Blarcamesine hydrochloride 是一个 Sigma-1 受体激动剂，其 IC50 值为 860 nM。可用于阿尔茨海默病（AD），帕金森病以及Rett综合征的相关研究。
别名：AE-37 hydrochloride; AVex-73 hydrochloride; Anavex 2-73 hydrochloride
盐酸布拉卡美辛 Blarcamesine hydrochloride 是一个 Sigma-1 受体激动剂，其 IC50 值为 860 nM。
Blarcamesine预处理会导致山莨菪碱诱导的交替障碍的剂量依赖性减弱，在1和3mg/kg时很明显，剂量依赖性强，且在高于0.3毫克/千克的剂量下效果明显。
Blarcamesine hydrochloride剂量依赖性地阻断识别记忆障碍，在1毫克/千克时有明显效果。注射后一天，Aβ25-35诱导的Akt磷酸化的明显下降被盐酸Blarcamesine在0.1和1mg/kg的剂量下明显减弱。注射7天后，Blarcamesine hydrochloride在0.3和1mg/kg的剂量下减弱了由肽诱导的Ser9磷酸化的减少。
Blarcamesine hydrochloride的处理可剂量依赖性地防止Aβ25-35诱导的Aβ1-42含量的增加，在测试的最高剂量下有明显效果。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Male mice |
| 配制 | physiological saline solution |
| 剂量 | 100 μL/20 g |
| 给药处理 | i.c.v. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 317.85 |
| 分子式 | C19H23NO.HCl |
| CAS号 | 195615-84-0 |
| 溶解性（25°C） | Water 100 mg/mL DMSO 25 mg/mL |
| 储存条件 | 4°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.1461 mL | 15.7307 mL | 31.4614 mL |
| 5 mM | 0.6292 mL | 3.1461 mL | 6.2923 mL |
| 10 mM | 0.3146 mL | 1.5731 mL | 3.1461 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Collina S, et al. Expert Opin Ther Pat. Sigma receptor modulators: a patent review.
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