GSK2606414

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GSK2606414是一种可口服的、有效的选择性PERK抑制剂，IC50为0.4 nM，对PERK的选择性比对其它EIF2AK的作用至少高出100倍。

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GSK2606414是一种可口服的、有效的选择性PERK抑制剂，IC50为0.4 nM，对PERK的选择性比对其它EIF2AK的作用至少高出100倍。GSK2606414抑制A459细胞中的PERK 自磷酸化，IC50<0.3 μM。

Front Immunol. 2023 Mar 15;14:1127552.

Giardia duodenalis-induced G0/G1 intestinal epithelial cell cycle arrest and apoptosis involve activation of endoplasmic reticulum stress in vitro

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2151 mL	11.0757 mL	22.1513 mL
5 mM	0.443 mL	2.2151 mL	4.4303 mL
10 mM	0.2215 mL	1.1076 mL	2.2151 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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