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M1859 RepSox (ALK5 Inhibitor II) RepSox (ALK5 Inhibitor II) ALK
RepSox; E-616452; SJN 2511; 616452
RepSox (ALK5 Inhibitor II)是一种有效的,选择性TGFβ/ALK5抑制剂,ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化时, IC50分别为23 nM和4 nM。此外,RepSox可替代 Sox2,单独去除会引起 hCiPS 的诱导失败。
M2187 ETP-46464 ETP-46464 ATM/ATR
ETP-46464是一种有效的,选择性ATR抑制剂,IC50为25 nM。
M2280 Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 柠檬酸三苯氧胺;柠檬酸它莫西芬;柠檬酸他莫昔芬 Estrogen Receptor
ICI 46474; Istubal; Nolvadex
Tamoxifen Citrate是一种雌激素受体(Estrogen Receptor)拮抗剂,与雌激素竞争性结合。
M2376 Aloxistatin 阿洛司他丁 Cathepsin
E64d
Aloxistatin(E64d)是一种不可逆的膜透过性组织蛋白酶B(Cathepsin B)的抑制剂,可用于阿尔兹海默症的研究。Aloxistatin (E64d) 抑制蛋白酶抗性朊病毒蛋白 (PrP-res) 在 ScNB 细胞中的积累,IC50 为 0.5±0.11 μM。
M2381 AMD3465 hexahydrobromide (AMD3465 ) AMD3465 hexahydrobromide (AMD3465 ) CXCR
GENZ-644494 hexahydrobromide
AMD3465 is a monomacrocyclic CXCR4 antagonist with IC50 of 0.75 nM.
M2659 E-64 E-64 Autophagy
E-64 是一种选择性的,不可逆的,作用于木瓜蛋白酶的半胱氨酸蛋白酶(Cathepsin)抑制剂,其IC50为9 nM。同时还可以阻断自噬(autophagy),并引起中央液泡中自溶体和/或许多细胞质内含物的积累。
M2677 Tazemetostat (EPZ-6438) 他泽司他;塔泽托斯 EZH2
Tazemetostat; E7438
Tazemetostat (EPZ-6438)是一款首创的(first-in-class),选择性EZH2抑制剂,Ki为2.5 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4,500多倍。
M2690 Ethoxzolamide 乙氧苯噻唑胺 Carbonic Anhydrase
Redupresin; L-643786; PNU-4191
Ethoxzolamide is an inhibitor of the metalloenzyme carbonic anhydrase, which inhibits hCA I, hCA II, hCA IV, hCA VI and hCA VII with Ki of 25 nM, 8 nM, 93 nM, 43 nM and 0.8 nM, respectively.
M2823 Loxistatin Acid(E-64C) 阿洛司他丁酸 Cathepsin
NSC 694279, EP 475
Loxistatin Acid (E-64C), E-64的衍生物, 是一种不可逆的膜渗透性 cysteine protease 抑制剂。
M3362 Tolfenamic Acid 托芬那酸;托灭酸 COX
GEA 6414
Tolfenamic Acid是一种COX-2抑制剂,能够选择性地抑制 COX-2 的活性,在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中,对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM。
M3549 Orlistat 奥利司他 FAS
Tetrahydrolipstatin; Ro-18-0647
Orlistat (Tetrahydrolipstatin) 是一种不可逆的胰腺和胃脂肪酶 (lipases) 抑制剂,作用于人体十二指肠液的PL,IC50为122 ng/ml。Orlistat也是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂。
M3761 TH-237A TH-237A Others
meso-GS 164
TH-237A 是一种血脑屏障可渗透的,新型的神经保护剂,对阿尔茨海默病相关的β-淀粉样蛋白(Aβ)诱导的神经退行性变具有保护作用。
M3780 XL647 XL647 EGFR/HER2
EXEL-7647, KD-019
XL647是一种极有效的EGFR磷酸化选择性抑制剂(IC50 = 0.3 nM)。
M3784 Genz-644282 Genz-644282 Topoisomerase
Genz 644282是一种新型的非喜树碱拓扑异构酶I抑制剂,在人骨髓CFU-GM试验中的IC50值为0.4 nM。
M3882 Netupitant 奈妥吡坦;奈妥匹坦 Neurokinin Receptor
CHEBI441603, CID6451149, D05152
Netupitant是一种选择性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,Ki为0.95 nM。
M4477 Costunlide 木香烃内酯 Apoptosis
(+)-Costunolide; Costunolid; Costus lactone; NSC 106404
木香烃内酯
M5431 Atosiban Acetate 醋酸阿托西班 Vasopressin Receptor
RW22164 acetate; RWJ22164 acetate
Atosiban (RW22164,Tractocile,阿托西班) Acetate 是一种九肽,同时也是去氨缩宫素(Desamino-oxytocin)类似物,以及竞争性加压素受体(AVPR)和催产素受体(OXTR)的拮抗剂,能抑制催产素介导的三磷酸肌醇从子宫肌层细胞膜上释放,可用于自发早产的相关研究。
M5437 Azimilide 阿齐利特 Potassium Channel
NE-10064
Azimilide(NE-10064)是抗心律失常化合物,能抑制I(Ks)和I(Kr)活性。
M5648 Floxuridine 氟尿苷; 5-氟脱氧尿苷 DNA/RNA Synthesis
Deoxyfluorouridine; FDUR; NSC 27640
Floxuridine (5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside) 是一种嘧啶类似物,被也是一种抗肿瘤代谢物 (oncology antimetabolites)。Floxuridine 通过激活 ATM 和 ATR 检查点信号通路,在体外抑制 Poly(ADP-Ribose) polymerase 并诱导 DNA 损伤。Floxuridine 是一种有效的金黄色葡萄球菌感染抑制剂并且可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
M6704 EHT 1864 2HCl EHT 1864 2HCl Ras
EHT1864
EHT 1864 是一种有效的 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。此外,EHT1864可通过阻止液泡的形成,来抑制细胞的巨泡式死亡(methuosis)。
M6804 IBMX 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤 PDE
IMX; Isobutylmethylxanthine; Methylisobutylxanthine; NSC165960; SC2964
IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,抑制PDE3,PDE4和PDE5的IC50值分别为6.5 μM,26.3 μM和31.7 μM。此外,IBMX 还可提高重编程效率。
M7249 SB 203580 hydrochloride SB 203580 hydrochloride p38 MAPK
Adezmapimod hydrochloride ; RWJ 64809 hydrochloride
SB 203580 hydrochloride is a selective inhibitor of p38 MAPK; water-soluble.
M8303 Azimilide dihydrochloride 盐酸阿齐利特;阿齐利特二盐酸盐 AChR/AChE
NE-10064 Dihydrochloride
Azimilide dihydrochloride(盐酸阿齐利特,阿齐利特二盐酸盐)可通过阻断毒蕈碱受体(mAChR),并以浓度依赖的方式,抑制卡巴胆碱(CCh)、腺苷和GTPgammaS诱导的乙酰胆碱(ACh)受体操纵的K+电流 (I K.ACh),IC50值分别为1.25 μM,29.1 μM和20.9 μM,可用于心律失常的相关研究。
M8510 Cariporide 卡立泊来德 Na+/H+ Exchanger (NHE)
HOE-642
Cariporide是Na+/H+交换亚型1 (NHE-1)的选择性抑制剂,也被称为Na+/H+逆向转运蛋白。
M9006 NSC5844 NSC5844 CCR
RE640
NSC5844(别名RE640)是一种具有C-C趋化因子受体1型(CCR1)拮抗特性的双喹啉化合物。
M9289 E6446 dihydrochloride E6446 dihydrochloride TLR
E6446 2HCl; E-6446 hydrochloride
E6446 dihydrochloride是一种有效的Toll样受体9(TLR9)抑制剂,可抑制左心室扩张以及心脏功能障碍、纤维化和炎症的发展,并能减缓心脏重塑的进程,可用于心力衰竭的相关研究。
M9475 Sardomozide dihydrochloride Sardomozide dihydrochloride Others
Sardomozide 2HCl; CGP 48664A
Sardomozide dihydrochloride,也称为SAM486A或CGP48664A,是第二代多胺合成抑制剂,可抑制多胺生物合成酶S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶(SAMDC)的活性。
M10427 OVA Peptide (257-264) TFA OVA Peptide (257-264) TFA Peptides
OVA Peptide (257-264) TFA 是 OVA 的 I 类 (Kb)-限制性肽表位,OVA 是由 I 类 MHC 分子 H-2Kb 呈递的来自卵清蛋白的八聚体肽。
M10500 Remibrutinib (LOU064) 瑞布替尼 BTK
LOU064
Remibrutinib (LOU064)是一款潜在同类最佳(best-in-class)的,具有口服活性的,有效的BTK共价抑制剂,IC50 值为 1 nM,在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。可用于慢性荨麻疹 (CU) 的相关研究。
M10532 Tazemetostat hydrobromide 塔泽托斯氢溴酸盐;他泽司他氢溴酸盐 Histone Methyltransferase
EPZ-6438 hydrobromide; Tazemetostat HBr
Tazemetostat (EPZ-6438) hydrobromide是一种首创的(first-in-class),有效的,选择性的,口服活性的 EZH2 抑制剂,抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性,Ki值为2.5±0.5 nM。
M1687 Brivanib alaninate 丙氨酸布立尼布;布立尼布丙氨酸酯 VEGFR/PDGFR
BMS-582664
Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物,是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM。
M1699 CP-724714 CP-724714 EGFR/HER2
CP-724714是一种有效的,选择性的HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,比作用于EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met等选择性高640多倍。
M1891 SKF 89976A hydrochloride SKF 89976A hydrochloride GABA Receptor
d,l-SKF89976A hydrochloride
SKF 89976A是一种选择性的有效的GAT 1(GABA转运体亚型)抑制剂,EC50 o为0.64 μM,于GABA其他转运体亚型相比选择性强800倍以上,具有抗惊厥特性。
M2806 LDN-212854 LDN-212854 ALK
BMP Inhibitor III
LDN-212854 是一种强效的选择性 BMP receptor 抑制剂, 其作用于ALK2的 IC50 为 1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。
M3194 Nocodazole 诺考达唑 Src-bcr-Abl
Oncodazole;R17934
Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制Abl, Abl(E255K)和Abl(T315I),IC50分别为0.21 μM, 0.53 μM和0.64 μM。
M3287 PD128907 hydrochloride PD128907 hydrochloride Dopamine Receptor
PD128907 HCl是一种有效的,选择性的多巴胺D3受体激动剂,EC50为0.64 nM,比作用于多巴胺D2受体的选择性高53倍。
M3381 Nevirapine 奈夫拉平;无水奈韦拉平;萘维拉平 Reverse Transcriptase
BI-RG 587; NSC 641530; NVP
Nevirapine (NSC 641530,奈夫拉平) 是一种有效的,特异性的非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs),可以非竞争性抑制人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的逆转录酶,Ki为220 nM,可用于AIDS的相关研究。
M49954 ChemBridge-68643058 ChemBridge化合物-68643058 Screening Compounds and Building Blocks
N-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-{[1-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-2-methylpropyl]amino}acetamide (68643058)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-68643058,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M54873 ChemBridge-98549864 ChemBridge化合物-98549864 Screening Compounds and Building Blocks
2-fluoro-6-[(1E)-pent-1-en-1-yl]benzamide
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-98549864,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M4510 Madecassic-acid 羟基积雪草苷 NO Synthase
Madecassic acid 分离自积雪草(伞形科)。Madecassic acid 具有 iNOS,COX-2,TNF-α,IL-1beta 和 IL-6 抑制作用,可通过在 RAW 264.7 巨噬细胞中下调 NF-κB 激活而具有抗炎作用。
M4820 Vilanterol 维兰特罗 Adrenergic Receptor
GW642444, VI
Vilanterol(GW642444,维兰特罗) 是一种长效的 β2-AR 激动剂。对β2-AR,β1-AR和β3-AR的 pEC50 分别为10.37,6.98 ,7.36。
M5073 (R)-(+)-BAY K 8644 (R)-(+)-BAY K 8644 Calcium Channel
(R)-(+)-Bay-K-8644; R-4407; NI-105; (+)-BAY-K-8644; Bayk8644
(R)-(+)-BAY K 8644 是一种钙通道(calcium channel)抑制剂,抑制 Ba2+电流 (IBa) ,IC50为975 nM。同时,(R)-(+)-BAY K 8644也是一种有效的TMEM176B抑制剂。此外,(R)-(+)-BAY K 8644还能提高Oct4和Klf4对小鼠成纤维细胞的重编程效率,弥补Sox2缺失带来的影响。
M5186 CPI-360 CPI-360 Histone Methyltransferase
CPI-360是一种有效的选择性EZH2抑制剂, 作用于wt EZH2 和 Y641N EZH2时, IC50分别为0.5 nM和2.5 nM。
M5187 GSK137647A GSK137647A GPR/FFAR
GSK 137647
GSK137647A是一种选择性FFAR4(GPR120)激动剂,作用于人类,小鼠和大鼠FFA4的pEC50分别为6.3,6.2和6.1。GSK137647A 诱导胰岛素分泌并抑制上皮离子转运。
M5660 Fluvoxamine maleate 马来酸氟伏沙明 5-HT Receptor
MK-264
Fluvoxamine maleate(MK-264,马来酸氟伏沙明)是Fluvoxamine的马来酸盐形式,同时也是一种选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI),可用于抑郁的相关研究。
M5838 Oseltamivir acid 奥斯他伟酸 Others
GS 4071; Ro 64-0802; oseltamivir carboxylate
Oseltamivir acid (GS 4071,Ro 64-0802,奥司他韦酸 ) 是Oseltamivir的代谢物。Oseltamivir是神经氨酸酶抑制剂,具有抗流感病毒活性。
M6111 Meta-Fexofenadine 非索非那定 Histamine Receptor
meta-Fexofenadine (meta-MDL-16455) 是 Fexofenadine 的杂质。
M6438 AMN 082 dihydrochloride AMN 082 dihydrochloride GluR
amn082二盐酸盐是首选的mGlu7激动剂。在重组细胞和表达mGlu7的细胞膜上,有效抑制cAMP积累,刺激GTPγS结合(EC50 = 64 - 290 nM)。选择性高于其他mGluR亚型和选择性离子性谷氨酸受体高达10 μM。通过一个新的变构部位起作用,具有口腔活性和脑渗透性。减少氟哌啶醇诱导的大鼠僵瘫。
M6728 FFN 206 dihydrochloride FFN 206 dihydrochloride Monoamine Transporter
FFN 206 dihydrochloride 是一种荧光 VMAT2 底物(IC50 app = 1.15 μM)。可检测细胞培养中 VMAT2 的亚细胞位置。对 DAT 没有可检测到的抑制作用。Ex = 369 nm;Em = 464 nm。
M7660 Omapatrilat Omapatrilat Neprilysin (NEP)
BMS-186716
Omapatrilat是金属蛋白酶ACE和NEP的双重抑制剂,Ki值分别为0.64和0.45 nM。可用于高血压的相关研究。
M7679 Acetylethylcholine mustard hydrochloride Acetylethylcholine mustard hydrochloride Others
Acetylethylcholine mustard is a precursor for ethylcholine mustard aziridinium ion (AF-64A); irreversible ligand for the high affinity choline transport system; specific presynaptic long action cholinotoxin; inhibitor of choline acetyl-transferase.









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