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OTSSP167 hydrochloride

目录号 M2345 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


OTSSP167 hydrochloride是一种有效的、选择性的 MELK 抑制剂,其IC50值 为 0.41 nM。

OTSSP167 hydrochloride结构式

别名:MELK inhibitor

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 900 中国库存现货
10mg ¥ 1350 中国库存现货
25mg ¥ 2250 中国库存现货
50mg ¥ 4050 中国库存现货
100mg ¥ 6750 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

OTSSP167 hydrochloride是一种选择性的,具有口服活性的 MELK 抑制剂,IC50 为 0.41 nM。可抑制 PSMA1(蛋白酶体亚基 alpha 1 型)和 DBNL(drebrin-like)的磷酸化。具有抗肿瘤活性,能用于乳腺癌、肺癌、前列腺癌和胰腺癌等的相关研究,

化学性质
分子量 523.88
分子式 C25H28Cl2N4O2.HCl
CAS号 1431698-10-0
性状 Solid
溶解性(25°C) Water ≥ 1 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9088 mL 9.5442 mL 19.0883 mL
5 mM 0.3818 mL 1.9088 mL 3.8177 mL
10 mM 0.1909 mL 0.9544 mL 1.9088 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Cho YS, et al. Biochem Biophys Res Commun. The crystal structure of MPK38 in complex with OTSSP167, an orally administrative MELK selective inhibitor.

[2] Chung S, et al. Oncotarget. Development of an orally-administrative MELK-targeting inhibitor that suppresses the growth of various types of human cancer.

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