 1 μg/mL), or combinations of firocoxib and both LPS concentrations. After 4 hours, supernatants were collected and tested for prostaglandin E2 (PGE2) concentration with an enzyme inhibition assay, and gene expression in cell lysates was measured with PCR assays.
浓度 100 ng/mL
处理时间 4h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Mouse Model of Incisional Pain by objective measurement of mechanical allodynia and thermal hyperalgesia using von Frey and Hargreaves equipment
配制 diluted in sterile 0.9% physiologic saline
剂量 10 or 20 mg/kg
给药处理 intraperitoneally

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 336.4
分子式 C17H20O5S
CAS号 189954-96-9
溶解性(25°C) DMSO ≥ 45 mg/mL
储存条件 -20°C, protect from light, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9727 mL 14.8633 mL 29.7265 mL
5 mM 0.5945 mL 2.9727 mL 5.9453 mL
10 mM 0.2973 mL 1.4863 mL 2.9727 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sarah A Wagner, et al. Pharmacokinetics of oral firocoxib in un-weaned calves

[2] Josh R Donnell, et al. Use of firocoxib for the treatment of equine osteoarthritis

[3] Bachir Latli, et al. Synthesis of stable isotope-labelled firocoxib

[4] Michael D Kleinhenz, et al. Pharmacokinetics and tissue concentrations of firocoxib in sows following oral administration

[5] Ana Rangel-Nava, et al. Pharmacological Regulation in the USA and Pharmacokinetics Parameters of Firocoxib, a Highly Selective Cox-2, by Pain Management in Horses

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