找到约 22 条 “PERK” 相关结果 （用时 0.136 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M28985
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AMG PERK 44 | AMG PERK 44 | PERK |
| AMG PERK 44 是一种口服有效的，高选择性的 PERK 抑制剂，IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。 | |||
| M41579 | PERK-IN-6 | PERK-IN-6 | PERK |
| PERK-IN-6 是一种 PERK 抑制剂，IC50 为 2.5 nM。 | |||
| M56015
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PERK-IN-4 | PERK-IN-4 | PERK |
| PERK-IN-4 是一种有效的选择性PERK抑制剂，IC 50 值为 0.3 nM。PERK 响应与多种疾病状态有关的内质网应激而被激活。 | |||
M2734
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GSK2606414 | GSK2606414 | PERK |
| GSK2606414是一种有口服活性的、有效的选择性PERK抑制剂，IC50为0.4 nM，对PERK的选择性比对其它EIF2AK的作用至少高出100倍。 | |||
| M2735
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GSK2656157 | GSK2656157 | PERK |
| GSK2656157 是一种ATP选择竞争性PERK 抑制剂，IC50 为0.9 nM,其选择性高于300个其他激酶100倍。 | |||
| M2996
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Salubrinal | Salubrinal | PERK |
| Salubrinal是一种选择性的eIF2α 脱磷酸作用抑制剂，Salubrinal通过PERK/eIF2α/ATF4信号通路调节肾上腺皮质癌细胞凋亡，Salubrinal可以抑制ER应激介导的细胞凋亡，EC50约为15 μM。 | |||
| M9242
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ISRIB | ISRIB | PERK |
| ISRIB（Integrated Stress Response Inhibitor）是一种综合应激反应（ISR）抑制剂，ISRIB通过特异性地抑制ISR通路中的关键分子（如PERK、eIF2α等）来发挥作用，ISRIB能够保护神经元免受应激诱导的损伤以及减少细胞的凋亡和自噬等应激反应。 | |||
| M10503
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GW284543 (UNC10225170) | GW284543 (UNC10225170) | MEK |
| UNC10225170 | |||
| GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的 MEK5 抑制剂，它降低 pERK5，并下调内源性MYC蛋白。 | |||
| M13663 | GCN2-IN-6 | GCN2-IN-6 | PERK |
| GCN2-IN-6 (Compound 6d) 是一种有效的口服 GCN2 抑制剂，通过酶法 (IC50 为 1.8 nM) 和细胞分析 (IC50 为 9.3 nM) 证实。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶 PERK 抑制剂，IC50 为 0.26 nM (酶法测定) 和 230 nM (细胞测定)。 | |||
| M13716
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CCT020312 | CCT020312 | PERK |
| CCT020312 是选择性的 EIF2AK3/PERK 的激活剂。CCT020312 可诱导细胞细胞中 EIF2A 的磷酸化。 | |||
| M16307
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Isogosferol | 异栓翅芹醇 | Immunology/Inflammation |
| Isogosferol (异栓翅芹醇) 是一种有效的抗炎剂。Isogosferol 降低 LPS 刺激的 NO 和 IL-1β 表达。Isogosferol 降低 LPS 刺激的 iNOS、COX-2、NF-κB 和 pERK1/2 的表达。 | |||
| M20356 | WAY-354896 | WAY-354896 | PERK |
| WAY-354896 is a Dual activator of Protein Kinase R (PKR) and Protein Kinase R-Like Kinase (PERK). | |||
| M21071 | MAP855 | MAP855 | MEK |
| MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。 | |||
| M29780
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BAY 2965501 | BAY 2965501 | DGK |
| BAY 2965501 是一种有效的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKζ) 抑制剂，可通过抑制DGKζ而增强T细胞对次优肿瘤抗原的启动。此外，BAY 2965501 还能诱导 pERK 激活。可用于癌症的研究。 | |||
| M31081 | PF-07284892 | PF-07284892 | Phosphatase |
| ARRY-558 | |||
| PF-07284892 (ARRY-558) 是一种有效的口服活性 SHP2 抑制剂，IC50 值为 21 nM。PF-07284892 降低 pERK 的表达。 | |||
| M31165
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ML291 | ML291 | PERK |
| ML-291 | |||
| ML291是一种首创的（first-in-class），有效的化学探针，其EC50值为762 nM，能选择性地激活未折叠蛋白反应（UPR）的PERK/eIF2a/CHOP（凋亡）臂，并可在多种实体癌模型中诱导凋亡（apoptosis），可用于白血病的相关研究。 | |||
| M45317 | (S)-BAY 2965501 | (S)-BAY 2965501 | DGK |
| (S)-BAY 2965501是 BAY 2965501 (HY-153343) 的左手异构体。BAY 2965501 是一种有效的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKz) 抑制剂，并能诱导 pERK 激活。可用于癌症的相关研究。 | |||
| M54671 | BTX-6654 | BTX-6654 | PROTAC |
| BTX-6654 是一种靶向性和特异性的基于小脑的双功能 SOS1 PROTAC 降解剂。BTX-6654 能降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。在两种 KRAS G12C 异种移植模型中，BTX-6654 以剂量依赖的方式降解 SOS1，并与肿瘤生长抑制相关联，此外还表现出与 KRAS 和 MEK 抑制剂的协同作用。 | |||
| M56016 | MK-28 | MK-28 | PERK |
| MK-28 是有效、选择性的 PERK 激动剂。MK-28 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征，且能透过血脑屏障。 | |||
| M57212 | PF-07284892 | PF-07284892 | Phosphatase |
| PF-07284892 (ARRY-558) 是一种有效的口服活性 SHP2 抑制剂，IC50 值为 21 nM。PF-07284892 降低 pERK 的表达。 | |||
| M57216 | GSK143 dihydrochloride | GSK143 dihydrochloride | Syk |
| GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性，高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。 | |||
| M57218 | GSK143 | GSK143 | Syk |
| GSK143 是一种具有口服活性，高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 为 7.5。GSK143 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。 | |||
