E6446 dihydrochloride

目录号 M9289 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

E6446 dihydrochloride是一种有效的Toll样受体9（TLR9）抑制剂，可抑制左心室扩张以及心脏功能障碍、纤维化和炎症的发展，并能减缓心脏重塑的进程，可用于心力衰竭的相关研究。

别名：E6446 2HCl; E-6446 hydrochloride

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 2320	中国库存现货
5mg	¥ 3450	中国库存现货
10mg	¥ 6400	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
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产品信息

生物活性

In vitro, low doses of E6446 specifically inhibited the activation of human and mouse TLR9. E6446 suppress TLR9-DNA interaction in vitro, with an IC50 in the 1 to 10 µM range. E6446 reduces 50% of TLR4 activation at 30 μM, and shows IC50s of 0.01 μM and 0.23 μM in HEK-TLR9 cells stimulated with oligo 2006 and in human PBMCs stimulated with oligo 2216, respectively.

In vivo, therapy with E6446 diminished the activation of TLR9 and prevented the exacerbated cytokine response observed during acute Plasmodium infection. E6446 (20, 60 mg/kg, p.o.) dose-dependently inhibits TLR9 signaling in mice.

化学性质

分子量	522.51
分子式	C27H37Cl2N3O3
CAS号	1345675-25-3
溶解性（25°C）	DMSO: ≥ 5 mg/mL (Need ultrasonic and warming)
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9138 mL	9.5692 mL	19.1384 mL
5 mM	0.3828 mL	1.9138 mL	3.8277 mL
10 mM	0.1914 mL	0.9569 mL	1.9138 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lamphier M, et al. Mol Pharmacol. Novel small molecule inhibitors of TLR7 and TLR9: mechanism of action and efficacy in vivo.

[2] Franklin BS, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Therapeutical targeting of nucleic acid-sensing Toll-like receptors prevents experimental cerebral malaria.

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信号通路

产品类型

E6446 dihydrochloride

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生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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