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Pravadoline 普拉朵林

目录号 M3264 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Pravadoline (WIN 48098)是一种 环氧合酶抑制剂,抑制 前列腺素合成,IC50为4.9 μM,也是大麻黄素抑制剂。

Pravadoline结构式

别名:WIN 48098

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2905 中国库存现货
10mg ¥ 4305 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Pravadoline (WIN 48098) is an antiinflammatory and analgesic compound with an IC50 of 4.9 uM for inhibition of the synthesis of prostaglandins (PGs) in mouse brain. Pravadoline (WIN 48098) is related in structure to non-steroidal antinflammtory agents such as indometacin. Pravadoline (WIN 48098) was developed in the 1980s as a new antiinflammatory and prostaglandin synthesis inhibitor, acting through inhibition of the enzyme cyclooxygenase (COX).

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Org Lett (2016). Scheme 1. WIN 48098 (Abmole Bioscience Inc.)
方法 Short Synthesis
细胞系/动物模型
浓度
处理时间
实验结果 This new synthetic method provides a short synthesis of pravadoline 7a (WIN 48098) that acts as a potent antiinflammatory and analgesic drug (IC50 4.9 μM, Ki 2511 nM at CB1).
化学性质
分子量 378.46
分子式 C23H26N2O3
CAS号 92623-83-1
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6423 mL 13.2114 mL 26.4229 mL
5 mM 0.5285 mL 2.6423 mL 5.2846 mL
10 mM 0.2642 mL 1.3211 mL 2.6423 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Allyn C Howlett, et al. The Spicy Story of Cannabimimetic Indoles

[2] R M Everett, et al. Nephrotoxicity of pravadoline maleate (WIN 48098-6) in dogs: evidence of maleic acid-induced acute tubular necrosis

[3] S J Ward, et al. Pravadoline and aminoalkylindole (AAI) analogues: actions which suggest a receptor interaction

[4] D R Haubrich, et al. Pharmacology of pravadoline: a new analgesic agent

[5] S J Ward, et al. Pravadoline: profile in isolated tissue preparations

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