Sigma Receptor 抑制剂/激动剂/拮抗剂 Sigma receptors

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M14060 CT1812 CT1812 (Sigma-2 receptor antagonist 1) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 sigma-2 (σ-2) 受体拮抗剂,Ki 为 8.5 nM。
M10723 Ditolylguanidine Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine) 是一种 sigma 受体 (σ1/σ2 receptor) 激动剂。
M10722 PRE-084 hydrochloride PRE-084盐酸盐是一种高亲合性的选择性σ1激动剂, 在sigma受体检测中IC50值为44 nM。
M10721 Dimemorfan phosphate Dimemorfan phosphate 是 sigma 1 receptor 的有效激动剂,能够有效止咳。
M6496 BD 1063 dihydrochloride 盐酸BD 1063是一种选择性的σ1配体,推定的拮抗剂。
M6495 BD-1047 dihydrobromide BD-1047 二氢溴酸盐是一种选择性的sigma-1受体(σ1受体)拮抗剂。在动物模型中显示出抗精神病和精神分裂症的活性。
M6346 4-PPBP maleate 4-PPBP maleate is a specific σ ligand, NMDA antagonist.
M6344 4-IBP 4-IBP结合了对σ1的高亲和性和对σ2的中等亲和性。体内系统给药后集中主动。
M6203 Blarcamesine hydrochloride Blarcamesine hydrochloride 是一个 Sigma-1 受体激动剂,其 IC50 值为 860 nM。可用于阿尔茨海默病(AD),帕金森病以及Rett综合征的相关研究。
M2991 Cutamesine dihydrochloride Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride) 是一种新型的,选择性的 sigma 1受体激动剂,IC50为17.4 nM。
M2924 Pentoxyverine Citrate Pentoxyverine Citrate是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂,在对于 σ1、σ2 和豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。此外,Pentoxyverine citrate 还是一种毒蕈碱拮抗剂。
M2596 S1RA S1RA (E-52862) 是一种高活性的,选择性的sigma-1受体(sigma-1 receptor)拮抗剂,Ki为17nM,而对σ2R的Ki则高于1000nM。
M2593 Siramesine hydrochloride Siramesine 是一种高效的Sigma-2 受体激动剂,最初主要用于动物抑郁模型的研究,也可诱导溶酶体的紊乱和破坏,引起溶酶体渗漏和功能障碍。此外,Siramesine 还可通过紊乱线粒体来释放凋亡相关蛋白,可用于细胞凋亡和铁死亡等方面的研究。
M2592 Siramesine Siramesine (Lu 28-179) 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12 nM),并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍 (IC50=17 nM)。
M56826 IPAG  IPAG 是一种有效的 sigma-1 受体拮抗剂,pKi 为 4.3 。 IPAG 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。
M56825 PB28 dihydrochloride  PB28 dihydrochloride,一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。
M56824 (±)-PPCC hemioxalate  (±)-PPCC hemioxalate 是一种具有调节 sigma-1 受体活性的化合物。(±)-PPCC hemioxalate 能选择性地结合 sigma-1 蛋白 (s1),进而激活 s1 受体导致 s1-Bip 复合物的解离来调节 ER-线粒体钙信号传递。
M56823 (+)-Igmesine hydrochloride (+)-Igmesine hydrochloride (JO1784) 是一种具有口服活性和选择性的 σ 受体 (σ receptor) 配体,具有神经保护和抗遗忘活性。
M50236 ANAVEX 3-71 ANAVEX 3-71是一种具有口服活性的σ1受体激动剂和毒蕈碱受体M1阳性变构调节剂,可用于精神分裂症的相关研究。
M45323 Blarcamesine Blarcamesine是一种口服生物可利用的 Sigma-1 受体激动剂和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 调节剂,具有神经保护和抗抑郁活性。此外,Blarcamesine 还能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。可用于阿尔茨海默病(AD)的相关研究。








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