JNJ-47117096 hydrochloride 是一种有效的,选择性的 MELK 抑制剂,IC50 值为 23 nM;同时对 Flt3 的作用较强,IC50 值为 18 nM。
别名:MELK-T1 hydrochloride
JNJ-47117096 hydrochloride 是一种有效的,选择性的 MELK 抑制剂,IC50 值为 23 nM;同时对 Flt3 的作用较强,IC50 值为 18 nM。
分子量 | 398.89 |
分子式 | C21H23ClN4O2 |
CAS号 | 1610536-69-0 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 250 mg/mL (ultrasonic and warming and heat to 60°C) |
储存条件 | 4°C, dry, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.507 mL | 12.5348 mL | 25.0696 mL |
5 mM | 0.5014 mL | 2.507 mL | 5.0139 mL |
10 mM | 0.2507 mL | 1.2535 mL | 2.507 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Chuangchuang Xu, et al. Org Biomol Chem. Metal-free and regiospecific synthesis of 3-arylindoles
[3] No authors listed. Carteolol
[5] S Groszkowski, et al. Pol J Pharmacol Pharm. 1-Haloacylpiperazines
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