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CU-CPT22

目录号 M8408 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


CU-CPT22 是一种有效的 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 蛋白复合物抑制剂,可与 TLR1/2 结合的合成三酰脂蛋白 (Pam3CSK4) 竞争,Ki 值为 0.41 µM。

CU-CPT22结构式
规格 价格 库存状态
2mg ¥ 700 中国库存现货
5mg ¥ 1000 中国库存现货
10mg ¥ 1700 中国库存现货
25mg ¥ 3200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

CU-CPT22 是一种有效的 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 蛋白复合物抑制剂,可与 TLR1/2 结合的合成三酰脂蛋白 (Pam3CSK4) 竞争,Ki 值为 0.41 µM。CU-CPT22抑制Pam3CSK4诱导的TLR1/2激活,IC50为0.58 ± 0.09 µM。CU-CPT22可与合成的三酰脂蛋白Pam3CSK4竞争结合TLR1/2,具有高度抑制活性和特异性,Ki值为0.41 ± 0.07 µM。CU-CPT22抑制TLR1/2信号,而不影响其他TLRs,说明它在完整细胞中具有高选择性。在RAW 264.7细胞中,浓度高达100 μM的CU-CPT22对细胞没有显著毒性作用。CU-CPT22对PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1和 PLK4仅具微弱的非特异性抑制作用,它能抑制TLR1/2介导的炎症反应。在RAW 264.7细胞中,8 μM CU-CPT22可抑制60% TNF-α和95% IL-1β。

实验参考
体外实验*
细胞系 MUTZ-3-derived Langerhans cells (MUTZ-LCs)
方法 MUTZ-LCs are seeded in alpha medium without supple-ments and exposed to different microbial and pro-inflammatorystimuli for 24 h (2.5 × 105 cells/ml): 1 μg/ml Pam3CSK4, 1 μg/mlPam2CSK4, 1 μg/ml poly(A:U), 1 μg/ml poly(I:C), 1 μg/ml ultrapurelipopolysaccharide (LPS) from Escherichia coli serotype 0111:B4, 50 ng/ml rh-TNF-α, 30 ng/ml rh-IL-1β, or a cytokine maturation cocktail(CMC) consisting of 50 ng/ml rh-TNF-α, 25 ng/ml rh-IL-1β,100 ng/ml rh-IL-6 and 1 μg/ml PGE2. Cytokines produced in E. coli, contained low endotoxinlevels (≤1.0 EU/μg cytokine) as determined by Limulus Amebo-cyte Lysate (LAL) assay. As control MUTZ-LCs (2.5 × 105 cells/ml) are maintained for 24 hor 48 h in alpha medium only. The TLR2/1 antagonist CU-CPT22 is applied 1 h before stimulation with Pam3CSK4 and Pam2CSK4, respectively.
浓度 10 and 25 μM
处理时间 1 h Method:

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Male LETO and OLETF rats
配制 vehicle (75% DMSO plus 25% distilled water)
剂量 3 mg/kg
给药处理 intraperitoneally

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 362.37
分子式 C19H22O7
CAS号 1416324-85-0
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7596 mL 13.7981 mL 27.5961 mL
5 mM 0.5519 mL 2.7596 mL 5.5192 mL
10 mM 0.276 mL 1.3798 mL 2.7596 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kouhei Ohno, et al. Am J Physiol Heart Circ Physiol . Diabetes increases the susceptibility to acute kidney injury after myocardial infarction through augmented activation of renal Toll-like receptors in rats

[2] Kui Cheng, et al. Angew Chem Int Ed Engl. Discovery of small-molecule inhibitors of the TLR1/TLR2 complex

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