MK-4101

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MK-4101是一种Hedgehog信号通路上的有效选择性SMO抑制剂。

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1120	中国库存现货
25mg	¥ 3840	中国库存现货

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MK-4101是一种Hedgehog信号通路上的有效选择性SMO抑制剂，能抑制肿瘤细胞的增殖并诱导其广泛性凋亡。MK-4101抑制转基因小鼠细胞系（Gli_Luc）和人类KYSE180食管癌细胞中的Hh信号通路，IC50分别为1.5 μM和1 μM。

体内研究显示，MK-4101对治疗Ptch1+/-小鼠中原发性髓母细胞瘤和小脑基地细胞癌十分有效。MK-4101的药物动力学表明它能够通过口服途径进行给药，具有良好的生物药效率（F≥87%），在小鼠和大鼠中，具有低到中等的血浆清除率。

体外实验*
细胞系	BCC (basal cell carcinoma) cells
方法	BCC cells are treated with MK-4101(10 μM) for 72 h and cell cycle is analyzed by FACS monitoring EdU incorporation.
浓度	10 μM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	C57bl/6 mice or Sprague-Dawley rats
配制	0.5% methylcellulose in deionized water
剂量	40 or 80 mg/kg once a day; 80 mg/kg twice a day
给药处理	oral administration

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0265 mL	10.1323 mL	20.2647 mL
5 mM	0.4053 mL	2.0265 mL	4.0529 mL
10 mM	0.2026 mL	1.0132 mL	2.0265 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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