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Sigma-2 receptor antagonist 1

目录号 M14060 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Sigma-2 receptor antagonist 1 是 sigma-2 (σ-2) 受体拮抗剂。

Sigma-2 receptor antagonist 1结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Sigma-2 receptor antagonist 1 是 sigma-2 (σ-2) 受体拮抗剂。

化学性质
分子量 431.59
CAS号 1802632-22-9
溶解性(25°C) DMSO 150 mg/mL
储存条件 2-8°C, protect from light
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.317 mL 11.5851 mL 23.1701 mL
5 mM 0.4634 mL 2.317 mL 4.634 mL
10 mM 0.2317 mL 1.1585 mL 2.317 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Pilar Snchez-Blzquez, et al. The Sigma 2 receptor promotes and the Sigma 1 receptor inhibits mu-opioid receptor-mediated antinociception

[2] Ai-Fang Chen, et al. Sigma-2 Receptor as a Potential Drug Target

[3] Rita Turnaturi, et al. Exploiting the Power of Stereochemistry in Drug Action: 3-[(2 S,6 S,11 S)-8-Hydroxy-6,11-dimethyl-1,4,5,6-tetrahydro-2,6-methano-3-benzazocin-3(2 H)-yl]- N-phenylpropanamide as Potent Sigma-1 Receptor Antagonist

[4] Hayden R Schmidt, et al. The Molecular Function of σ Receptors: Past, Present, and Future

[5] Yu-Tong Sun, et al. Synthesis and pharmacological evaluation of 6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline derivatives as sigma-2 receptor ligands

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