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M1859 RepSox (ALK5 Inhibitor II) RepSox (ALK5 Inhibitor II) ALK
RepSox; E-616452; SJN 2511; 616452
RepSox (ALK5 Inhibitor II)是一种有效的,选择性TGFβ/ALK5抑制剂,ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化时, IC50分别为23 nM和4 nM。此外,RepSox可替代 Sox2,单独去除会引起 hCiPS 的诱导失败。
M2187 ETP-46464 ETP-46464 ATM/ATR
ETP-46464是一种有效的,选择性ATR抑制剂,IC50为14 nM。ETP-46464 还能抑制 DNA-PK、PI3Kα 和 ATM,其 IC50 分别为 36 nM、170 nM 和 545 nM。
M2280 Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 枸橼酸他莫昔芬;柠檬酸三苯氧胺;柠檬酸它莫西芬;柠檬酸他莫昔芬 Estrogen Receptor
ICI 46474; Istubal; Nolvadex
Tamoxifen Citrate是一种雌激素受体(Estrogen Receptor)拮抗剂,与雌激素竞争性结合。
M2376 Aloxistatin 阿洛司他丁 Cathepsin
E64d; E64c ethyl ester
Aloxistatin(E64d,阿洛司他丁)是一种特异性且不可逆的半胱氨酸组织蛋白酶(cysteine protease)抑制剂,还可抑制多种蛋白的加工和RNA合成,可用于抗肾小球基底膜 (GBM) 疾病、阿尔茨海默病(AD)和病毒感染等方面的研究。
M2381 AMD3465 hexahydrobromide (AMD3465 ) AMD3465 hexahydrobromide (AMD3465 ) CXCR
GENZ-644494 hexahydrobromide
AMD3465 is a monomacrocyclic CXCR4 antagonist with IC50 of 0.75 nM.
M2659 E-64 E-64 Autophagy
Proteinase inhibitor E 64
E-64 是一种选择性的,不可逆的,作用于木瓜蛋白酶的半胱氨酸蛋白酶(Cathepsin)抑制剂,其IC50为9 nM。同时还可以阻断自噬(autophagy),并引起中央液泡中自溶体和/或许多细胞质内含物的积累。
M2677 Tazemetostat (EPZ-6438) 他泽司他;塔泽托斯 EZH2
E7438
Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效,选择性,口服的EZH2抑制剂。它对含有PRC2复合体的野生型 EZH2抑制活性具有极低的Ki值(2.5 ± 0.5 nM)。Tazemetostat 对EZH1的抑制作用相对较弱,IC50为392 nM。Tazemetostat还能特异性诱导SMARCB1缺失的MRT细胞发生凋亡和分化。
M2690 Ethoxzolamide 乙氧苯噻唑胺 Carbonic Anhydrase
Redupresin; L-643786; PNU-4191
Ethoxzolamide是一种有效的碳酸酐酶(Carbonic Anhydrase)抑制剂,其Ki值为1 nM。Ethoxzolamide可以降低细胞内外的碳酸氢根的浓度,进而影响多种生理过程。Ethoxzolamide还能抑制并减少结核杆菌在机体巨噬细胞中的生长。
M2823 Loxistatin Acid 阿洛司他丁酸 Cathepsin
E-64C; NSC 694279; EP 475
Loxistatin Acid,也称为E-64C,是 E-64 的类似物。Loxistatin Acid是半胱氨酸蛋白酶的抑制剂,同时也是木瓜蛋白酶、钙蛋白酶的抑制剂,主要用于蛋白加工、病毒侵入抵抗等方面的研究。
M3362 Tolfenamic Acid 托芬那酸;托灭酸 COX
GEA 6414
Tolfenamic Acid是一种COX-2抑制剂,能够选择性地抑制 COX-2 的活性,在 LPS 诱导的犬 DH82 单核细胞/巨噬细胞中,对 COX-2 的 IC50 值为 13.49 μM。
M3549 Orlistat 奥利司他 FAS
Tetrahydrolipstatin; Ro-18-0647
Orlistat (Tetrahydrolipstatin) 是一种不可逆的胰腺和胃脂肪酶 (lipases) 抑制剂,作用于人体十二指肠液的PL,IC50为122 ng/ml。Orlistat也是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂。
M3761 TH-237A TH-237A Others
meso-GS 164
TH-237A 是一种血脑屏障可渗透的,新型的神经保护剂,对阿尔茨海默病相关的β-淀粉样蛋白(Aβ)诱导的神经退行性变具有保护作用。
M3780 XL647 XL647 EGFR/HER2
EXEL-7647, KD-019
XL647是一种极有效的EGFR磷酸化选择性抑制剂(IC50 = 0.3 nM)。
M3784 Genz-644282 Genz-644282 Topoisomerase
Genz 644282是一种新型的非喜树碱拓扑异构酶I抑制剂,在人骨髓CFU-GM试验中的IC50值为0.4 nM。
M3882 Netupitant 奈妥吡坦;奈妥匹坦 Neurokinin Receptor
CHEBI441603, CID6451149, D05152
Netupitant是一种选择性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,Ki为0.95 nM。
M4477 Costunlide 木香烃内酯 Apoptosis
(+)-Costunolide; Costunolid; Costus lactone; NSC 106404
木香烃内酯
M5431 Atosiban Acetate 醋酸阿托西班 Vasopressin Receptor
RW22164 acetate; RWJ22164 acetate
Atosiban (RW22164,Tractocile,阿托西班) Acetate 是一种九肽,同时也是去氨缩宫素(Desamino-oxytocin)类似物,以及竞争性加压素受体(AVPR)和催产素受体(OXTR)的拮抗剂,能抑制催产素介导的三磷酸肌醇从子宫肌层细胞膜上释放,可用于自发早产的相关研究。
M5437 Azimilide 阿齐利特 Potassium Channel
NE-10064
Azimilide(NE-10064)是抗心律失常化合物,能抑制I(Ks)和I(Kr)活性。
M5648 Floxuridine 氟尿苷;5-氟脱氧尿苷 DNA/RNA Synthesis
Deoxyfluorouridine; FUDR; NSC 27640
Floxuridine (5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside) 是一种嘧啶类似物,被也是一种抗肿瘤代谢物 (oncology antimetabolites)。Floxuridine 通过激活 ATM 和 ATR 检查点信号通路,在体外抑制 Poly(ADP-Ribose) polymerase 并诱导 DNA 损伤。Floxuridine 是一种有效的金黄色葡萄球菌感染抑制剂并且可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
M6704 EHT 1864 2HCl EHT 1864 2HCl Ras
EHT 1864 是一种有效的 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。此外,EHT1864可通过阻止液泡的形成,来抑制细胞的巨泡式死亡(methuosis)。
M6804 IBMX 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤 PDE
IMX; Isobutylmethylxanthine; Methylisobutylxanthine; NSC165960; SC2964; 3-isobutyl-1-methylxanthine
IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,抑制PDE3,PDE4和PDE5的IC50值分别为6.5 μM,26.3 μM和31.7 μM。此外,IBMX 还可提高重编程效率。
M7249 SB 203580 hydrochloride SB 203580 hydrochloride p38 MAPK
Adezmapimod hydrochloride ; RWJ 64809 hydrochloride
SB 203580 hydrochloride is a selective inhibitor of p38 MAPK; water-soluble.
M8303 Azimilide dihydrochloride 阿齐利特二盐酸盐;盐酸阿齐利特 AChR/AChE
NE-10064 Dihydrochloride
Azimilide dihydrochloride(盐酸阿齐利特,阿齐利特二盐酸盐)可通过阻断毒蕈碱受体(mAChR),并以浓度依赖的方式,抑制卡巴胆碱(CCh)、腺苷和GTPgammaS诱导的乙酰胆碱(ACh)受体操纵的K+电流 (I K.ACh),IC50值分别为1.25 μM,29.1 μM和20.9 μM,可用于心律失常的相关研究。
M8510 Cariporide 卡立泊来德 Na+/H+ Exchanger (NHE)
HOE-642
Cariporide是Na+/H+交换亚型1 (NHE-1)的选择性抑制剂,也被称为Na+/H+逆向转运蛋白。
M9006 NSC5844 NSC5844 CCR
RE640
NSC5844(别名RE640)是一种具有C-C趋化因子受体1型(CCR1)拮抗特性的双喹啉化合物。
M9289 E6446 dihydrochloride E6446 dihydrochloride TLR
E6446 2HCl; E-6446 hydrochloride
E6446 dihydrochloride是一种有效的Toll样受体7和9(TLR7 和 TLR9)抑制剂,可抑制左心室扩张以及心脏功能障碍、纤维化和炎症的发展,并能减缓心脏重塑的进程,可用于心力衰竭的相关研究。E6446 dihydrochloride 还是强效的 SCD1 抑制剂 (KD: 4.61 μM),通过 SCD1-ATF3 信号传导显着抑制脂肪形成分化和肝脂肪生成。
M9475 Sardomozide dihydrochloride Sardomozide dihydrochloride Others
Sardomozide 2HCl; CGP 48664A
Sardomozide dihydrochloride,也称为SAM486A或CGP48664A,是第二代多胺合成抑制剂,可抑制多胺生物合成酶S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶(SAMDC)的活性。
M10427 OVA Peptide (257-264) TFA OVA Peptide (257-264) TFA Peptides
OVA Peptide (257-264) TFA 是 OVA 的 I 类 (Kb)-限制性肽表位,OVA 是由 I 类 MHC 分子 H-2Kb 呈递的来自卵清蛋白的八聚体肽。
M10532 Tazemetostat hydrobromide 他泽司他氢溴酸盐;塔泽托斯氢溴酸盐 Histone Methyltransferase
EPZ-6438 hydrobromide; Tazemetostat HBr
Tazemetostat (EPZ-6438) hydrobromide是一种首创的(first-in-class),有效的,选择性的,口服活性的 EZH2 抑制剂,抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性,Ki值为2.5±0.5 nM。
M11279 GNE-6468 GNE-6468 Others
GNE-6468 是一个有效且有选择性的 RORγ (RORc) 反向激动剂,EC50 值为 2 nM。GNE-6468 抑制 PBMC 中 IL-17 的 EC50 值为 30 nM。
M1687 Brivanib alaninate 丙氨酸布立尼布;布立尼布丙氨酸酯 VEGFR/PDGFR
BMS-582664
Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物,是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM。
M1699 CP-724714 CP-724714 EGFR/HER2
CP-724714是一种有效的,选择性的HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,比作用于EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met等选择性高640多倍。
M1891 SKF 89976A hydrochloride SKF 89976A hydrochloride GABA Receptor
d,l-SKF89976A hydrochloride
SKF 89976A是一种选择性的有效的GAT 1(GABA转运体亚型)抑制剂,EC50 o为0.64 μM,于GABA其他转运体亚型相比选择性强800倍以上,具有抗惊厥特性。
M2806 LDN-212854 LDN-212854 ALK
BMP Inhibitor III
LDN-212854 是一种强效的选择性 BMP receptor 抑制剂, 其作用于ALK2的 IC50 为 1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。
M3194 Nocodazole 诺考达唑 Src-bcr-Abl
Oncodazole;R17934
Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制Abl, Abl(E255K)和Abl(T315I),IC50分别为0.21 μM, 0.53 μM和0.64 μM。
M3287 PD128907 hydrochloride PD128907 hydrochloride Dopamine Receptor
PD128907 HCl是一种有效的,选择性的多巴胺D3受体激动剂,EC50为0.64 nM,比作用于多巴胺D2受体的选择性高53倍。
M3381 Nevirapine 奈韦拉平;奈夫拉平;无水奈韦拉平;萘维拉平 Reverse Transcriptase
BI-RG 587; NSC 641530; NVP
Nevirapine (NSC 641530,奈夫拉平) 是一种有效的,特异性的非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs),可以非竞争性抑制人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的逆转录酶,Ki为220 nM,可用于AIDS的相关研究。
M49954 ChemBridge-68643058 ChemBridge化合物-68643058 Screening Compounds and Building Blocks
N-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-{[1-(1H-imidazol-1-ylmethyl)-2-methylpropyl]amino}acetamide (68643058)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-68643058,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M54873 ChemBridge-98549864 ChemBridge化合物-98549864 Screening Compounds and Building Blocks
2-fluoro-6-[(1E)-pent-1-en-1-yl]benzamide
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-98549864,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M4499 Crocin-I 西红花苷 Metabolite/Endogenous Metabolite
Crocin-I(西红花苷-I)是从藏红花(Crocus sativus)柱头中提取的二萜类化合物。Crocin-I通过调节多种信号通路发挥其生物活性,在抗肿瘤作用中,它通过抑制JAK2、STAT3和ERK的磷酸化水平来抑制肿瘤细胞的增殖。在体外实验中,Crocin-I能够抑制RAW264.7细胞中一氧化氮的生成。此外,Crocin-I还具有抗炎、抗氧化、神经保护等活性。
M4510 Madecassic-acid 羟基积雪草苷 NO Synthase
Madecassic acid 分离自积雪草(伞形科)。Madecassic acid 具有 iNOS,COX-2,TNF-α,IL-1beta 和 IL-6 抑制作用,可通过在 RAW 264.7 巨噬细胞中下调 NF-κB 激活而具有抗炎作用。
M4820 Vilanterol 维兰特罗 Adrenergic Receptor
GW642444, VI
Vilanterol(GW642444,维兰特罗) 是一种长效的 β2-AR 激动剂。对β2-AR,β1-AR和β3-AR的 pEC50 分别为10.37,6.98 ,7.36。
M5073 (R)-(+)-BAY K 8644 (R)-(+)-BAY K 8644 Calcium Channel
(R)-(+)-Bay-K-8644; R-4407; NI-105; (+)-BAY-K-8644; Bayk8644
(R)-(+)-BAY K 8644 是一种钙通道(calcium channel)抑制剂,抑制 Ba2+电流 (IBa) ,IC50为975 nM。同时,(R)-(+)-BAY K 8644也是一种有效的TMEM176B抑制剂。此外,(R)-(+)-BAY K 8644还能提高Oct4和Klf4对小鼠成纤维细胞的重编程效率,弥补Sox2缺失带来的影响。
M5186 CPI-360 CPI-360 Histone Methyltransferase
CPI-360是一种有效的选择性EZH2抑制剂, 作用于wt EZH2 和 Y641N EZH2时, IC50分别为0.5 nM和2.5 nM。
M5187 GSK137647A GSK137647A GPR/FFAR
GSK 137647
GSK137647A是一种选择性FFAR4(GPR120)激动剂,作用于人类,小鼠和大鼠FFA4的pEC50分别为6.3,6.2和6.1。GSK137647A 诱导胰岛素分泌并抑制上皮离子转运。
M5660 Fluvoxamine maleate 马来酸氟伏沙明 5-HT Receptor
MK-264
Fluvoxamine maleate(MK-264,马来酸氟伏沙明)是Fluvoxamine的马来酸盐形式,同时也是一种选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI),可用于抑郁的相关研究。
M5838 Oseltamivir acid 奥斯他伟酸 Anti-infection
GS 4071; Ro 64-0802; oseltamivir carboxylate
Oseltamivir acid (GS 4071,Ro 64-0802,奥司他韦酸 ) 是Oseltamivir的代谢物,是流感病毒神经氨酸酶 (IC50=2 nM) 的口服生物有效的,选择性的抑制剂,对流感病毒 A 和 B 都有活性。
M6111 Meta-Fexofenadine 非索非那定 Histamine Receptor
meta-Fexofenadine (meta-MDL-16455) 是 Fexofenadine 的杂质。
M6404 Acridine Orange hydrochloride 吖啶橙AO染液 Fluorescent Dye
吖啶橙(Acridine Orange,AO) 是一种荧光染料,主要用于染色区分核苷酸分子。Acridine Orange与正常的DNA结合时发绿色荧光(Ex = 488,Em = 525 nm),而与RNA或者单链DNA结合时发橙色荧光(Ex = 488,Em = 640 nm)。Acridine Orange还可用于染色病毒、寄生虫以及机体组织。
M6438 AMN 082 dihydrochloride AMN 082 dihydrochloride GluR
amn082二盐酸盐是首选的mGlu7激动剂。在重组细胞和表达mGlu7的细胞膜上,有效抑制cAMP积累,刺激GTPγS结合(EC50 = 64 - 290 nM)。选择性高于其他mGluR亚型和选择性离子性谷氨酸受体高达10 μM。通过一个新的变构部位起作用,具有口腔活性和脑渗透性。减少氟哌啶醇诱导的大鼠僵瘫。
M6728 FFN 206 dihydrochloride FFN 206 dihydrochloride Monoamine Transporter
FFN 206 dihydrochloride 是一种荧光 VMAT2 底物(IC50 app = 1.15 μM)。可检测细胞培养中 VMAT2 的亚细胞位置。对 DAT 没有可检测到的抑制作用。Ex = 369 nm;Em = 464 nm。
M7030 NITD008 NITD008 Anti-infection
7-Deaza-2'-C-acetylene-adenosine; NITD-008
NITD008 是一种有效的和选择性的黄病毒 (flaviviruses) 抑制剂,抑制登革热病毒2型 (Dengue Virus Type 2 (DENV-2)) 的 EC50 值为0.64 μM。








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