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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1859 | RepSox (ALK5 Inhibitor II) | RepSox (ALK5 Inhibitor II) | ALK |
RepSox; E-616452; SJN 2511; 616452 | |||
RepSox (ALK5 Inhibitor II)是一种有效的,选择性TGFβ/ALK5抑制剂,ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化时, IC50分别为23 nM和4 nM。此外,RepSox可替代 Sox2,单独去除会引起 hCiPS 的诱导失败。 | |||
M2187 | ETP-46464 | ETP-46464 | ATM/ATR |
ETP-46464是一种有效的,选择性ATR抑制剂,IC50为25 nM。 | |||
M2280 | Tamoxifen Citrate (ICI 46474) | 柠檬酸三苯氧胺;柠檬酸它莫西芬;柠檬酸他莫昔芬 | Estrogen Receptor |
ICI 46474; Istubal; Nolvadex | |||
Tamoxifen Citrate是一种雌激素受体(Estrogen Receptor)拮抗剂,与雌激素竞争性结合。 | |||
M2376 | Aloxistatin | 阿洛司他丁 | Cathepsin |
E64d | |||
Aloxistatin(E64d)是一种不可逆的膜透过性组织蛋白酶B(Cathepsin B)的抑制剂,可用于阿尔兹海默症的研究。Aloxistatin (E64d) 抑制蛋白酶抗性朊病毒蛋白 (PrP-res) 在 ScNB 细胞中的积累,IC50 为 0.5±0.11 μM。 | |||
M2381 | AMD3465 hexahydrobromide (AMD3465 ) | AMD3465 hexahydrobromide (AMD3465 ) | CXCR |
GENZ-644494 hexahydrobromide | |||
AMD3465 is a monomacrocyclic CXCR4 antagonist with IC50 of 0.75 nM. | |||
M2659 | E-64 | E-64 | Autophagy |
E-64 是一种选择性的,不可逆的,作用于木瓜蛋白酶的半胱氨酸蛋白酶(Cathepsin)抑制剂,其IC50为9 nM。同时还可以阻断自噬(autophagy),并引起中央液泡中自溶体和/或许多细胞质内含物的积累。 | |||
M2677 | Tazemetostat (EPZ-6438) | 他泽司他;塔泽托斯 | EZH2 |
Tazemetostat; E7438 | |||
Tazemetostat (EPZ-6438)是一款首创的(first-in-class),选择性EZH2抑制剂,Ki为2.5 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4,500多倍。 | |||
M2690 | Ethoxzolamide | 乙氧苯噻唑胺 | Carbonic Anhydrase |
Redupresin; L-643786; PNU-4191 | |||
Ethoxzolamide is an inhibitor of the metalloenzyme carbonic anhydrase, which inhibits hCA I, hCA II, hCA IV, hCA VI and hCA VII with Ki of 25 nM, 8 nM, 93 nM, 43 nM and 0.8 nM, respectively. | |||
M2823 | Loxistatin Acid(E-64C) | 阿洛司他丁酸 | Cathepsin |
NSC 694279, EP 475 | |||
Loxistatin Acid (E-64C), E-64的衍生物, 是一种不可逆的膜渗透性 cysteine protease 抑制剂。 | |||
M3362 | Tolfenamic Acid | 托芬那酸;托灭酸 | COX |
GEA 6414 | |||
Tolfenamic Acid是一种COX-2抑制剂,能够选择性地抑制 COX-2 的活性,在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中,对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM。 | |||
M3549 | Orlistat | 奥利司他 | FAS |
Tetrahydrolipstatin; Ro-18-0647 | |||
Orlistat (Tetrahydrolipstatin) 是一种不可逆的胰腺和胃脂肪酶 (lipases) 抑制剂,作用于人体十二指肠液的PL,IC50为122 ng/ml。Orlistat也是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂。 | |||
M3761 | TH-237A | TH-237A | Others |
meso-GS 164 | |||
TH-237A 是一种血脑屏障可渗透的,新型的神经保护剂,对阿尔茨海默病相关的β-淀粉样蛋白(Aβ)诱导的神经退行性变具有保护作用。 | |||
M3780 | XL647 | XL647 | EGFR/HER2 |
EXEL-7647, KD-019 | |||
XL647是一种极有效的EGFR磷酸化选择性抑制剂(IC50 = 0.3 nM)。 | |||
M3784 | Genz-644282 | Genz-644282 | Topoisomerase |
Genz 644282是一种新型的非喜树碱拓扑异构酶I抑制剂,在人骨髓CFU-GM试验中的IC50值为0.4 nM。 | |||
M3882 | Netupitant | 奈妥吡坦;奈妥匹坦 | Neurokinin Receptor |
CHEBI441603, CID6451149, D05152 | |||
Netupitant是一种选择性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,Ki为0.95 nM。 | |||
M4477 | Costunlide | 木香烃内酯 | Apoptosis |
(+)-Costunolide; Costunolid; Costus lactone; NSC 106404 | |||
木香烃内酯 | |||
M5431 | Atosiban Acetate | 醋酸阿托西班 | Vasopressin Receptor |
RW22164 acetate; RWJ22164 acetate | |||
Atosiban (RW22164,Tractocile,阿托西班) Acetate 是一种九肽,同时也是去氨缩宫素(Desamino-oxytocin)类似物,以及竞争性加压素受体(AVPR)和催产素受体(OXTR)的拮抗剂,能抑制催产素介导的三磷酸肌醇从子宫肌层细胞膜上释放,可用于自发早产的相关研究。 | |||
M5437 | Azimilide | 阿齐利特 | Potassium Channel |
NE-10064 | |||
Azimilide(NE-10064)是抗心律失常化合物,能抑制I(Ks)和I(Kr)活性。 | |||
M5648 | Floxuridine | 氟尿苷; 5-氟脱氧尿苷 | DNA/RNA Synthesis |
Deoxyfluorouridine; FDUR; NSC 27640 | |||
Floxuridine (5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside) 是一种嘧啶类似物,被也是一种抗肿瘤代谢物 (oncology antimetabolites)。Floxuridine 通过激活 ATM 和 ATR 检查点信号通路,在体外抑制 Poly(ADP-Ribose) polymerase 并诱导 DNA 损伤。Floxuridine 是一种有效的金黄色葡萄球菌感染抑制剂并且可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
M6704 | EHT 1864 2HCl | EHT 1864 2HCl | Ras |
EHT1864 | |||
EHT 1864 是一种有效的 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。此外,EHT1864可通过阻止液泡的形成,来抑制细胞的巨泡式死亡(methuosis)。 | |||
M6804 | IBMX | 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤 | PDE |
IMX; Isobutylmethylxanthine; Methylisobutylxanthine; NSC165960; SC2964 | |||
IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,抑制PDE3,PDE4和PDE5的IC50值分别为6.5 μM,26.3 μM和31.7 μM。此外,IBMX 还可提高重编程效率。 | |||
M7249 | SB 203580 hydrochloride | SB 203580 hydrochloride | p38 MAPK |
Adezmapimod hydrochloride ; RWJ 64809 hydrochloride | |||
SB 203580 hydrochloride is a selective inhibitor of p38 MAPK; water-soluble. | |||
M8303 | Azimilide dihydrochloride | 盐酸阿齐利特;阿齐利特二盐酸盐 | AChR/AChE |
NE-10064 Dihydrochloride | |||
Azimilide dihydrochloride(盐酸阿齐利特,阿齐利特二盐酸盐)可通过阻断毒蕈碱受体(mAChR),并以浓度依赖的方式,抑制卡巴胆碱(CCh)、腺苷和GTPgammaS诱导的乙酰胆碱(ACh)受体操纵的K+电流 (I K.ACh),IC50值分别为1.25 μM,29.1 μM和20.9 μM,可用于心律失常的相关研究。 | |||
M8510 | Cariporide | 卡立泊来德 | Na+/H+ Exchanger (NHE) |
HOE-642 | |||
Cariporide是Na+/H+交换亚型1 (NHE-1)的选择性抑制剂,也被称为Na+/H+逆向转运蛋白。 | |||
M9006 | NSC5844 | NSC5844 | CCR |
RE640 | |||
NSC5844(别名RE640)是一种具有C-C趋化因子受体1型(CCR1)拮抗特性的双喹啉化合物。 | |||
M9289 | E6446 dihydrochloride | E6446 dihydrochloride | TLR |
E6446 2HCl; E-6446 hydrochloride | |||
E6446 dihydrochloride是一种有效的Toll样受体9(TLR9)抑制剂,可抑制左心室扩张以及心脏功能障碍、纤维化和炎症的发展,并能减缓心脏重塑的进程,可用于心力衰竭的相关研究。 | |||
M9475 | Sardomozide dihydrochloride | Sardomozide dihydrochloride | Others |
Sardomozide 2HCl; CGP 48664A | |||
Sardomozide dihydrochloride,也称为SAM486A或CGP48664A,是第二代多胺合成抑制剂,可抑制多胺生物合成酶S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶(SAMDC)的活性。 | |||
M10427 | OVA Peptide (257-264) TFA | OVA Peptide (257-264) TFA | Peptides |
OVA Peptide (257-264) TFA 是 OVA 的 I 类 (Kb)-限制性肽表位,OVA 是由 I 类 MHC 分子 H-2Kb 呈递的来自卵清蛋白的八聚体肽。 | |||
M10500 | Remibrutinib (LOU064) | 瑞布替尼 | BTK |
LOU064 | |||
Remibrutinib (LOU064)是一款潜在同类最佳(best-in-class)的,具有口服活性的,有效的BTK共价抑制剂,IC50 值为 1 nM,在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。可用于慢性荨麻疹 (CU) 的相关研究。 | |||
M10532 | Tazemetostat hydrobromide | 塔泽托斯氢溴酸盐;他泽司他氢溴酸盐 | Histone Methyltransferase |
EPZ-6438 hydrobromide; Tazemetostat HBr | |||
Tazemetostat (EPZ-6438) hydrobromide是一种首创的(first-in-class),有效的,选择性的,口服活性的 EZH2 抑制剂,抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性,Ki值为2.5±0.5 nM。 | |||
M1687 | Brivanib alaninate | 丙氨酸布立尼布;布立尼布丙氨酸酯 | VEGFR/PDGFR |
BMS-582664 | |||
Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物,是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM。 | |||
M1699 | CP-724714 | CP-724714 | EGFR/HER2 |
CP-724714是一种有效的,选择性的HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,比作用于EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met等选择性高640多倍。 | |||
M1891 | SKF 89976A hydrochloride | SKF 89976A hydrochloride | GABA Receptor |
d,l-SKF89976A hydrochloride | |||
SKF 89976A是一种选择性的有效的GAT 1(GABA转运体亚型)抑制剂,EC50 o为0.64 μM,于GABA其他转运体亚型相比选择性强800倍以上,具有抗惊厥特性。 | |||
M2806 | LDN-212854 | LDN-212854 | ALK |
BMP Inhibitor III | |||
LDN-212854 是一种强效的选择性 BMP receptor 抑制剂, 其作用于ALK2的 IC50 为 1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。 | |||
M3194 | Nocodazole | 诺考达唑 | Src-bcr-Abl |
Oncodazole;R17934 | |||
Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制Abl, Abl(E255K)和Abl(T315I),IC50分别为0.21 μM, 0.53 μM和0.64 μM。 | |||
M3287 | PD128907 hydrochloride | PD128907 hydrochloride | Dopamine Receptor |
PD128907 HCl是一种有效的,选择性的多巴胺D3受体激动剂,EC50为0.64 nM,比作用于多巴胺D2受体的选择性高53倍。 | |||
M3381 | Nevirapine | 奈夫拉平;无水奈韦拉平;萘维拉平 | Reverse Transcriptase |
BI-RG 587; NSC 641530; NVP | |||
Nevirapine (NSC 641530,奈夫拉平) 是一种有效的,特异性的非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs),可以非竞争性抑制人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的逆转录酶,Ki为220 nM,可用于AIDS的相关研究。 | |||
M49954 | ChemBridge-68643058 | ChemBridge化合物-68643058 | Screening Compounds and Building Blocks |
N-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-{[1-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-2-methylpropyl]amino}acetamide (68643058) | |||
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-68643058,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。 | |||
M54873 | ChemBridge-98549864 | ChemBridge化合物-98549864 | Screening Compounds and Building Blocks |
2-fluoro-6-[(1E)-pent-1-en-1-yl]benzamide | |||
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-98549864,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。 | |||
M4510 | Madecassic-acid | 羟基积雪草苷 | NO Synthase |
Madecassic acid 分离自积雪草(伞形科)。Madecassic acid 具有 iNOS,COX-2,TNF-α,IL-1beta 和 IL-6 抑制作用,可通过在 RAW 264.7 巨噬细胞中下调 NF-κB 激活而具有抗炎作用。 | |||
M4820 | Vilanterol | 维兰特罗 | Adrenergic Receptor |
GW642444, VI | |||
Vilanterol(GW642444,维兰特罗) 是一种长效的 β2-AR 激动剂。对β2-AR,β1-AR和β3-AR的 pEC50 分别为10.37,6.98 ,7.36。 | |||
M5073 | (R)-(+)-BAY K 8644 | (R)-(+)-BAY K 8644 | Calcium Channel |
(R)-(+)-Bay-K-8644; R-4407; NI-105; (+)-BAY-K-8644; Bayk8644 | |||
(R)-(+)-BAY K 8644 是一种钙通道(calcium channel)抑制剂,抑制 Ba2+电流 (IBa) ,IC50为975 nM。同时,(R)-(+)-BAY K 8644也是一种有效的TMEM176B抑制剂。此外,(R)-(+)-BAY K 8644还能提高Oct4和Klf4对小鼠成纤维细胞的重编程效率,弥补Sox2缺失带来的影响。 | |||
M5186 | CPI-360 | CPI-360 | Histone Methyltransferase |
CPI-360是一种有效的选择性EZH2抑制剂, 作用于wt EZH2 和 Y641N EZH2时, IC50分别为0.5 nM和2.5 nM。 | |||
M5187 | GSK137647A | GSK137647A | GPR/FFAR |
GSK 137647 | |||
GSK137647A是一种选择性FFAR4(GPR120)激动剂,作用于人类,小鼠和大鼠FFA4的pEC50分别为6.3,6.2和6.1。GSK137647A 诱导胰岛素分泌并抑制上皮离子转运。 | |||
M5660 | Fluvoxamine maleate | 马来酸氟伏沙明 | 5-HT Receptor |
MK-264 | |||
Fluvoxamine maleate(MK-264,马来酸氟伏沙明)是Fluvoxamine的马来酸盐形式,同时也是一种选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI),可用于抑郁的相关研究。 | |||
M5838 | Oseltamivir acid | 奥斯他伟酸 | Others |
GS 4071; Ro 64-0802; oseltamivir carboxylate | |||
Oseltamivir acid (GS 4071,Ro 64-0802,奥司他韦酸 ) 是Oseltamivir的代谢物。Oseltamivir是神经氨酸酶抑制剂,具有抗流感病毒活性。 | |||
M6111 | Meta-Fexofenadine | 非索非那定 | Histamine Receptor |
meta-Fexofenadine (meta-MDL-16455) 是 Fexofenadine 的杂质。 | |||
M6438 | AMN 082 dihydrochloride | AMN 082 dihydrochloride | GluR |
amn082二盐酸盐是首选的mGlu7激动剂。在重组细胞和表达mGlu7的细胞膜上,有效抑制cAMP积累,刺激GTPγS结合(EC50 = 64 - 290 nM)。选择性高于其他mGluR亚型和选择性离子性谷氨酸受体高达10 μM。通过一个新的变构部位起作用,具有口腔活性和脑渗透性。减少氟哌啶醇诱导的大鼠僵瘫。 | |||
M6728 | FFN 206 dihydrochloride | FFN 206 dihydrochloride | Monoamine Transporter |
FFN 206 dihydrochloride 是一种荧光 VMAT2 底物(IC50 app = 1.15 μM)。可检测细胞培养中 VMAT2 的亚细胞位置。对 DAT 没有可检测到的抑制作用。Ex = 369 nm;Em = 464 nm。 | |||
M7660 | Omapatrilat | Omapatrilat | Neprilysin (NEP) |
BMS-186716 | |||
Omapatrilat是金属蛋白酶ACE和NEP的双重抑制剂,Ki值分别为0.64和0.45 nM。可用于高血压的相关研究。 | |||
M7679 | Acetylethylcholine mustard hydrochloride | Acetylethylcholine mustard hydrochloride | Others |
Acetylethylcholine mustard is a precursor for ethylcholine mustard aziridinium ion (AF-64A); irreversible ligand for the high affinity choline transport system; specific presynaptic long action cholinotoxin; inhibitor of choline acetyl-transferase. |
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