CU-CPT22
目录号 M8408
CU-CPT22 是一种有效的 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 蛋白复合物抑制剂，可与 TLR1/2 结合的合成三酰脂蛋白 (Pam3CSK4) 竞争，Ki 值为 0.41 µM。
CAS No.：1416324-85-0
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 362.37 |
| 分子式 | C19H22O7 |
| CAS号 | 1416324-85-0 |
| 溶解性 | DMSO 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
CU-CPT22 是一种有效的 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 蛋白复合物抑制剂，可与 TLR1/2 结合的合成三酰脂蛋白 (Pam3CSK4) 竞争，Ki 值为 0.41 µM。CU-CPT22抑制Pam3CSK4诱导的TLR1/2激活，IC50为0.58 ± 0.09 µM。CU-CPT22可与合成的三酰脂蛋白Pam3CSK4竞争结合TLR1/2，具有高度抑制活性和特异性，Ki值为0.41 ± 0.07 µM。CU-CPT22抑制TLR1/2信号，而不影响其他TLRs，说明它在完整细胞中具有高选择性。在RAW 264.7细胞中，浓度高达100 μM的CU-CPT22对细胞没有显著毒性作用。CU-CPT22对PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1和 PLK4仅具微弱的非特异性抑制作用，它能抑制TLR1/2介导的炎症反应。在RAW 264.7细胞中，8 μM CU-CPT22可抑制60% TNF-α和95% IL-1β。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7596 mL | 13.7981 mL | 27.5961 mL |
| 5 mM | 0.5519 mL | 2.7596 mL | 5.5192 mL |
| 10 mM | 0.276 mL | 1.3798 mL | 2.7596 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MUTZ-3-derived Langerhans cells (MUTZ-LCs) |
| 方法 | MUTZ-LCs are seeded in alpha medium without supple-ments and exposed to different microbial and pro-inflammatorystimuli for 24 h (2.5 × 105 cells/ml): 1 μg/ml Pam3CSK4, 1 μg/mlPam2CSK4, 1 μg/ml poly(A:U), 1 μg/ml poly(I:C), 1 μg/ml ultrapurelipopolysaccharide (LPS) from Escherichia coli serotype 0111:B4, 50 ng/ml rh-TNF-α, 30 ng/ml rh-IL-1β, or a cytokine maturation cocktail(CMC) consisting of 50 ng/ml rh-TNF-α, 25 ng/ml rh-IL-1β,100 ng/ml rh-IL-6 and 1 μg/ml PGE2. Cytokines produced in E. coli, contained low endotoxinlevels (≤1.0 EU/μg cytokine) as determined by Limulus Amebo-cyte Lysate (LAL) assay. As control MUTZ-LCs (2.5 × 105 cells/ml) are maintained for 24 hor 48 h in alpha medium only. The TLR2/1 antagonist CU-CPT22 is applied 1 h before stimulation with Pam3CSK4 and Pam2CSK4, respectively. |
| 浓度 | 10 and 25 μM |
| 处理时间 | 1 h Method: |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Male LETO and OLETF rats |
| 配制 | vehicle (75% DMSO plus 25% distilled water) |
| 剂量 | 3 mg/kg |
| 给药处理 | intraperitoneally |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
