Sonidegib diphosphate (LDE225; Erismodegib diphosphate) 是一种有效的，选择性 Smo 拮抗剂，抑制鼠和人Smo的IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。可用于基底细胞癌的相关研究。
别名：NVP-LDE225; Erismodegib; Sonidegib diphosphate
LDE225 (Sonidegib) diphosphate是一种强效的选择性刺猬信号通路抑制剂（Smoothened拮抗剂），可减少黑色素瘤在体外和体内的生长。NVP-LDE225在体外和体内分别具有降低细胞增殖和诱导肿瘤生长停滞的作用。药理抑制人黑色素瘤细胞系中的BRAF（V600E）会导致GLI1表达减少，从而证明SHH-GLI和MAPK通路之间存在相互作用。NVP-LDE225抑制SHH-GLI通路后，可抑制细胞生长并诱导人黑色素瘤细胞系凋亡，且BRAF（V600E）和BRAF（野生型）状态下的细胞均可被抑制。LDE225 延长了 Rip1Tag2 小鼠的存活时间。LDE225 可降低 LDE225 给药小鼠基质标记物的表达。
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数据来源 | BMC Cancer (2017). Figure 4. LDE225 |
| 方法 | western blot | |
| 细胞系/动物模型 | BALB/c nude mice | |
| 浓度 | 80 mg/kg | |
| 处理时间 | 41 day | |
| 实验结果 | Western blotting showed increased amounts of GLI1 in tumors from animals treated with 177Lu-octreotate monotherapy and combination treatment, and increased amounts of GLI2 in tumors from the combination therapy group, compared with controls |
| 分子量 | 681.49 |
| 分子式 | C26H32F3N3O11P2 |
| CAS号 | 1218778-77-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.4674 mL | 7.3369 mL | 14.6737 mL |
| 5 mM | 0.2935 mL | 1.4674 mL | 2.9347 mL |
| 10 mM | 0.1467 mL | 0.7337 mL | 1.4674 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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