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Sigma-1 receptor antagonist 4

目录号 M42693 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Sigma-1 receptor antagonist 4 是一种有效的 σ1R 拮抗剂,可显着增强吗啡的镇痛作用并挽救吗啡诱导的镇痛耐受性,具有预防吗啡耐受性的潜力。

Sigma-1 receptor antagonist 4结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Sigma-1 receptor antagonist 4 是一种有效的 σ1R 拮抗剂,可显着增强吗啡的镇痛作用并挽救吗啡诱导的镇痛耐受性,具有预防吗啡耐受性的潜力。

化学性质
分子量 334.45
分子式 C22H26N2O
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.99 mL 14.9499 mL 29.8998 mL
5 mM 0.598 mL 2.99 mL 5.98 mL
10 mM 0.299 mL 1.495 mL 2.99 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mauro Niso et al. Future Med Chem. High-affinity sigma-1 (σ1) receptor ligands based on the σ1 antagonist PB212

[2] Omar Vélez López et al. J Neuroimmune Pharmacol. Sigma-1 Receptor Antagonist (BD1047) Decreases Cathepsin B Secretion in HIV-Infected Macrophages Exposed to Cocaine

[3] Manuel Merlos et al. Handb Exp Pharmacol. Sigma-1 Receptor and Pain

[4] Xiao-Fei Gao et al. PLoS One. Sigma-1 receptor agonists directly inhibit Nav1.2/1.4 channels

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