找到约 52 条 “K-41” 相关结果 （用时 0.046 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
M2734
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GSK2606414 | GSK2606414 | PERK |
| GSK2606414是一种有口服活性的、有效的选择性PERK抑制剂，IC50为0.4 nM，对PERK的选择性比对其它EIF2AK的作用至少高出100倍。 | |||
M2764
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Ibudilast | 异丁司特 | PDE |
| KC-404; AV-411; MN-166 | |||
| Ibudilast（异丁司特）是一种有效的，具有口服活性的PDE抑制剂，主要作用于PDE-3、-4、-10和-11，对PDE4A的IC50为54 nM。具有抗炎、血管舒张、支气管扩张、镇痛、神经保护和潜在的抗肿瘤活性。 | |||
| M2850
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Midostaurin | 米哚妥林 | PKC |
| PKC412 | |||
| Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂，作用于PKCα/β/γ， Syk， Flk-1， Akt， PKA， c-Kit， c-Fgr， c-Src， FLT3， PDFRβ和VEGFR1/2，IC50为80-500 nM。 | |||
| M3404
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URB597 | URB597 | FAAH |
| KDS-4103 | |||
| URB597是一种口服生物有效的FAAH抑制剂，IC50为4.6 nM，对其他大麻黄素相关靶点没有抑制活性。 | |||
| M5077
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(S)-(-)-BAY K 8644 | (S)-(-)-BAY K 8644 | Calcium Channel |
| (S)-(-)-Bay-K-8644; (-)-BAY-R-5417; (-)-BAY-K-8644 | |||
| (S)-(-)-BAY K 8644 是一种L 型 Ca2+ 通道激活剂。 | |||
| M6025
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Tranilast | 曲尼司特 | Angiotensin Receptor |
| MK 341; SB 252218 | |||
| Tranilast (曲尼司特) 是抗过敏化合物，具有抗炎和免疫调节作用。Tranilast 对血管紧张素Ⅱ有拮抗作用。 | |||
| M6044
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Uprosertib (GSK2141795) | 优普色替；乌洛舍替 | Akt |
| GSK795; Uprosertib | |||
| Uprosertib (GSK2141795)是一种Akt抑制剂，对Akt1，Akt2和Akt3的IC50分别为180 nM，328 nM和38 nM。 | |||
| M6549
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BYK 204165 | BYK 204165 | PARP |
| byk204165是一种选择性PARP-1抑制剂。 | |||
| M6773
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GSK 4112 | GSK 4112 | REV-ERB |
| SR6452 | |||
| GSK 4112是一种选择性Rev-Erbα激动剂，EC50 值为 0.4 μM，可用于探究 Rev-erbα 在转录抑制、昼夜节律生物学调节和代谢途径中的功能。 | |||
| M7304 | SKF 97541 | SKF 97541 | Others |
| SKF 97541 is a extremely potent GABA B agonist. | |||
| M8977
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MK-4101 | MK-4101 | Smo |
| MK-4101是一种Hedgehog信号通路上的有效选择性SMO抑制剂。 | |||
| M10682
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TAK-041 | TAK-041 | GPR/FFAR |
| NBI-1065846 | |||
| TAK-041 是一种首创的（first-in-class），选择性的 GPR139 激动剂，EC50 为 22 nM。TAK-041 可用于研究精神分裂症阴性症状。 | |||
| M10785
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Atogepant | 阿托格潘 | CGRP Receptor |
| MK-8031; AGN-241689 | |||
| Atogepant (MK-8031，阿托格潘) 是一种口服有效且具有选择性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂。Atogepant 可以用于偏头痛的研究。 | |||
| M11306
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Etelcalcetide hydrochloride | 依特卡肽盐酸盐；维考西肽盐酸盐；维拉卡肽盐酸盐； | Calcium-sensing Receptor |
| AMG 416 hydrochloride; KAI-4169 hydrochloride | |||
| Etelcalcetide（AMG 416、KAI-4169、维拉卡肽）HCl是一种钙敏感受体（CaSR）激动剂，能与CaSR结合，增加其对细胞外钙的敏感性，从而减少主细胞对甲状旁腺激素（PTH）的分泌。 | |||
| M14426 | URB-597 | URB-597 | FAAH |
| KDS-4103 | |||
| URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性， IC50 为 5 nM，抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性，IC50 为 0.5 nM，抑制人肝微粒体中FAAH 活性，IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用，可用于缓解疼痛的研究。 | |||
| M20793
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Amitriptyline | Amitriptyline | Serotonin Transporter |
| MK-230; N-750; Ro41575 | |||
| Amitriptyline（MK-230、N-750、Ro41575）是一种血清素转运体（SERT）和去甲肾上腺素转运体（NET）的抑制剂，其 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。同时还能抑制组胺受体 H1、组胺受体 H4、5-HT2 和 Sigma 1 受体，其 Ki 值分别为 0.5 nM、7.31 nM、235 nM 和 287 nM。可用于抑郁症和神经性疼痛的相关研究。 | |||
| M21127 | TAK-418 | TAK-418 | Histone demethylase |
| TAK-418 是一种选择性的，具有口服活性的 LSD1 (KDM1A) 酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM。是一种口服的中枢神经系统渗透性临床候选化合物，用于研究神经发育障碍，如自闭症谱系障碍。 | |||
| M27673 | GSK2041706A | GSK2041706A | GPR/FFAR |
| GSK706 | |||
| GSK2041706A (GSK706) 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。GSK2041706A 可用于 2 型糖尿病的研究。 | |||
| M27712 | Uprosertib hydrochloride | Uprosertib hydrochloride | Akt |
| GSK2141795 (hydrochloride) | |||
| Uprosertib hydrochloride (GSK2141795 hydrochloride) 是一种有效的，选择性的 Akt 广谱抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC50 值分别为 180/328/38 nM。 | |||
| M27751 | PK14105 | PK14105 | Others |
| PK14105在PET研究生物评估中作为一个潜在的PBBS受体。 | |||
| M27831 | MK-0941 | MK-0941 | Glucokinase (GK) |
| MK-0941 是一种有效、可口服的葡萄糖激酶 (glucokinase) 的别构抑制剂，在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下，对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。可用于2 型糖尿病的相关研究。 | |||
| M27901 | TAK-441 | TAK-441 | Hedgehog |
| TAK-441 是一种高效的 hedgehog (Hh) 信号抑制剂，具有口服活性，其 IC50值为 4.4 nM。TAK-441 具有较强的抗肿瘤活性。 | |||
| M28089 | Etelcalcetide | 依特卡肽 | Calcium-sensing Receptor |
| AMG 416; KAI-4169 | |||
| Etelcalcetide (AMG 416) 是一种合成肽，有钙敏感受体 (CaSR) 活化剂的作用。Etelcalcetide 可有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的 甲状旁腺激素 (PTH) 浓度。 | |||
| M28796 | Rodatristat | Rodatristat | 5-HT Receptor |
| KAR5417 | |||
| Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 和 TPH2 抑制剂，其 IC50 值分别为 33 nM 和 7 nM，并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。 | |||
| M29240 | DK419 | DK419 | Wnt/beta-catenin |
| DK419 是一种有效、可口服的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2，β-catenin，c-Myc，Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率，诱导 pAMPK 的产生。 | |||
| M29454 | ZK824190 | ZK824190 | Serine/Threonine Protease |
| ZK824190 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 对 uPA，tPA 和 Plasmin 的 IC50 分别为 237，1600 和 1850 nM。 | |||
| M29739 | ZK824190 hydrochloride | ZK824190 hydrochloride | Serine/Threonine Protease |
| ZK824190 hydrochloride 是一种口服有效的选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，可用于多发性硬化症的研究。ZK824190 hydrochloride 对 uPA，tPA 和 Plasmin 的 IC50 分别为 237，1600 和 1850 nM。 | |||
| M30576 | MK-0941 free base | MK-0941 free base | Glucokinase (GK) |
| MK-0941 free base 是具有口服活性的葡糖激酶 (glucokinase) 抑制剂，在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下，对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 free base 具有较强的降血糖活性，是研究 2 型糖尿病的候选活性分子。 | |||
| M30623 | MK-4541 | MK-4541 | Androgen Receptor |
| MK-4541 是一种选择性、口服有效的雄激素受体 (AR) 调节剂。MK-4541 可作为拮抗剂抑制 5α-还原酶。MK-4541 抑制 AR 阳性前列腺癌细胞的增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。MK-4541可显著抑制 R3327-G 前列腺肿瘤在异种移植小鼠模型中的生长。 | |||
| M40558 | GSK3745417 | GSK3745417 | STING |
| GSK3745417是一种STING1激动剂，可用于肿瘤的相关研究。 | |||
| M1767
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R-406 | R-406 | Syk |
| R406 free base | |||
| R406 (free base)是一种有效的Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk而不能抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。此外，R406还能显著促进重编程。 | |||
| M1847
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Fostamatinib disodium | 福他替尼二钠盐；福斯塔替尼二钠盐 | Syk |
| R788 Disodium; R-935788 Disodium | |||
| R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢产物R406的前体化合物，同时也是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，能与ATP竞争性结合Syk，抑制Syk磷酸化，但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。此外，R788还能阻断BCR信号通路，诱导B细胞凋亡。但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。 | |||
| M1990
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Fostamatinib | 福他替尼；福斯塔替尼 | Syk |
| R788 | |||
| Fostamatinib (R788) 是活性代谢产物R406的前体化合物，同时也是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，能与ATP竞争性结合Syk，抑制Syk磷酸化，但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。此外，Fostamatinib还能阻断BCR信号通路，诱导B细胞凋亡。但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。 | |||
| M2003
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PF-04929113 | PF-04929113 | HSP |
| SNX-5422 | |||
| PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的，选择性的HSP90抑制剂，Kd为41 nM，且诱导Her-2降解，IC50为37 nM。 | |||
| M2031
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SU5416 (Semaxinib) | 司马沙尼；塞马西尼 | VEGFR/PDGFR |
| Semaxanib | |||
| Semaxinib (SU5416) 是一种新型的VEGF受体、c-kit和FLT3的小分子多靶点激酶抑制剂。Semaxinib (SU5416) 以剂量依赖性方式抑制 VEGF 驱动的有丝分裂，IC50 为 0.04±0.02 μM。 | |||
| M2058
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Ketoconazole | 酮康唑 | Cytochrome P450 (e.g. CYP17) |
| (±)-Ketoconazol; KTZ | |||
| Ketoconazole (R-41400) 是一种CYP3A4的抑制剂，也是 CYP24A1的抑制剂。 | |||
| M2161
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Navarixin | Navarixin | CXCR |
| SCH 527123; MK-7123 | |||
| Navarixin (SCH 527123) 是一种新型CXCR1和CXCR2拮抗剂，IC50分别为42 nM和3 nM。Navarixin (SCH 527123) 对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM，对小鼠，大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM，0.20 nM 和 0.08 nM。 | |||
| M2345
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OTSSP167 hydrochloride | OTSSP167 hydrochloride | MELK |
| MELK inhibitor | |||
| OTSSP167 hydrochloride是一种有效的、选择性的 MELK 抑制剂，其IC50值 为 0.41 nM。 | |||
| M2649
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Doxapram hydrochloride hydrate | 盐酸多沙普仑 | Potassium Channel |
| Doxapram HCl | |||
| Doxapram hydrochloride hydrate 抑制TASK-1， TASK-3， TASK-1/TASK-3异二聚体通道功能，EC50分别为410 nM， 37 μM和9 μM。 | |||
| M2806
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LDN-212854 | LDN-212854 | ALK |
| BMP Inhibitor III | |||
| LDN-212854 是一种强效的选择性 BMP receptor 抑制剂， 其作用于ALK2的 IC50 为 1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。 | |||
| M2902
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OTSSP167 | OTSSP167 | AMPK |
| MELK inhibitor | |||
| OTSSP167是一种高效的MELK(母体胚胎亮氨酸拉链激酶)抑制剂，IC50为0.41 nM。 | |||
| M2924
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Pentoxyverine Citrate | 托可拉斯 | Sigma Receptor |
| Carbetapentane Citrate | |||
| Pentoxyverine Citrate是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂，在对于 σ1、σ2 和豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。此外，Pentoxyverine citrate 还是一种毒蕈碱拮抗剂。 | |||
| M3394
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Deltarasin | Deltarasin | PDE |
| Deltarasin能抑制KRAS与PDEδ的相互作用，结合PDEδ的Kd为41 nM，能阻断致癌的KRAS信号通路。 | |||
| M3652
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Ospemifene | 奥培米芬 | Estrogen Receptor |
| FC-1271a | |||
| Ospemifene是一种非雌激素选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，对雌激素受体 α (ERα) 和 ERβ 的 Kis 值分别为 380 和 410 nM。 | |||
| M3800
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CGP52421 | CGP52421 | FLT3 |
| CGP52421是一种FLT3抑制剂，也是midostenin (PKC412)的代谢物。 | |||
| M5989
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Tandospirone | 坦度螺酮 | 5-HT Receptor |
| SM-3997 | |||
| Tandospirone (坦度螺酮; SM-3997) 是5-HT1A受体部分激动剂，Ki为27 nM，对SR-2，SR-1C，α1，α2，D1和D2受体的Ki为1300到41000 nM。 | |||
| M6152
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SF2523 | SF2523 | PI3K |
| SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂，对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。 | |||
| M6314
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SHP099 | SHP099 | Phosphatase |
| SHP099 free base | |||
| SHP099是一种新型的SHP2（Src同源磷酸酶2）抑制剂，主要用于研究细胞信号传导、肿瘤生物学以及与RAS-MAPK通路相关的疾病。SHP099对 SHP2， SHP2D61Y， SHP2E69K， SHP2A72V， SHP2E76K 的 IC50为 0.690， 1.241， 0.416， 1.968， 2.896 μM。SHP099对肿瘤细胞 MV4-11和TF-1的IC50值分别为0.32和 1.73 μM。 | |||
| M6405 | ACT 335827 | ACT 335827 | Others |
| ACT 335827是一种有效和选择性的促食欲素OX1受体拮抗剂(OX1和OX2受体的Kb值分别为41和560 nM)。在体内产生抗焦虑作用。脑渗透和口服可用。 | |||
| M6932 | LY 320135 | LY 320135 | Others |
| ly320135是一种有效的CB1受体拮抗剂/反向激动剂(Ki = 141 nM)，比CB2受体(Ki > 10 μM)具有70倍以上的选择性。结构上不同于SR 141716A和AM 251。与5-HT2 (Ki = 6.4 μM)和毒蕈碱受体(Ki = 2.1 μM)均呈弱结合。 | |||
| M7889 | LPK-26 | LPK-26 | Others |
| LPK-26 is an analog of ICI-199441 and (-)U50,488H (classic kappa agonists). | |||
| M8408
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CU-CPT22 | CU-CPT22 | TLR |
| CU-CPT22 是一种有效的 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 蛋白复合物抑制剂，可与 TLR1/2 结合的合成三酰脂蛋白 (Pam3CSK4) 竞争，Ki 值为 0.41 µM。 | |||
