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M28985 AMG PERK 44  AMG PERK 44  PERK
AMG PERK 44 是一种口服有效的,高选择性的 PERK 抑制剂,IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。
M41579 PERK-IN-6 PERK-IN-6 PERK
PERK-IN-6 是一种 PERK 抑制剂,IC50 为 2.5 nM。
M2734 GSK2606414 GSK2606414 PERK
GSK2606414是一种可口服的、有效的选择性PERK抑制剂,IC50为0.4 nM,对PERK的选择性比对其它EIF2AK的作用至少高出100倍。
M2735 GSK2656157 GSK2656157 PERK
GSK2656157 是一种ATP选择竞争性PERK 抑制剂,IC50 为0.9 nM,其选择性高于300个其他激酶100倍。
M2996 Salubrinal Salubrinal PERK
Salubrinal是一种选择性的eIF2α 脱磷酸作用抑制剂,Salubrinal通过PERK/eIF2α/ATF4信号通路调节肾上腺皮质癌细胞凋亡,Salubrinal可以抑制ER应激介导的细胞凋亡,EC50约为15 μM。
M9242 ISRIB ISRIB PERK
ISRIB是一种有效的选择性PERK抑制剂,IC50为5 nM。
M10503 GW284543 (UNC10225170) GW284543 (UNC10225170) MEK
UNC10225170
GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的 MEK5 抑制剂,它降低 pERK5,并下调内源性MYC蛋白。
M13663 GCN2-IN-6 GCN2-IN-6 PERK
GCN2-IN-6 (Compound 6d) 是一种有效的口服 GCN2 抑制剂,通过酶法 (IC50 为 1.8 nM) 和细胞分析 (IC50 为 9.3 nM) 证实。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶 PERK 抑制剂,IC50 为 0.26 nM (酶法测定) 和 230 nM (细胞测定)。
M13716 CCT020312 CCT020312 PERK
CCT020312 是选择性的 EIF2AK3/PERK 的激活剂。CCT020312 可诱导细胞细胞中 EIF2A 的磷酸化。
M16307 Isogosferol 异栓翅芹醇 Immunology/Inflammation
Isogosferol (异栓翅芹醇) 是一种有效的抗炎剂。Isogosferol 降低 LPS 刺激的 NO 和 IL-1β 表达。Isogosferol 降低 LPS 刺激的 iNOS、COX-2、NF-κB 和 pERK1/2 的表达。
M20356 WAY-354896 WAY-354896 PERK
WAY-354896 is a Dual activator of Protein Kinase R (PKR) and Protein Kinase R-Like Kinase (PERK).
M21071 MAP855 MAP855 MEK
MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
M29780 BAY 2965501  BAY 2965501  DGK
BAY 2965501 是一种有效的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKζ) 抑制剂,可通过抑制DGKζ而增强T细胞对次优肿瘤抗原的启动。此外,BAY 2965501 还能诱导 pERK 激活。可用于癌症的研究。
M31081 PF-07284892 PF-07284892 Phosphatase
ARRY-558
PF-07284892 (ARRY-558) 是一种有效的口服活性 SHP2 抑制剂,IC50 值为 21 nM。PF-07284892 降低 pERK 的表达。
M31165 ML291 ML291 PERK
ML-291
ML291是一种首创的(first-in-class),有效的化学探针,其EC50值为762 nM,能选择性地激活未折叠蛋白反应(UPR)的PERK/eIF2a/CHOP(凋亡)臂,并可在多种实体癌模型中诱导凋亡(apoptosis),可用于白血病的相关研究。
M45317 (S)-BAY 2965501 (S)-BAY 2965501 DGK
(S)-BAY 2965501是 BAY 2965501 (HY-153343) 的左手异构体。BAY 2965501 是一种有效的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKz) 抑制剂,并能诱导 pERK 激活。可用于癌症的相关研究。
M54671 BTX-6654 BTX-6654 PROTAC
BTX-6654 是一种靶向性和特异性的基于小脑的双功能 SOS1 PROTAC 降解剂。BTX-6654 能降低下游信号标记 pERK 和 pS6,并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。









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