Ketorolac 酮咯酸氨丁三醇

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Ketorolac是一种非选择性的COX抑制剂，作用于人类COX-1和COX-2时， IC50分别为1.23 µM和3.50 µM。

别名：Ketorolac tris salt; Ketorolac Tromethamine

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 495	中国库存现货
500mg	¥ 495	中国库存现货
1g	¥ 720	中国库存现货
5g	¥ 2700	中国库存现货

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纯度： >99.0%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

Ketorolac是一种非选择性的COX抑制剂，作用于人类COX-1和COX-2时， IC50分别为1.23 µM和3.50 µM。(R, S)-,(S)-,和 (R)-Ketorolac抑制重组大鼠和人类酶系统中COX两种亚型, 与大鼠COX (rCOX)和人类COX (hCOX) 抑制剂类似。 (R, S)-Ketorolac抑制大鼠 COX-1,COX-2,和人类 COX-1，COX-2 ，IC50 分别为0.27 μM, 2.06 μM, 1.23 μM 和 3.50 μM。Ketorolac(S)对映异构体，作用于大鼠COX-1效果比 Racemate高2倍,IC50为0.10 μM, 然而 (R)-对映异构体激活没有活性，IC50 > 100 μM 。

使用AbMole产品发表的文献

MedComm (2020). 2023 Sep 20;4(5):e363.

Arachidonic acid metabolism in health and disease

实验参考

体外实验*
细胞系	Primary human osteoblasts cell lines
方法	Exposing human osteoblasts cells to Ketorolac for 24 hours.Assessing thymidine incorporation by the TopCount Microplate Scintillation and Luminescence Counters through adding [3H]-thymidine to cultures 4 hours prior to harvesting. Using propidium iodide in flow cytometer to determine cell cycle distribution , and using the Annexin V-FITC Apoptosis Detection Kit to detect cell apoptosis or necrosis.
浓度	Dissolved in DMSO, final concentration ~0.1 mM
处理时间	24 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Male Wistar rats
配制	Dissolved in DMSO and diluted in saline.
剂量	0.3-30 mg/kg
给药处理	Take orally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	376.4
分子式	C19H24N2O6
CAS号	74103-07-4
溶解性（25°C）	DMSO 70 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6567 mL	13.2837 mL	26.5675 mL
5 mM	0.5313 mL	2.6567 mL	5.3135 mL
10 mM	0.2657 mL	1.3284 mL	2.6567 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ewan D McNicol, et al. Ketorolac for postoperative pain in children

[2] Sergey Motov, et al. Comparison of Intravenous Ketorolac at Three Single-Dose Regimens for Treating Acute Pain in the Emergency Department: A Randomized Controlled Trial

[3] Benjamin Maslin, et al. Safety Considerations in the Use of Ketorolac for Postoperative Pain

[4] Ryan M Gobble, et al. Ketorolac does not increase perioperative bleeding: a meta-analysis of randomized controlled trials

[5] M Simn, et al. Ketorolac

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