M7425
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trans-ISRIB |
Trans-ISRIB（ISRIB (trans)，ISRIB(TRANS-ISOMER)抑制剂）是一种综合应激反应（ISR）抑制剂，通过靶向翻译起始因子2（eIF 2B），并抑制其磷酸化，达到恢复蛋白质翻译的目的，最终抑制ISR的激活。可用于认知障碍，癌症等的相关研究。 |
| M2734
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GSK2606414 |
GSK2606414是一种有口服活性的、有效的选择性PERK抑制剂，IC50为0.4 nM，对PERK的选择性比对其它EIF2AK的作用至少高出100倍。 |
M56015
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PERK-IN-4 |
PERK-IN-4 是一种有效的选择性PERK抑制剂，IC 50 值为 0.3 nM。PERK 响应与多种疾病状态有关的内质网应激而被激活。 |
| M31165
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ML291 |
ML291是一种首创的（first-in-class），有效的化学探针，其EC50值为762 nM，能选择性地激活未折叠蛋白反应（UPR）的PERK/eIF2a/CHOP（凋亡）臂，并可在多种实体癌模型中诱导凋亡（apoptosis），可用于白血病的相关研究。 |
| M28985
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AMG PERK 44 |
AMG PERK 44 是一种口服有效的，高选择性的 PERK 抑制剂，IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50=7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy)。 |
| M13716
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CCT020312 |
CCT020312 是选择性的 EIF2AK3/PERK 的激活剂。CCT020312 可诱导细胞细胞中 EIF2A 的磷酸化。 |
| M9242
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ISRIB |
ISRIB（Integrated Stress Response Inhibitor）是一种综合应激反应（ISR）抑制剂，ISRIB通过特异性地抑制ISR通路中的关键分子（如PERK、eIF2α等）来发挥作用，ISRIB能够保护神经元免受应激诱导的损伤以及减少细胞的凋亡和自噬等应激反应。 |
| M2996
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Salubrinal |
Salubrinal是一种选择性的eIF2α 脱磷酸作用抑制剂，Salubrinal通过PERK/eIF2α/ATF4信号通路调节肾上腺皮质癌细胞凋亡，Salubrinal可以抑制ER应激介导的细胞凋亡，EC50约为15 μM。 |
| M2735
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GSK2656157 |
GSK2656157 是一种ATP选择竞争性PERK 抑制剂，IC50 为0.9 nM,其选择性高于300个其他激酶100倍。 |
| M56016
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MK-28 |
MK-28 是有效、选择性的 PERK 激动剂。MK-28 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征，且能透过血脑屏障。 |
| M41579
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PERK-IN-6 |
PERK-IN-6 是一种 PERK 抑制剂，IC50 为 2.5 nM。 |
| M29766
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7DG |
7DG (7-Desacetoxy-6,7-dehydrogedunin) 是一种蛋白激酶 R (PKR) 抑制剂。7DG 可以保护巨噬细胞免受致命毒素诱导的细胞焦亡。 |
| M20356
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WAY-354896 |
WAY-354896 is a Dual activator of Protein Kinase R (PKR) and Protein Kinase R-Like Kinase (PERK). |
| M13663
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GCN2-IN-6 |
GCN2-IN-6 (Compound 6d) 是一种有效的口服 GCN2 抑制剂，通过酶法 (IC50 为 1.8 nM) 和细胞分析 (IC50 为 9.3 nM) 证实。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶 PERK 抑制剂，IC50 为 0.26 nM (酶法测定) 和 230 nM (细胞测定)。 |
