OTSSP167是一种高效的MELK(母体胚胎亮氨酸拉链激酶)抑制剂,IC50为0.41 nM。
别名:MELK inhibitor
OTSSP167是一种高效的MELK(母体胚胎亮氨酸拉链激酶)抑制剂,IC50为0.41 nM。OTSSP167抑制A549, T47D, DU4475, 和 22Rv1 癌细胞,这些癌细胞中MELK高水平表达,IC50分别为6.7, 4.3, 2.3, 和6.0 nM。OTSSP167抑制PSMA1(蛋白酶体亚基α-1型)和DBNL(Drebrin样的)的磷酸化,PSMA1和DBNL是新型MELK底物,对干细胞的特征和侵袭是至关重要的。OTSSP167通过抑制PSMA1的磷酸化,而抑制乳腺癌细胞形成微球体。
分子量 | 487.42 |
分子式 | C25H28Cl2N4O2 |
CAS号 | 1431697-89-0 |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mM |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.0516 mL | 10.2581 mL | 20.5162 mL |
5 mM | 0.4103 mL | 2.0516 mL | 4.1032 mL |
10 mM | 0.2052 mL | 1.0258 mL | 2.0516 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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