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Pentoxyverine Citrate 托可拉斯

目录号 M2924 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Pentoxyverine Citrate是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂,在对于 σ1、σ2 和豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。此外,Pentoxyverine citrate 还是一种毒蕈碱拮抗剂。

Pentoxyverine Citrate结构式

别名:Carbetapentane Citrate

规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

Pentoxyverine Citrate是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂,在对于 σ1、σ2 和豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。此外,Pentoxyverine citrate 还是一种毒蕈碱拮抗剂。

化学性质
分子量 525.59
分子式 C20H31NO3.C6H8O7
CAS号 23142-01-0
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9026 mL 9.5131 mL 19.0262 mL
5 mM 0.3805 mL 1.9026 mL 3.8052 mL
10 mM 0.1903 mL 0.9513 mL 1.9026 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ahmed S Abo Dena, et al. Carbetapentane citrate

[2] Sabrein H Mohamed, et al. Extraction-free spectrophotometric assay of the antitussive drug pentoxyverine citrate using sulfonephthalein dyes

[3] Ke-Hua Yu, et al. Quantification of pentoxyverine citrate in human plasma by LC-ESI/MS method and its application

[4] Ming-qin Lin, et al. Bioequivalence evaluation of orally disintegrating tablet of pentoxyverine citrate

[5] Jinhua Wen, et al. A sensitive liquid chromatography-electrospray ionization-mass spectrometry method for the simultaneous determination of pentoxyverine citrate and guaifenesin in human plasma---application to pharmacokinetic and bioequivalence studies

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