Polmacoxib (CG100649) 是一种首创的(first-in-class),具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID),它是一种双重抑制剂,可以抑制 COX-2 (IC50 ~ 0.1 μg/ml)和碳酸酐酶 (carbonic anhydrase)。
别名:CG100649
Polmacoxib (CG100649) 是一种首创的(first-in-class),具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID),它是一种双重抑制剂,可以抑制 COX-2 (IC50 ~ 0.1 μg/ml)和碳酸酐酶 (carbonic anhydrase)。CG100649在红细胞中与CA的相互作用提供了一种新的“组织特异性”运输机制,旨在向炎症组织输送持续水平的化合物,同时保持较低的全身暴露。与传统的非甾体抗炎药或COX-2抑制剂药物相比,其独特的双COX-2和CA结合特性旨在为心血管、肾脏和胃肠道组织提供潜在的更高安全性。在小鼠模型中,CG100649可抑制癌前和恶性结直肠病变,部分通过抑制肿瘤细胞增殖。
分子量 | 361.39 |
分子式 | C18H16FNO4S |
CAS号 | 301692-76-2 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 200 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.7671 mL | 13.8355 mL | 27.6709 mL |
5 mM | 0.5534 mL | 2.7671 mL | 5.5342 mL |
10 mM | 0.2767 mL | 1.3835 mL | 2.7671 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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