Pravadoline (WIN 48098)是一种 环氧合酶抑制剂,抑制 前列腺素合成,IC50为4.9 μM,也是大麻黄素抑制剂。
别名:WIN 48098
Pravadoline (WIN 48098) is an antiinflammatory and analgesic compound with an IC50 of 4.9 uM for inhibition of the synthesis of prostaglandins (PGs) in mouse brain. Pravadoline (WIN 48098) is related in structure to non-steroidal antinflammtory agents such as indometacin. Pravadoline (WIN 48098) was developed in the 1980s as a new antiinflammatory and prostaglandin synthesis inhibitor, acting through inhibition of the enzyme cyclooxygenase (COX).
分子量 | 378.46 |
分子式 | C23H26N2O3 |
CAS号 | 92623-83-1 |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.6423 mL | 13.2114 mL | 26.4229 mL |
5 mM | 0.5285 mL | 2.6423 mL | 5.2846 mL |
10 mM | 0.2642 mL | 1.3211 mL | 2.6423 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Allyn C Howlett, et al. The Spicy Story of Cannabimimetic Indoles
[4] D R Haubrich, et al. Pharmacology of pravadoline: a new analgesic agent
[5] S J Ward, et al. Pravadoline: profile in isolated tissue preparations
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