ML291是一种首创的(first-in-class),有效的化学探针,其EC50值为762 nM,能选择性地激活未折叠蛋白反应(UPR)的PERK/eIF2a/CHOP(凋亡)臂,并可在多种实体癌模型中诱导凋亡(apoptosis),可用于白血病的相关研究。
别名:ML-291
ML291是一种首创的(first-in-class),有效的化学探针,其EC50值为762 nM,能选择性地激活未折叠蛋白反应(UPR)的PERK/eIF2a/CHOP(凋亡)臂,并可在多种实体癌模型中诱导凋亡,可用于白血病的相关研究。
分子量 | 413.83 |
分子式 | C16H16ClN3O6S |
CAS号 | 1523437-16-2 |
性状 | Solid |
储存条件 | -20°C |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.4165 mL | 12.0823 mL | 24.1645 mL |
5 mM | 0.4833 mL | 2.4165 mL | 4.8329 mL |
10 mM | 0.2416 mL | 1.2082 mL | 2.4165 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Daniel P. Flaherty, et al. Selective small molecule activator of the apoptotic arm of the UPR
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