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Glasdegib Maleate 马来酸格拉吉布

目录号 M43802 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Glasdegib Maleate(马来酸格拉吉布)是一种口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂,其IC50值为4 nM,可用于急性髓性白血病的相关研究。

Glasdegib Maleate结构式

别名:PF-04449913 Maleate

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质量标准及产品资料
生物活性

Glasdegib Maleate(马来酸格拉吉布)是一种口服生物有效的Smoothened (Smo)抑制剂,其IC50值为4 nM,可用于急性髓性白血病的相关研究。

化学性质
分子量 490.52
分子式 C25H26N6O5
CAS号 2030410-25-2
储存条件 -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0387 mL 10.1933 mL 20.3865 mL
5 mM 0.4077 mL 2.0387 mL 4.0773 mL
10 mM 0.2039 mL 1.0193 mL 2.0387 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Boris Peklar et al. Pharmaceutics. Glasdegib Dimaleate: Synthesis, Characterization and Comparison of Its Properties with Monomaleate Analogue

[2] Naveed Shaik et al. Cancer Chemother Pharmacol. Evaluation of the effects of formulation, food, or a proton-pump inhibitor on the pharmacokinetics of glasdegib (PF-04449913) in healthy volunteers: a randomized phase I study

[3] Nagdeep Giri et al. Cancer Chemother Pharmacol. Evaluation of the effect of new formulation, food, or a proton pump inhibitor on the relative bioavailability of the smoothened inhibitor glasdegib (PF-04449913) in healthy volunteers

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