MK-4101
MK-4101是一种Hedgehog信号通路上的有效选择性SMO抑制剂。
CAS No.：935273-79-3
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 493.47 |
| 分子式 | C24H24F5N5O |
| CAS号 | 935273-79-3 |
| 中文名称 | MK-4101 |
| 溶解性 | DMSO: ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
MK-4101是一种Hedgehog信号通路上的有效选择性SMO抑制剂，能抑制肿瘤细胞的增殖并诱导其广泛性凋亡。MK-4101抑制转基因小鼠细胞系（Gli_Luc）和人类KYSE180食管癌细胞中的Hh信号通路，IC50分别为1.5 μM和1 μM。
体内研究显示，MK-4101对治疗Ptch1+/-小鼠中原发性髓母细胞瘤和小脑基地细胞癌十分有效。MK-4101的药物动力学表明它能够通过口服途径进行给药，具有良好的生物药效率（F≥87%），在小鼠和大鼠中，具有低到中等的血浆清除率。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0265 mL | 10.1323 mL | 20.2647 mL |
| 5 mM | 0.4053 mL | 2.0265 mL | 4.0529 mL |
| 10 mM | 0.2026 mL | 1.0132 mL | 2.0265 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | 基底细胞癌(basal cell carcinoma)细胞 |
| 方法 | 用10 μM MK-4101处理BCC细胞72小时，用流式细胞术检测EdU掺入的情况，分析其细胞周期。 |
| 浓度 | 10 μM |
| 处理时间 | 72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | C57BL/6小鼠 或 Sprague-Dawley大鼠 |
| 配制 | 0.5% 甲基纤维素 |
| 剂量 | 40或80 mg/kg 每天一次；80 mg/kg 每天两次 |
| 给药处理 | 口服 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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