OTSSP167 hydrochloride是一种有效的、选择性的 MELK 抑制剂,其IC50值 为 0.41 nM。
别名:MELK inhibitor
OTSSP167 hydrochloride是一种选择性的,具有口服活性的 MELK 抑制剂,IC50 为 0.41 nM。可抑制 PSMA1(蛋白酶体亚基 alpha 1 型)和 DBNL(drebrin-like)的磷酸化。具有抗肿瘤活性,能用于乳腺癌、肺癌、前列腺癌和胰腺癌等的相关研究,
分子量 | 523.88 |
分子式 | C25H28Cl2N4O2.HCl |
CAS号 | 1431698-10-0 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | Water ≥ 1 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.9088 mL | 9.5442 mL | 19.0883 mL |
5 mM | 0.3818 mL | 1.9088 mL | 3.8177 mL |
10 mM | 0.1909 mL | 0.9544 mL | 1.9088 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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