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PD 144418 

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PD 144418 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。

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质量标准及产品资料
生物活性

PD 144418 是一种高亲和力,强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM),对其他受体,离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。

化学性质
分子量 282.38
分子式 C18H22N2O
CAS号 154130-99-1
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5413 mL 17.7066 mL 35.4133 mL
5 mM 0.7083 mL 3.5413 mL 7.0827 mL
10 mM 0.3541 mL 1.7707 mL 3.5413 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Xavier Morató, et al. ACS Chem Neurosci. Development of a Novel σ1 Receptor Biosensor Based on Its Heterodimerization with Binding Immunoglobulin Protein in Living Cells

[2] Szabolcs Dvorácskó, et al. Int J Mol Sci. Novel High Affinity Sigma-1 Receptor Ligands from Minimal Ensemble Docking-Based Virtual Screening

[3] Yu Lan, et al. Acta Pharm Sin B. Novel radioligands for imaging sigma-1 receptor in brain using positron emission tomography (PET)

[4] Hayden R Schmidt, et al. Nature. Crystal structure of the human σ1 receptor

[5] H C Akunne, et al. Neuropharmacology. The pharmacology of the novel and selective sigma ligand, PD 144418

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