NVP-DKY709

目录号 M13433

NVP-DKY709是一种IKZF2(IKAROS Family Zinc Finger 2)选择性分子胶降解剂。DKY709 处理人Jurkat T淋巴细胞16-20 小时后,IKZF2 会受到剂量依赖性的,选择性降解(Dmax=69%, DC50=11 nM),对 IKZF1 水平没有影响。DKY709还可降解IKZF4、SALL4。

NVP-DKY709 结构式

  CAS No.:2291360-73-9

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2450 现货
10mg ¥ 3850 现货
25mg ¥ 5950 现货
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质量标准及产品资料
  • 纯度:>99.0%
  • COA
化学性质/溶解性/储存
分子量 417.5
分子式 C25H27N3O3
CAS号 2291360-73-9
溶解性 DMSO ≥ 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
生物活性

NVP-DKY709是一种IKZF2(IKAROS Family Zinc Finger 2)选择性分子胶降解剂。DKY709 处理人Jurkat T淋巴细胞16-20 小时后,IKZF2 会受到剂量依赖性的,选择性降解(Dmax=69%, DC50=11 nM),对 IKZF1 水平没有影响。

DKY709还可降解IKZF4、SALL4。DKY709 在人类、非人灵长类动物和兔子细胞中降解 IKZF2,但在大鼠、小鼠、猪、狗等其他测试物种中没有。

DKY709 对植物血凝素(PHA)刺激的 Jurkat T细胞进行处理,导致上清液中 IL-2 浓度呈剂量依赖性升高。

DKY709 在小鼠和猴子体内表现出良好的药代动力学特性,吸收快,生物利用度好。 在人源化(造血干细胞来源)的小鼠中植入 MDA-MB-231(乳腺癌)异种移植物,并以 100 mg/kg 的剂量给予 DKY709,每日一次。IKZF2 在肿瘤细胞和外周血 Treg 细胞中都受到了很强的降解。

实验参考
蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3952 mL 11.976 mL 23.9521 mL
5 mM 0.479 mL 2.3952 mL 4.7904 mL
10 mM 0.2395 mL 1.1976 mL 2.3952 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。


质量   浓度   体积   分子量*
 =   x   x 

 

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。


动物实验方案计算器

请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。

mg/kg
uL
该动物实验的总需药量为 mg
工作液终浓度2 mg/mL

1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。






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