COX 抑制剂/激活剂/调节剂 Cyclooxygenase

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M20423 Etoricoxib Etoricoxib 是一种非甾体抗炎剂,为可口服的、选择性的 COX-2 抑制剂,对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。
M3936 Saikosaponin D Saikosaponin D(柴胡皂苷D)是一种从柴胡中分离到的三萜皂苷类,同时也是COX-2和iNOS抑制剂,能抑制NF-κB、TNF-α、IL-1β,Selectin,STAT3 和IL-6,活化ER-β,并可抑制细胞凋亡。具有抗炎,抗菌以及抗肿瘤活性。
M3471 Ketorolac tromethamine salt Ketorolac tromethamine salt 是一种非选择性的COX抑制剂,作用于人类COX-1和COX-2时, IC50分别为1.23 µM和3.50 µM。
M3466 Indomethacin Indomethacin(吲哚美辛)是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂,COX-1 和 COX-2 的IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。具有抗炎、镇痛和解热活性。此外,Indomethacin具有较高的溃疡形成潜力,可用于实验性溃疡模型的构建。
M3359 Ibuprofen Ibuprofen 是一种抗炎类抑制剂,作用于COX-1和COX-2,IC50分别为13 μM和370 μM。
M3264 Pravadoline Pravadoline (WIN 48098)是一种 环氧合酶抑制剂,抑制 前列腺素合成,IC50为4.9 μM,也是大麻黄素抑制剂。
M2824 Lumiracoxib Lumiracoxib是一种新型,选择性的COX-2抑制剂,IC50和Ki分别为0.14 μM和0.06 μM,比作用于COX-1选择性高515倍。
M2495 Carprofen Carprofen(卡洛芬)可以抑制环氧化酶(COX) I和II的活性,并导致前列腺素和血栓烷前体的形成减少。其抑制犬科COX2的IC50为0.03 mM。
M1965 Celecoxib Celecoxib是环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂,IC50为40 nM。Celecoxib是一种非甾体抗炎剂,可以减少前列腺素的合成,从而发挥抗炎和镇痛作用。Celecoxib常用于研究骨关节炎、类风湿关节炎、急性疼痛等动物模型。
M58538 Sudoxicam Sudoxicam 是一种可逆的,具有口服活性的 COX 拮抗剂,是烯醇-羧酰胺类的非甾体抗炎剂 (NSAID)。
M58119 Metyrosine Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme) 抑制剂。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。
M55544 Acetaminophen-d3 对乙酰氨基酚-D3 Acetaminophen-d3
M55462 Ibuprofen-d2 布洛芬-D2 Ibuprofen-d2
M44870 Hamaudol Hamaudol 是从 Saposhnikovia divaricata 中分离出的一种色酮。
M44665 (±)-Catechin (±)-Catechin (rel-Cianidanol) 是 Catechin 的外消旋体。
M30562 Ketorolac Ketorolac (RS37619) 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。Ketorolac被用作 0.5% 滴眼液,用于过敏性结膜炎、黄斑囊状水肿、术中瞳孔缩小、术后眼炎疼痛的研究。Ketorolac 也是一种 DDX3 抑制剂,可用于癌症的研究。
M30270 γ-Tocopherol γ-Tocopherol (D-γ-Tocopherol) 是有效的环氧合酶 (cyclooxygenase) 抑制剂。γ-Tocopherol 是维生素 E 的天然形式,存在于许多植物种子中,例如玉米油和大豆。γ-Tocopherol 具有抗炎特性和抗癌活性。
M21500 Polmacoxib Polmacoxib (CG100649) 是一种首创的(first-in-class),具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID),它是一种双重抑制剂,可以抑制 COX-2 (IC50 ~ 0.1 μg/ml)和碳酸酐酶 (carbonic anhydrase)。
M20698 Mavacoxib Mavacoxib 是一种选择性的、具有口服活性的长效 环氧合酶 2 (cyclooxygenase-2,COX-2) 抑制剂,Mavacoxib 也是一种长效的非甾体类抗炎剂。
M19417 Humulone Humulone (α-Lupulic acid) 是一种有效的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂。Humulone 在低微摩尔浓度下作为 GABAA 受体的正调节剂。








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