CU-CPT22 是一种有效的 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 蛋白复合物抑制剂,可与 TLR1/2 结合的合成三酰脂蛋白 (Pam3CSK4) 竞争,Ki 值为 0.41 µM。
CU-CPT22 是一种有效的 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 蛋白复合物抑制剂,可与 TLR1/2 结合的合成三酰脂蛋白 (Pam3CSK4) 竞争,Ki 值为 0.41 µM。CU-CPT22抑制Pam3CSK4诱导的TLR1/2激活,IC50为0.58 ± 0.09 µM。CU-CPT22可与合成的三酰脂蛋白Pam3CSK4竞争结合TLR1/2,具有高度抑制活性和特异性,Ki值为0.41 ± 0.07 µM。CU-CPT22抑制TLR1/2信号,而不影响其他TLRs,说明它在完整细胞中具有高选择性。在RAW 264.7细胞中,浓度高达100 μM的CU-CPT22对细胞没有显著毒性作用。CU-CPT22对PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1和 PLK4仅具微弱的非特异性抑制作用,它能抑制TLR1/2介导的炎症反应。在RAW 264.7细胞中,8 μM CU-CPT22可抑制60% TNF-α和95% IL-1β。
体外实验* | |
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细胞系 | MUTZ-3-derived Langerhans cells (MUTZ-LCs) |
方法 | MUTZ-LCs are seeded in alpha medium without supple-ments and exposed to different microbial and pro-inflammatorystimuli for 24 h (2.5 × 105 cells/ml): 1 μg/ml Pam3CSK4, 1 μg/mlPam2CSK4, 1 μg/ml poly(A:U), 1 μg/ml poly(I:C), 1 μg/ml ultrapurelipopolysaccharide (LPS) from Escherichia coli serotype 0111:B4, 50 ng/ml rh-TNF-α, 30 ng/ml rh-IL-1β, or a cytokine maturation cocktail(CMC) consisting of 50 ng/ml rh-TNF-α, 25 ng/ml rh-IL-1β,100 ng/ml rh-IL-6 and 1 μg/ml PGE2. Cytokines produced in E. coli, contained low endotoxinlevels (≤1.0 EU/μg cytokine) as determined by Limulus Amebo-cyte Lysate (LAL) assay. As control MUTZ-LCs (2.5 × 105 cells/ml) are maintained for 24 hor 48 h in alpha medium only. The TLR2/1 antagonist CU-CPT22 is applied 1 h before stimulation with Pam3CSK4 and Pam2CSK4, respectively. |
浓度 | 10 and 25 μM |
处理时间 | 1 h Method: |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Male LETO and OLETF rats |
配制 | vehicle (75% DMSO plus 25% distilled water) |
剂量 | 3 mg/kg |
给药处理 | intraperitoneally |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 362.37 |
分子式 | C19H22O7 |
CAS号 | 1416324-85-0 |
溶解性(25°C) | DMSO 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.7596 mL | 13.7981 mL | 27.5961 mL |
5 mM | 0.5519 mL | 2.7596 mL | 5.5192 mL |
10 mM | 0.276 mL | 1.3798 mL | 2.7596 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的TLR产品 |
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Kdo2-Lipid A ammonium
Kdo2-Lipid A ammonium 是一种化学定义的脂多糖 (LPS) ,其内毒素活性等同于 LPS。Kdo2-Lipid A ammonium 对 TLR4 具有高度选择性,能刺激 TNF 和 PGE2 的释放。 |
PSMα3
PSMα3 是一种用于耐受性 DC 诱导的肽,可用于 DC 疫苗接种。 |
Pam2CSK4
Pam2CSK4,一种脂肽,是一种不依赖于 TLR6 的 TLR2 配体和激动剂。 |
MAPK-IN-1
MAPK-IN-1 是一种 MAPK 信号通路抑制剂。 |
Cobitolimod
Cobitolimod是一种首创的(first-in-class),合成的寡核苷酸(ODN),含有未甲基化的CpG基序,能激活特定细胞中的TLR9,包括肠道T和B淋巴细胞以及抗原呈递细胞(APC),可用于炎症性肠病 (IBD)的相关研究。 |
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