Sigma Receptor 抑制剂/激动剂/拮抗剂 Sigma receptors

目录号	产品名称	产品简介
M42702	AB21 oxalate	AB21 oxalate 是一种有效的选择性 S1R 拮抗剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 13 nM 和 102 nM。
M42701	AD186	AD186 是一种有效的选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 2.7、27 nM。
M42700	S1R agonist 2	S1R agonist 2 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 1.1 nM 和 88 nM。
M42699	S1R agonist 1	S1R agonist 1 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 0.93 nM 和 72 nM。
M42698	S1R agonist 2 hydrochloride	S1R agonist 2 hydrochloride 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 1.1 nM 和 88 nM。
M42697	S1R agonist 1 hydrochloride	S1R agonist 1 hydrochloride 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 0.93 nM 和 2 nM。
M42696	KSK94	KSK94 是一种高亲和力组胺 H3 受体拮抗剂，对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体的 Ki 分别为 7.9, 2958, 75.2 nM。
M42695	KSK67	KSK67 是一种高亲和力双重 sigma-2 和组胺 H3 受体拮抗剂，对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体的 Ki 分别为 3.2, 1531, 101 nM。
M42694	KSK68	KSK68 是一种高亲和力双重 sigma-1 和组胺 H3 受体拮抗剂，对 H3 受体、sigma-1、sigma-2 受体的 Ki 分别为 7.7 nM, 3.6 nM、22.4 nM。
M42693	Sigma-1 receptor antagonist 4	Sigma-1 receptor antagonist 4 是一种有效的 σ1R 拮抗剂，可显着增强吗啡的镇痛作用并挽救吗啡诱导的镇痛耐受性，具有预防吗啡耐受性的潜力。
M28864	PD 144418 oxalate	PD 144418 oxalate 是一种高亲和力，强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM)，对其他受体，离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
M28755	Sigma-1 receptor antagonist 1	Sigma?1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 σ1R 具有高亲和力 (Ki = 1.06 nM)。Sigma?1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性，有作为研究神经性疼痛活性分子的前景。
M28581	PD 144418	PD 144418 是一种高亲和力，强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM)，对其他受体，离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。
M28534	NE-100 hydrochloride	NE-100 (hydrochloride) 是一种有效的选择性 sigma-1 受体拮抗剂，IC50为 4.16 nM。NE-100 (hydrochloride) 在体内具有抗精神病活性。NE-100 (hydrochloride) 也能抑制内质网应激诱导的海马细胞死亡。
M28307	PRE-084	PRE-084 是一种高选择性的 σ1 受体 (S1R) 激动剂，其 IC50 值为 44 nM。PRE-084 具有较好的神经保护作用，可改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084 还能通过激活 Akt-eNOS 途径来改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。
M28136	E1R	E1R 是一种 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，具有认知增强效果。
M28096	S1RA hydrochloride	S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，Ki 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性，对 σ2R 的 Ki 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂，IC50 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。
M27937	σ1 Receptor antagonist-1	σ1 Receptor antagonist-1 是一种高效且选择性的 sigma 1 受体拮抗剂 (pKi=10.28)。σ1 Receptor antagonist-1 抑制细胞生长，在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡 (apoptosis)。
M27813	CM398	CM398 是一种高选择性、具有口服活性的 sigma-2 受体配体 (Ki=0.43 nM)，具有高的 sigma-1/sigma -2 选择性比率 (1000 倍)。CM398 对多巴胺 (Ki=32.90 nM) 和血清素转运蛋白 (Ki=244.2 nM) 显示出显着的亲和力。CM398 在小鼠炎症性疼痛的福尔马林模型中显示出有希望的抗炎缓解疼痛作用。
M14060	Sigma-2 receptor antagonist 1	Sigma-2 receptor antagonist 1 是 sigma-2 (σ-2) 受体拮抗剂。

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