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M1671 BEZ235 BEZ235 PI3K
NVP-BEZ235, Dactolisib
BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib) 是一种咪唑并喹啉衍生物,能ATP竞争性的抑制PI3K和mTOR,对p110α/γ/δ/β和mTOR(p70S6K)均有抑制作用,IC50分别为4 nM/5 nM/7 nM/75 nM/6 nM,对ATR也有抑制作用,IC50为21 nM;但对Akt和PDK1抑制作用微弱。
M1680 BKM120 (Buparlisib) 布帕尼西;布帕里西;布帕利西 PI3K
NVP-BKM120; Buparlisib
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib, AN2025)是一种选择性PI3K抑制,作用于p110α/β/δ/γ时,IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM,对VPS34, mTOR, DNAPK作用效果降低,对PI4Kβ几乎没有抑制活性。
M1735 BGT226 maleate BGT226 maleate PI3K
NVP-BGT226
BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂,作用于PI3Kα/β/γ,IC50为4 nM/63 nM/38 nM。
M1747 LAQ824 LAQ824 HDAC
NVP-LAQ824
LAQ824 (Dacinostat)是新型HDAC抑制剂,IC50为32 nM,且激活p21启动子。
M1762 Luminespib (AUY922) 芦米司匹;鲁奈司匹 HSP
NVP-AUY922; Luminespib
Luminespib (AUY922)是一种高效的HSP90抑制剂,其对HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,与任何HSP90配体均可紧密结合。
M1804 NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805 dihydrochloride JAK
NVP-BSK805, BSK805 2HCl
NVP-BSK805 dihydrochloride是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.5 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2选择性高20倍以上。
M1908 VER-82576 VER-82576 HSP
NVP-BEP800; VER82576
VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的,可口服的,选择性的HSP90β抑制剂,IC50为58 nM,比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性,IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。
M2074 NVP-BHG712 NVP-BHG712 VEGFR/PDGFR
NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。
M2080 Capmatinib (INCB28060) 卡马替尼;苯扎米特 c-Met
INC280; Capmatinib; NVP-INC280
Capmatinib (INCB28060) 是一种新型, ATP竞争性的c-MET抑制剂,IC50为0.13 nM,Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。
M2301 NVP-TAE226 NVP-TAE226 FAK
TAE226
TAE226 (NVP-TAE226)是一种有效的FAK抑制剂,IC50为5.5 nM,最有效作用于Pyk2,对InsR, IGF-1R, ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。
M2338 LDE225 LDE225 Hedgehog
Sonidegib; NVP-LDE225; Erismodegib
LDE225 (NVP-LDE225, Erismodegib)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。可用于基底细胞癌的相关研究。
M3119 Vildagliptin 维他列汀 Dipeptidyl Peptidase
LAF237; NVP-LAF 237
Vildagliptin 是一种二肽基肽酶-4(DPP-4)的抑制剂,主要用于研究2型糖尿病。在动物实验中,Vildagliptin可通过抑制DPP-4酶的活性,延长GLP-1和GIP的作用时间,从而增加胰岛素分泌并抑制胰高血糖素的分泌。
M3396 NVP-BVU972 NVP-BVU972 c-Met
NVP-BVU972是一种有效的,选择性的Met抑制剂,IC50为14 nM。
M3765 NVP-QAV-572 NVP-QAV-572 PI3K
NVP-QAV-572是一种有效的PI3K kianse抑制剂,IC50为10 nM。
M4841 LDE225 (Sonidegib) diphosphate 索尼德吉 Smo
NVP-LDE225; Erismodegib; Sonidegib diphosphate
Sonidegib diphosphate (LDE225; Erismodegib diphosphate) 是一种有效的,选择性 Smo 拮抗剂,抑制鼠和人Smo的IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。可用于基底细胞癌的相关研究。
M7066 NVP 231 NVP 231 Others
NVP 231是一种有效的、选择性的和可逆的CerK抑制剂。
M7067 NVP ADW 742 NVP ADW 742 IGF-1R
ADW742; GSK 552602A; ADW
NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性,选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR),IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。
M7535 Siremadlin Siremadlin Mdm2
NVP-HDM201; HDM201
Siremadlin (HDM201) 是一种新型的、高效的、选择性的p53-Mdm2 相互作用抑制剂,对Mdm2的亲合常数在皮摩尔范围内,对Mdm2的选择性是对Mdm4的1000倍以上。
M8917 BAW2881 BAW2881 VEGFR/PDGFR
NVP-BAW2881
BAW2881 (NVP-BAW2881) 是一种有效,选择性的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。
M9575 NVP-DPP-728 dihydrochloride NVP-DPP-728 dihydrochloride Dipeptidyl Peptidase
NVP-728 2HCl
NVP-DPP-728 dihydrochloride是一种具有口服活性的,二肽基肽酶(DPP)-IV的强效抑制剂。
M10705 NVP-2 NVP-2 CDK
NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 探针,可抑制 CDK9/CycT 活性,IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB,CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用,其 IC50 值分别为 0.584 µM,0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
M14846 Dactolisib Tosylate Dactolisib Tosylate PI3K
BEZ235 Tosylate; NVP-BEZ 235 Tosylate
Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3K和mTOR的双重激酶抑制剂,对PI3Kα, β, γ, δ 的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
M14851 Buparlisib Hydrochloride 布帕尼西盐酸盐;盐酸布帕里西;盐酸布帕利西 PI3K
BKM120 Hydrochloride; NVP-BKM120 Hydrochloride
Buparlisib Hydrochloride (BKM120 Hydrochloride) 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂,作用于p110α/p110β/p110δ/p110γ,IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
M14892 NVP-BHG712 isomer NVP-BHG712 isomer Ephrin Receptor
NVP-BHG712 isomer,是NVP-BHG712 的位置异构体,与EPHA2和EPHB4显示保守非键结合。
M28196 12-Hydroxynevirapine 12-羟基韦拉平 Metabolite/Endogenous Metabolite
12-hydroxy-NVP; 12-OH-NVP
12-Hydroxyvirapine (12-hydroxy-NVP; 12-OH-NVP) 是奈韦拉平 的主要氧化代谢产物。奈韦拉平是一种非核苷类逆转录酶抑制剂,适用于 HIV-1 感染,会引起特异性肝毒性和轻度至重度皮疹。12-Hydroxynevirapine 是一种非反应性代谢物,可被肝脏和皮肤中的磺基转移酶 (SULT) 生物激活,产生活性物质 12-Sulphoxy-nevirapine。
M30890 BGT226 BGT226 PI3K
NVP-BGT226
BGT226 (NVP-BGT226) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 的 IC50分别是4 nM,63 nM,38 nM ) /mTOR 双抑制剂,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
M1643 AEE788 AEE788 EGFR/HER2
NVP-AEE 788
AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。
M1840 BGJ398 (Infigratinib) 英菲格拉替尼;英非替尼;英格替尼 FGFR
NVP-BGJ398; Infigratinib
BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种具有口服活性的,有效的,选择性的pan-FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3,IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM,作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上,对Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn和Yes几乎没有抑制活性。可用于胆管癌和胃癌的相关研究。
M3932 NVP-TNKS656 NVP-TNKS656 PARP
TNKS-656
NVP-TNKS656(TNKS-656)是高效的TNKS2选择性抑制剂,IC50为6 nM,比对PARP1和PARP2的抑制性高300倍以上。
M13393 NVP-CGM097 NVP-CGM097 Mdm2
CGM097
NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂, Ki值为1.3 nM。
M4832 NVP-BAG956 NVP-BAG956 PDK1
BAG956
NVP-BAG956是一种有效的,atp竞争和选择性的双重PDK1和I类PI 3-K抑制剂(IC50值分别为245,56,446,35和117 nM的PDK1和PI 3-K p110 -α, -β, -δ和-γ)。
M8973 Fevipiprant Fevipiprant Prostaglandin Receptor
QAW039; NVP-QAW039
Fevipiprant (QAW039, NVP-QAW039) 是一种具有口服活性的、选择性的、可逆的前列腺素D2 (DP2) 受体 prostaglandin D2 (DP2) receptor 拮抗剂,Kd 值为 1.14 nM。
M9161 NVP-ACC789 NVP-ACC789 VEGFR/PDGFR
ACC-789; ZK-202650
NVP-ACC789是一种人VEGFR-1,VEGFR-2 (鼠VEGFR-2),VEGFR-3和PDGFR-β的抑制剂,对应的IC50值分别为0.38,0.02 (0.23),0.18和1.4 μM。
M11016 Opnurasib Opnurasib Ras
NVP-JDQ443; JDQ443
Opnurasib (JDQ-443,NVP-JDQ443) 是一种口服有效的,选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
M11186 NVP-BSK805 NVP-BSK805 JAK
BSK805
NVP-BSK805 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1),JAK1 JH1,JAK3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
M13433 NVP-DKY709 NVP-DKY709 Others
NVP-DKY709是一种IKZF2(IKAROS Family Zinc Finger 2)选择性分子胶降解剂。DKY709 处理人Jurkat T淋巴细胞16-20 小时后,IKZF2 会受到剂量依赖性的,选择性降解(Dmax=69%, DC50=11 nM),对 IKZF1 水平没有影响。DKY709还可降解IKZF4、SALL4。
M13440 NVP-CGM097 (stereoisomer) NVP-CGM097 (stereoisomer) Others
CGM097 stereoisomer; (R)-Nvp-Cgm097
NVP-CGM097 stereoisomer 是 NVP-CGM097 的立体异构体,活性较低。NVP-CGM097 是有效的,选择性的 MDM2 抑制剂。
M14231 PEAQX tetrasodium hydrate PEAQX tetrasodium hydrate GluR
NVP-AAM077 tetrasodium hydrate
PEAQX (NVP-AAM077) tetrasodium hydrate 是有效的、选择性的、口服有效的 NMDA 拮抗剂,其对 hNMDAR 1A/2A 和 hNMDAR 1A/2B 的 IC50 值分别为 270 nM 和 29600 nM。
M14895 Infigratinib phosphate Infigratinib phosphate FGFR
BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate
Infigratinib phosphate (BGJ-398 phosphate; NVP-BGJ398 phosphate) 是 FGFR 抑制剂,对 FGFR1,FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为0.9,1.4 和 1 nM,比对 FGFR4 和 VEGFR2 的抑制性高40倍,对 Abl,Fyn,Kit,Lck 和 Lyn几乎无活性。








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